喹诺酮类磺胺类及抗菌增效剂抗结核药及其他抗真菌药PPT课件

1、合成抗菌药NNOOHONNNOOHONOOHOFXNOCOOH12345678ABNNNOOHOH3CNHN3H2O吡哌酸吡哌酸：第二代：第二代诺氟沙星诺氟沙星*：第三代：第三代性质：性质：1.在空气中能吸收水分，遇光色变深；在空气中能吸收水分，遇光色变深；2.室温稳定，见光分解成室温稳定，见光分解成7-哌嗪开环产物哌嗪开环产物（P478）；）；3.酸性回流可脱羧。酸性回流可脱羧。NOOHONHNCH3F盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星* *化学名：化学名：1 1环丙基环丙基6 6氟氟1 1，4 4二氢二氢4 4氧代氧代7 7（1 1哌嗪基）哌嗪基）3 3喹啉羧酸盐喹啉羧酸盐酸盐水合物酸盐水合物NOO

2、HONHNFHCl H2O123456718氧氟沙星氧氟沙星*左氟沙星左氟沙星*：1）抗菌活性比右旋体强）抗菌活性比右旋体强8-128倍，倍，比消旋体强比消旋体强2倍；倍；2）水溶性比消旋体强）水溶性比消旋体强8倍，易制成注射剂；倍，易制成注射剂；3）毒副作用最小，副反应发生率）毒副作用最小，副反应发生率2.77%。NOOHONNFH3COCH3*NH2NNH2NSO2NH2百百 浪浪 多多 息息H3CCONHSO2NH2对对乙乙酰酰氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺H2NSO2NH2对对氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺RHNSO2NHR14对对氨氨基基苯苯甲甲酸酸 谷谷氨氨酸酸 二二氢氢蝶蝶啶啶焦焦磷磷酸酸酯

3、酯二二氢氢叶叶酸酸合合成成酶酶二二氢氢叶叶酸酸二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶酶四四氢氢叶叶酸酸磺磺胺胺类类药药物物抗抗菌菌增增效效剂剂SNONCH3H2NOO H磺胺甲磺胺甲噁噁唑唑T 1/2=11hr，与甲氧苄啶以与甲氧苄啶以5 5：1 1比例配比例配伍，可增效，这种复方制剂被称为复伍，可增效，这种复方制剂被称为复方新诺明方新诺明NNOCH3H3COH3CONH2NH2甲氧苄啶甲氧苄啶NHOHOHH3COOOHNNNCH3OCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH12341056789111213141516202225NHOHOHH3COOOHNNNOCH3OCH3CH

4、3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH利福喷丁利福喷丁区别区别抗菌谱同利福平，作用强抗菌谱同利福平，作用强2-10倍倍ONaOOHNH22H2O 对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠起抑菌作用，易产生耐药性，宜合用起抑菌作用，易产生耐药性，宜合用 异烟肼异烟肼* * 化学名：化学名：4-4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼NNNH2OH1234性质：性质：1.1.遇光变质遇光变质 2.2.易溶于水易溶于水 3.3.也可制成腙的形式供药用（也可制成腙的形式供药用（P485P485） 4.4.具有还原性。可被多种弱氧化剂氧具有还原性。可被多种弱氧化剂氧化。如氨制硝酸银试液、溴酸钾、溴、化。如氨制硝酸银试液、溴

5、酸钾、溴、碘等氧化。碘等氧化。 5.5.与铜离子或其他重金属离子络合，与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物。形成有色的螯合物。 6.6.酸、碱不稳定性。易水解成异烟酸、碱不稳定性。易水解成异烟酸和游离肼，毒性增大。酸和游离肼，毒性增大。7.7.空腹使用。空腹使用。8.8.因个体差异，需做到用药个性化。因个体差异，需做到用药个性化。 盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇* *化学名为化学名为2R,2R2R,2R(+)(+)2,22,2（1 1，2 2乙二基二亚氨基）双乙二基二亚氨基）双1 1丁醇二盐酸盐丁醇二盐酸盐H3CNNCH3HHOHOHHH2HCl1234123412结构特点：结构特点：2

6、2个手性碳原子，右旋体个手性碳原子，右旋体活性比内消旋体强活性比内消旋体强1212倍，为左旋体倍，为左旋体的的200-500200-500倍倍性质：本品的氢氧化钠与硫酸铜试性质：本品的氢氧化钠与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，此反液反应，生成深蓝色络合物，此反应可以用于鉴别。作用机制亦为与应可以用于鉴别。作用机制亦为与MgMg2+2+络合络合代谢：羟基氧化代谢：羟基氧化 盐酸小檗碱盐酸小檗碱* *结构特点：异喹啉环、苯并结构特点：异喹啉环、苯并噁噁茂、翁茂、翁盐（季铵碱）、甲氧基盐（季铵碱）、甲氧基用于菌痢和胃肠炎，用于菌痢和胃肠炎，-受体阻断作用受体阻断作用和抗心律失常作用和抗心律失常作用

7、Cl-H2O+OONMeOMeO檗酸、檗酸、檗檗檗檗ONNNHOOO2NH呋喃妥因呋喃妥因 （硝基呋喃类）（硝基呋喃类）性质：性质：1.1.加水溶解加加水溶解加NaOHNaOH溶液，溶液显深溶液，溶液显深橙红色，为硝基呋喃类药物的共有反应。橙红色，为硝基呋喃类药物的共有反应。 2.2.含有酰亚胺结构，呈弱酸性，加含有酰亚胺结构，呈弱酸性，加水及氨试液溶解后生成铵盐，加硝酸银试水及氨试液溶解后生成铵盐，加硝酸银试液即生成黄色银盐沉淀。液即生成黄色银盐沉淀。 氟康唑氟康唑* *化学名为化学名为-(2,4-(2,4-二氟苯基）二氟苯基）（1H-1H-1,2,4-1,2,4-三唑三唑1 1基甲基）基甲

8、基）1H1H1 1，2 2，4 4三唑三唑1 1基乙醇基乙醇特点：蛋白结合率低，生物利用度高，穿特点：蛋白结合率低，生物利用度高，穿透中枢透中枢NNN CH2OHCH2NNNFFClNN 克霉唑克霉唑咪唑、三苯甲基咪唑、三苯甲基ONClClClClNHNO3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑咪唑、间二氯苯基、醚键咪唑、间二氯苯基、醚键OOONNOCH3NNClCl 酮康唑酮康唑咪唑、间二氯苯基、醚键、乙酰哌嗪咪唑、间二氯苯基、醚键、乙酰哌嗪口服广谱抗真菌药，用于表皮和深部感染口服广谱抗真菌药，用于表皮和深部感染的治疗，亦可用于前列腺癌的缓解治疗的治疗，亦可用于前列腺癌的缓解治疗NCH3CH3CH3CH3 特比萘芬特比萘芬烯丙胺类，抑制鲨烯环氧化酶，并使烯丙胺类，抑制鲨烯环氧化酶，并使鲨烯蓄积而杀菌。鲨烯蓄积而杀菌。广谱抗真菌，用于浅表感染广谱抗真菌，用于浅表感染利巴韦林利巴韦林* * （非开环核苷类）（非开环核苷类）化学名为化学名为 1 1D-D-呋喃核糖基呋喃核糖基1H-1,2,4-1H-1,2,4-三氮唑三氮唑3 3羧酰胺羧酰胺氨甲酰基、三氮唑、呋喃核糖氨甲酰基、三氮唑、呋喃核糖NNNNH2OOHOOHOH12345ONON3CH3HNOHOH2C 齐多夫定齐多夫定胸苷类似物（胸腺嘧啶胸苷类似物（胸腺嘧啶+脱氧核苷）脱氧核