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文档简介
1、会计学1皮肤病的系统治疗皮肤病的系统治疗第1页/共63页第2页/共63页第3页/共63页第4页/共63页第5页/共63页第6页/共63页第7页/共63页1、这类药物的化学结构与第一代抗、这类药物的化学结构与第一代抗组胺药完全不同,分子量较大,通常组胺药完全不同,分子量较大,通常伴有长链伴有长链第二代抗组胺药作用特点第二代抗组胺药作用特点第8页/共63页2 2、主要选择性作用于外周、主要选择性作用于外周H H1 1受体。分受体。分子量大,脂溶性低,不易透过血脑屏障子量大,脂溶性低,不易透过血脑屏障,一般无中枢抑制作用,一般无中枢抑制作用第9页/共63页3 3、口服吸收好,主要经肝微粒体细胞色、口
2、服吸收好,主要经肝微粒体细胞色素素P450P450氧化酶代谢。其代谢产物也具有氧化酶代谢。其代谢产物也具有活性,使药物作用时间延长,一次给药活性,使药物作用时间延长,一次给药作用可维持作用可维持12 12 24 24小时,每日一般只需小时,每日一般只需服药一次服药一次 第10页/共63页4 4、适应症、适应症皮肤过敏性疾病皮肤过敏性疾病( (如荨麻疹,皮炎等如荨麻疹,皮炎等) );耳鼻喉科过敏性疾病耳鼻喉科过敏性疾病( (如季节性、常年性过敏性如季节性、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等鼻炎、过敏性结膜炎等) );呼吸科过敏性疾病呼吸科过敏性疾病( (如哮喘的预防性治疗、大气如哮喘的预防性治疗、
3、大气污染诱发的哮喘的防治、小儿早期哮喘防治等污染诱发的哮喘的防治、小儿早期哮喘防治等) );第11页/共63页第12页/共63页NCH3NCOOC2H5Cl第13页/共63页NCOOC2H5ClNCH3第14页/共63页第15页/共63页第16页/共63页第17页/共63页原 型 药代 谢 物氯 雷 他 定 119h去 羧 甲 基 乙 氧 基 氯 雷 他定 (D C L) 1 77 h阿 司 咪 唑 1天去 甲 基 阿 司 咪 唑9 -1 3 天西 替 利 嗪 11 h阿 化 斯 丁 1 .5 h特 非 那 丁 8 h第18页/共63页第19页/共63页第20页/共63页第21页/共63页第2
4、2页/共63页第23页/共63页第24页/共63页5、心脏毒性过量服用肝功能不良 血药浓度升高 阻滞心脏钾离子通道药物相互作用 (氯雷它定不阻滞K+通道)尖端扭转性室速 QT时间延长 心室复极延缓 (TDP)致死性室性心律失常 死亡死亡抗组胺药的副作用第25页/共63页五、从药物的相互作用的理论五、从药物的相互作用的理论指导合理用药指导合理用药1、某些抗组胺药(阿司米唑、特非那丁)通过药物代谢酶(CYP450 3A4)代谢;2、某些药物如唑类抗真菌药(酮康唑)及大环内酯类抗生素(如红霉素)可抑制上述的CYP450 3A4;3、合并应用后使特非那丁或阿司米唑血药浓度上升; CYP450 3A44
5、、氯雷他定可通过两条途径代谢 CYP450 2D6第26页/共63页从药物的相互作用的理论指导合理用药5、单纯抑制CYP450 3A4的药物不足以使氯雷他定血药浓度升高;6、但如再同时合并抑制CYP450 2D6如西咪替丁,则氯雷他定血药浓度可升高第27页/共63页第28页/共63页第29页/共63页第30页/共63页第31页/共63页第32页/共63页第33页/共63页第34页/共63页第35页/共63页第36页/共63页第37页/共63页第38页/共63页第39页/共63页第40页/共63页第41页/共63页第42页/共63页第43页/共63页第44页/共63页第45页/共63页第46页/共63页第47页/共63页第48页/共63页第49页/共63页第50页/共63页第51页/共63页第52页/共63页第53页/共63
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