药剂学重点掌握内容

1、药剂学重点掌握内容（2学时）2011-6-141 工业药剂学（工业生产），物理药剂学（理论），生物药剂学（安全性、有效性）药物动力学（体内过程量化），临床药剂学（医院患者合理用药）4-5页工业药剂学（indastrial pharmacy) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门学科。物理药剂学（physical pharmacy) 是应用物理化学的原理、方法、手段，研究药剂学中有关剂型的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。生物药剂学(biopharmaceutics)： 是研究药物的体内过程，阐

2、明药物、剂型、生理等因素与药效间关系的学科。着重于用药的安全性、有效性等的定性研究。药物动力学( pharmacokinetics): 采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时间与药效关系的学科，它对指导制剂和用药提供量化指标。临床药剂学（clinical pharmaceutics） 是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，也称调剂学或临床药学。2药物剂型按分散系统分类溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型。7页溶液型：药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。胶体溶液型：主要以高分子分

3、散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液。乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散固体分散型：固体药物以聚集状态存在的分散体系3中国药典是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版，并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。10页4何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂？常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适pH值和作用特点。2

4、1页增溶剂：是指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成分子络合物,复盐或缔合物等,以增加其在溶剂（主要是水）中溶解度。潜溶剂是指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂常用防腐剂 1）尼泊金类：混合使用有协同作用 在酸性溶液中作用较强2)苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适pH是43）山梨酸及其盐：本品起防腐作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，本品在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压，外用消毒。在制备溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法？

5、在制备的溶液中加入增溶剂、助溶剂、潜溶剂 5液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂（高分子溶液的性质）、糖浆剂（单糖浆85%，g/ml）、酊剂、混悬剂、乳剂的定义（概念）及制备方法。25 低分子溶液剂 ，是小分子药物一分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂，其制备方法有溶解法和稀释法胶浆剂（高分子溶液剂 ） ，系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂6混悬剂的Stokes定律及混悬剂的稳定剂（包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂的概念。337混悬的制备：分散法（大量生产用胶体磨，质重、硬度大、难溶于水而要求特细的可用水飞法进行分散）。348药剂学灭菌内容：48（1）灭菌目

6、的：既要杀死或除去所有活的微生物又要保证制剂的稳定性；物理灭菌技术包括：干热、湿热、过滤和射线灭菌法。各种方法的适用对象。如软膏基质和注射用油用干热灭菌法灭菌；无菌室空气用紫外线灭菌；（2）采用热压灭菌器灭菌的操作注意事项。50（3）D值是在一定温度下，杀灭90%的微生物所需的灭菌时间；53（4）热压灭菌法以F0值作为验证灭菌可靠性的参数，生物F0的数学表达式 F0=D121×（lgN0-lgNt）中，N0最好小于10。 549制药工业空气净化内容：（1）空气滤过器的安装顺序：一般是初效（前端）中效高效（2）层流（单向流）洁净技术可达到100级的洁净度（3）我国GMP净化度标准 56

7、页表3-110冷冻干燥的原理、冷冻干燥曲线。注射用辅酶A粉针的干燥设备？6311纯化水及（灭菌）注射用水的概念及应用范围。6712注射剂常用的附加剂：pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等。6913等渗与等张溶液的概念。渗透压的调节计算题（氯化钠等渗当量法）。70-7214注射剂生产工艺流程图，注射用水的制备流程。73自来水->滤过->电渗析->离子交换->蒸馏->注射用水15热原的（性质）去除方法。 7716注射液过滤装置： 81-82垂熔玻璃滤器化学性质稳定；砂滤棒用于大生产中的粗滤；板框压滤机适于注射剂生产的预滤；微孔滤膜滤器应串联在常规滤器末端

8、使用；微孔滤膜滤器能热压灭菌。17注射剂的灌封：83目前主张拉封；按药典规定适当增加剂量；药液不粘瓶以防焦头；通隋性气体以驱除氧气，封口后尽快灭菌。 18Vc注射液的处方中各成分的作用，制备工艺分析。Vc、葡萄糖输液的灭菌条件？85如：加入碳酸氢钠调节pH值目的是避免肌注疼痛，并增加稳定性；采用依地酸二钠的目的：络合金属离子配制时注射用水为何要通入CO2至饱和？采用什么条件灭菌？灭菌时间为min？ 19在静脉输液剂质量要求：87应无菌和无热原，应无肉眼可见的浑浊或异物；含量、色泽、pH值应符合要求；渗透压应调至等渗或偏高渗；无引起过敏反应的异常蛋白及降压物质，不可添加抑菌剂20滴眼剂的质量要求

9、与注射剂有何异同？醋酸可的松滴眼液的处方分析？ 9621口服制剂吸收快慢的一般顺序：108溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂丸剂22根据Noys-Whitney方程：dC/dt=KS(Cs-C) 固体制剂提高溶出速度的三种有效方法是：粉碎使药物微粉化技术、药物的固体分散技术和药物的包合技术。10923散剂粉碎机如球磨机、万能粉碎机、流能磨适用范围？工业用标准筛常用目表示筛孔大小，“目”的意义是什么？112-11524散剂要达到均匀的混合效果，应考虑哪些问题？118（1）混合比例：如物料的量相差悬殊时，或是毒性药品制备倍功时，要采用的混合方法为等量递增法（配研法）（2）密度和粒径，先装密度小的或粒径大的

10、物料，再装密度大或粒径小的（3）粘附性和带电性，量大或不易吸附的物料垫底，量少或易吸附的物料后加入。（4）含液体的可用处方中其它固体组分吸收至不润湿为止。 25葡萄糖和抗坏血酸钠的CRH分别为82%和71%，其混合物的CRH为CRH混CRHA×CRHB 120页26片剂常用辅料：126-132淀粉（Starch）、糖粉、乳糖稀释剂；蒸馏水、乙醇润湿剂；淀粉浆、MC、CMC-Na粘合剂；干淀粉、CMS-Na崩解剂；硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉润滑剂27在湿法挤压制粒法中制备软材及颗粒的要点：136软材应“轻握成团，轻压即散”；粘合剂应用量适中，颗粒大小应均匀。因粘合剂用量过多时颗粒易被挤

11、压成条状；粘合剂用量过少时颗粒易松散或成粉状。28固体制剂湿物料干燥条件：143湿物料干燥温度一般为5060；个别对热稳定的药物干燥温度可为7080；干燥温度应根据药物性质而定；湿物料应及时干燥；一般物料干燥程度是控制水分为3左右。29干燥过程得以进行的必要条件：pw-p0；pw-p=0；干燥停止； pw-p0，物料吸潮30对片剂制备中可能发生的问题及原因分析 152压力不匀易裂片，单冲压片机比多冲旋转压片机易出现裂片；粘合剂用量不足和压力小易形成松片；颗粒含水分过多易于粘冲；颗粒流动性不好及细粉太多，易使片重差异超限。31复方乙酰水杨酸片中或乙酰水杨酸（阿斯匹林）片处方中各组分的作用及注解；

12、湿法制粒压片法的工艺操作过程。15632硬胶囊剂、软胶囊剂的概念，哪些药物适合制成胶囊剂？滴丸与软胶囊制备所用设备、材料及方法的异同点？165169两种丸都可用滴制法制备；软胶囊主要以明胶为囊料；滴制时两者设备不同；但两者均需要滴入不相混溶的冷却液中；滴制时均需要控制药液和冷却液的温度和滴制速度。33胶囊剂的质量检查： 169外观、装量差异限度、崩解度或溶出度或释放度应符合规定；应符合微生物限度检查要求。34乳膏剂的定义。水杨酸乳膏的处方分析、制法和注解。18535栓剂置换价的概念（药物重量与同体积基质重量之比值）。含药栓需要基质的量的计算方法。196页36有关中药制剂的提取分离方法：222-

13、224中药材浸出方法有煎煮法和浸渍法、渗漉法（不适于易膨胀的药材）等；多功能提取器有煎煮、温浸等多种功能，属单级浸出工艺；超临界流体萃取技术分离天然物质无溶剂残留；大孔树脂吸附技术适用于分离纯化苷类等成分。37对控制浸出制剂的理化指标：232“药材比量法”是中药制剂制备中的含量控制法； 药物化学成分明确的可用化学方法测定含量；剧毒药材制剂有时用“生物测定法”测定含量（效价）； 浸出制剂均需进行“微生物限度检查”；紫外分光光计、高效液相色谱仪等常用于中药制剂的含量控制。38确定最稳定pH值的实验方法及相关一级反应速度公式。29839、经典恒温法预测药物稳定性的实验步骤及相关计算公式。31340、

14、防止药物制剂氧化应采取哪些措施？41.固体分散体的制备方法有：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法等。 378 42.载药脂质体的特点：具有靶向性；具有缓释性；可提高药物稳定性；可降低药物毒性42243缓释、控释制剂的优点和缺点：优点：对半衰期短或需频繁给药的制剂可减少给药次数；使血药浓度平稳，避免峰谷现象；有利于降低药物的毒副作用；可减少用药的总剂量； 缺点：临床应用中不能灵活调节剂量和给药方案 430名词解释：1乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。混悬剂：2无菌：系指在任一指定的物体、介质或环境中，不得

15、存在任何活的微生物。3灭菌制剂：4等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学的概念。5等渗溶液：系指与血浆渗透压的溶液，属于物理化学的概念。6栓剂： 系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体外用制剂。置换价：7固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散于另一种固体载体中形成固体分散体的新技术。8包合物（制备技术）：是指一种分子被全部或部分包藏于另一种分子的空穴结构中形成的特殊的络合物（的技术）。 9微囊（制备技术）：系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态的或液态的药物包裹成药库型微囊（的技术）。10复凝聚法：系利用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。11 脂质体：由磷脂和胆固醇构成，具有类似生物膜结构，可作为药物载体的微小囊泡。12被动靶向制剂：系利用能将药物导向特定部位的生物惰性材料，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。45613主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集而发挥药效。45814缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物，以