氨基糖苷类药物比较

1、目录临床疗效比较不良反应比较临床应用推荐药物特点简介 氨基糖苷类 来自链霉菌：链霉素、妥布霉素 来自小单孢菌：庆大霉素 半合成氨基糖苷：阿米卡星链霉素庆大霉素阿米卡星妥布霉素 抗菌谱广，大多数品种对革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）、革兰阳性菌（包括耐甲氧西林葡萄球菌）均具良好抗菌活性，对革兰阴性杆菌的作用更为突出 对厌氧菌无效 部分品种有抗结核杆菌作用庆大霉素庆大霉素妥布霉素妥布霉素阿米卡星阿米卡星葡萄球菌+MRSA-链球菌-肠球菌-肠杆菌+铜绿假单胞菌+不动杆菌属+对钝化酶稳定性-+大肠埃希菌大肠埃希菌克雷伯菌克雷伯菌变形杆菌变形杆菌肠杆菌科肠杆菌科铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌不动杆

2、菌不动杆菌阿米卡星4.010.13.23.611.046.0庆大霉素47.328.225.013.117.563.3中国细菌耐药性监测2013年 阿米卡星与庆大霉素耐药率（%）中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测2013年 阿米卡星、庆大霉素和妥布霉素耐药率（%）大肠埃希菌大肠埃希菌克雷伯菌克雷伯菌奇异变形杆菌奇异变形杆菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌鲍曼不动杆菌鲍曼不动杆菌ESBL-ESBL+ESBL-ESBL+阿米卡星4.05.42.33.55.23.436.2妥布霉素14.220.1813.48.64.536.2庆大霉素39.94725.847.222.44.9

3、38.5中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测05101520253035404550大肠埃希菌大肠埃希菌(ESBL+)肺炎克雷伯肺炎克雷伯（ESBL+)铜绿假单胞菌鲍曼不动杆菌细菌耐药率%2013年2014年2015年革兰氏阴性杆菌对阿米卡星耐药性变迁 耳毒性（不可逆）：损害前庭功能和耳蜗神经，对听力的影响主要表现为对高频音的听力下降，患者难以分辨钟表的“滴答” 音，可能发展为耳聋。对耳蜗神经损害的发生率依次为: 阿米卡星(1.5%)庆大霉素(0.5%)妥布霉素(0.4%) 肾毒性（可逆）：主要损害近曲小管上皮细胞，以出现腰酸、蛋白尿、管型尿为早期表现（用药后几

4、天内），继而出现氮质血症（用药后一周），甚至出现无尿、尿毒症。肾损害发生率：庆大霉素阿米卡星妥布霉素 神经肌肉阻断作用（罕见）：严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸抑制。引起神经肌肉麻痹的严重程度： 庆大霉素妥布霉素阿米卡星 临床应用 严重败血症或感染性休克 怀疑多重耐药革兰氏阴性菌引起的败血症 多重耐药革兰氏阴性菌引起的严重感染 肾盂肾炎 难治性心内膜炎 除治疗泌尿系统感染外，通常与作用于细胞壁的抗菌药合用 金黄色葡萄球菌 2012年甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌肺炎诊治与预防专家共识 铜绿假单胞菌 2014年铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识 鲍曼不动杆菌 对多重耐药及泛耐药鲍曼不动杆菌可联合应

5、用氨基糖苷类药物 产ESBLs肠杆菌 作为产ESBLs重症感染的联合用药 对于产ESBLs细菌感染的中性粒细胞缺乏且伴发热的高危患者，推荐使用碳青霉烯类联合氨基糖苷类 口服难吸收 血浆蛋白结合率低，肾皮质及耳淋巴液浓度高，不能通过血脑屏障 体内不代谢，主要以原型经肾排出 浓度依赖型杀菌剂 较长的PAE给药方案给药方案每天多次给药每天多次给药(MDD)每天每天1次给药次给药(OD)庆大霉素妥布霉素首剂2mg/kg，然后1.7mg/kg q8h峰浓度：4-10ug/ml谷浓度：1-2ug/ml5.1-7mg/kg qd峰浓度：16-24ug/ml谷浓度：1ug/ml阿米卡星7.5mg/kg q12

6、h峰浓度：15-30ug/ml谷浓度：5-10ug/ml15mg/kg qd峰浓度：56-64ug/ml谷浓度：10 Better clinical effect Lower incidence of nephrotoxicity Same occurrence of ototoxicity 分层讨论（疗效比较） 分层讨论（肾毒性比较） 分层讨论（耳毒性比较） Recommendations（ 2013 SRGA指南） once-daily dosing of aminoglycosides especially in septic shock except twice-daily dosing in difficult-to-treat cases of endocarditis very rarely for more than 5 6 days 下列情况不适合采用一日量1 次给药方案： 肾功能不全 透析病人 粒细胞减少症 肥胖 小结 氨基糖苷类药物适用于严重感染如