夫西地酸钠的临床应用ppt课件

1、夫西地酸钠的临床运用夫西地酸钠的临床运用耐药金葡菌感染的首选耐药金葡菌感染的首选浸透性强，体内分布广浸透性强，体内分布广无交叉耐药，无需皮试无交叉耐药，无需皮试.目目 录录抗生素运用和耐药现状抗生素运用和耐药现状产品概略产品概略临床运用临床运用本卷须知本卷须知4123.抗生素运用和细菌耐药现状抗生素运用和细菌耐药现状 抗生素滥用景象严重，诱导耐药菌产生； 广谱抗菌药(如头孢类、喹诺酮类等)运用较多，但这些抗菌药随着其更新换代，对阳性菌的作用逐渐降低； 阳性菌耐药情况严重，出现了非常难治的多重耐药菌感染，多重耐药阳性球菌高度耐药，除个别抗生素外，几乎对一切抗菌药物都耐药，对临床构成宏大要挟。.

2、MRSA(耐甲氧西林金葡菌)在医院阳性菌感染中占3040%，其中80%以上是院内感染； MRSE (耐甲氧西林表葡菌)在医院阳性菌感染中占30%以上； PRSP (耐青霉素肺炎链球菌)在医院阳性菌感染中占25%以上。抗生素运用和细菌耐药现状抗生素运用和细菌耐药现状.临床病原菌分布临床病原菌分布年度全国细菌耐药监测,中华医院感染学杂志,2021,22(22):4946-52.葡萄球菌感染现状葡萄球菌感染现状感染类型感染类型葡萄球菌检出率葡萄球菌检出率骨科感染约40%脑外科院内感染约30%外科重症监护病房院内感染约25%呼吸科下呼吸道感染约30%肿瘤患者院内感染约20%泌尿科感染约20%烧伤创面感

3、染约35%心胸外科获得性肺炎约35%外科系统医院感染约25%.耐药菌的治疗问题耐药菌的治疗问题 目前以为糖肽类抗生素是治疗金黄色葡萄球菌感染最后的有效药物。 糖肽类抗生素不良反响严重(耳毒性、肾毒性、骨髓抑制等)，且肩负“最后的抗生素的责任，不能作为阳性菌感染的一线用药； 由于糖肽类抗生素的大量运用，曾经出现对万古霉素耐药的肠球菌(VRE)，万古霉素的运用面临宏大的压力。.产品概略产品概略 1962年，丹麦LEO公司从梭链孢酸脂球真菌的发酵液中提取出夫西地酸钠，是一种梭链孢酸类抗生素； 20世纪60年代，夫西地酸钠进入临床，用于治疗G+菌感染； 20世纪90年代，美国将夫西地酸钠列为G+菌包括

4、耐药菌引起的严重感染的有效药物； 全球运用50余年，国际抗生素耐药调查组最新报告，葡菌球菌(包括MRSA)对夫西地酸的敏感度仍高达90%以上。.亲水基团亲脂基团甾体构造产品概略产品概略.产品概略产品概略作用机制作用机制干扰延伸因子干扰延伸因子G，阻断核糖体易位，从而妨碍细菌，阻断核糖体易位，从而妨碍细菌蛋白质的合成而杀灭细菌蛋白质的合成而杀灭细菌 作用机制独特，与其他抗生素无交叉过作用机制独特，与其他抗生素无交叉过敏和交叉耐药敏和交叉耐药分子构造含甾体骨架，抑制分子构造含甾体骨架，抑制IL-1、IL-2、IL-6、TNF的分泌，消除细菌及毒素所致的组织水肿、的分泌，消除细菌及毒素所致的组织水肿

5、、渗出、变性、坏死等炎症反响。渗出、变性、坏死等炎症反响。.抗菌谱抗菌谱类别类别G+G-大肠杆菌大肠杆菌绿脓杆菌绿脓杆菌分枝杆菌分枝杆菌厌氧菌厌氧菌螺旋体螺旋体放线菌放线菌衣原体衣原体支原体支原体青霉素类+头孢类+氨基糖甙类+大环内酯类+喹诺酮类+四环素类+碳青霉烯类+夫西地酸夫西地酸+产品概略产品概略.产品概略产品概略类别类别药物药物MIC(mg/L) 缺陷缺陷 MIC范围范围MIC90糖肽类万古霉素 0.52.02.0明显的肝、肾、耳毒性，红人综合症、骨髓抑制去甲万古霉素1.04.0 2.0替考拉宁0.54.02.0氨基糖甙类阿贝卡星 0.23.131.56作用不明显，副作用大氧头孢烯类氟

6、氧头孢 0.752512.5均为-内酰胺类，是较强的MRSA耐药诱导剂；其广谱性易致菌群失调碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁(泰能)0.0512.56.25夫西地酸夫西地酸夫西地酸钠夫西地酸钠0.060.50.06理想的抗理想的抗MRSA药药.13产品概略产品概略菌属菌属病原菌病原菌MIC90 (mg/L)活性评价目的活性评价目的G+ 金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌0.06MIC90 32mg/L 耐药耐药金葡菌耐药金葡菌0.12表皮葡萄球菌0.25耐药表葡菌耐药表葡菌0.5化脓性链球菌12.5粪链球菌6.25G- 淋球菌1脑膜炎双球菌0.12厌氧菌梭状芽胞杆菌0.5棒状杆菌0.2脆弱类杆菌2其他结

7、核分枝杆菌2.0.产品概略产品概略 脓分泌物滑液眼内脑脊液焦痂骨松质死骨骨皮质软组织mg/L.药代动力学药代动力学单次静脉给药：半衰期单次静脉给药：半衰期9.80.7h，血药峰浓度，血药峰浓度52.44.7mg/L；代谢：经肝脏代谢，胆汁中的原形药物仅代谢：经肝脏代谢，胆汁中的原形药物仅0.3%，大部分代谢产物分泌到胆管排泄大部分代谢产物分泌到胆管排泄 ；去除：经胆管浓缩经过胃肠道去除，肾功衰时，药去除：经胆管浓缩经过胃肠道去除，肾功衰时，药物排泄不受影响。物排泄不受影响。产品概略产品概略.与其它抗菌药物的结合与其它抗菌药物的结合与碳青霉烯类抗生素有明显的协同作用与碳青霉烯类抗生素有明显的协同

8、作用与耐青霉素酶的青霉素、头孢菌素类、红霉素、与耐青霉素酶的青霉素、头孢菌素类、红霉素、氨基糖甙类、林可霉素、利福平、万古霉素等氨基糖甙类、林可霉素、利福平、万古霉素等具有协同或相加作用具有协同或相加作用产品概略产品概略. 主要抗革兰氏阳性菌，对葡萄球菌包括MRSA活性非常强 作用机制独特，与其它抗菌素无交叉耐药和交叉过敏 组织浸透性好，在骨髓、关节滑膜液、支气管分泌物、烧伤焦痂、脓液、脑内等组织均可到达有效治疗浓度 具有抗菌和抗炎双重作用 肝脏代谢，胆汁排泄，肾功能妨碍患者可平安运用 过敏率极低，无需皮试，适于夜间和急诊运用产品概略产品概略. 骨、关节感染 外科及创伤性感染 烧伤感染 心内膜

9、炎 败血症 肺炎、反复感染的囊性纤维化 淋病 临床运用临床运用.19临床运用临床运用疾病疾病 治愈数治愈数/病例数病例数 显效率显效率(%) 皮肤软组织感染(包括严重烧烫伤，创口感染等) 1143/1241 92预防神经外科术后感染(术前单次给药) 44/45 97.6骨与关节感染 急性骨髓炎 379/408 93跟骨炎、距骨炎 76/81 94化脓性关节炎 24/25 96眼科感染 细菌性眼内炎 20/25 80细菌性结膜炎 106/114 93其它眼外部感染 37/42 88严重葡萄球菌感染 败血症 46/71 65肺炎 60/107 56心内膜炎 8/1457其它感染 困难梭菌结肠炎 8

10、/989囊性纤维性肺炎 20/25 80合计 1971/2207 89.3.用法用量用法用量 成人：成人：3次次/d，500mg溶于溶于10ml无菌缓冲液中，然后无菌缓冲液中，然后加加250500ml生理盐水或生理盐水或5%葡萄糖水稀释，静脉滴注葡萄糖水稀释，静脉滴注24h。日剂量不宜超越。日剂量不宜超越2g。儿童及婴儿：儿童及婴儿：20mg/kg/d，分，分3次运用。次运用。20临床运用临床运用.本卷须知本卷须知将随附的缓冲液注入冻干瓶中，振摇完全溶解后，稀释到250500ml生理盐水中；只能稀释后静脉滴注，不得肌注或皮下注射，无需皮试；主要经肝脏代谢，长期大量运用，部分病人可出现可逆性黄疸，请权衡能否继续运用；夫西地酸钠在pH值较低情况下可出现沉淀，不建议与其它药物