卡马西平临床应用及不良反应

1、卡马西平临床应用及不良反应于淑珍（双鸭山市食品药品检验检测所 黑龙江双鸭山155100）【摘要】目的：探讨卡马西平的临床药理及临床应用及药物不良反应。方法：选取2014年1月2015年6月期间应用卡马西平的药理及应用及不良反应进行 分析。结果：卡马西平有很强的抗癫痫效能，单用或与其他抗癫痫药合用治疗部 分性发作、特别是复杂部分性发作，全身性强直阵挛性发作，以及这些发作类 型同时存在的癫痫有效。结论：卡马西平是安全、有效、广谱、没有认知功能方 面的不良反应，而得到广泛应用的抗癫痫药。【关键词】卡马西平；药物应用；不良反应【中图分类号】r97【文献标识码】a【文章编号】1007-8231 （201

2、5） 23-0085-02卡马西平为精神运动性癫痫的首选药，能减轻精神异常，为伴有精神症状的 癫痫尤为适宜。同时，木品可用于三叉神精痛，舌咽神经痛；还能对抗由地高辛 中毒所致的心律失常；并有抗利尿、抗躁狂抑郁作用。对各类型癫痫均有效，其 中对精神运动性发作、大发作和单纯局限性发作疗效好，对小发作和肌阵挛性发 作效果差或无效。1.临床资料1.1 一般资料对2014年1月2015年6月应用卡马西平药物治疗的患者60例，其中男37例，女23例，年龄2369岁，平均48±3.5岁。原发疾病：癫痫患者 28例,周神经痛患者23例，精神性疾病9例。1.2方法应从小剂量开始，6岁以下小

3、儿从每0 5mg / kg（即100mg/d）开始，612 岁从200mg / d开始，分2次服。以后每隔22周加日量100mg,盲至发作控制。纟隹持量一般为每日1525mg / kg(400800mg/d),不超过lg/d。本药半衰期较短，应将全日量分34次服用。成人开始剂量200400mg / d,分2次服。必要吋以后每隔12周加量200mg / d,分34次服。一般维持量每日1020mg / kg(6001200mg/d),不超过 1.6g/do1.3药物相互作用抑制cbz代谢的药物，在抗癫痫药物中有丙戊酸，及新药蔡咪酮、登齐醇、 司替戊醇等；此外还有红霉素、烟酰胺、异烟月井、维拉帕米等

4、。诱导cbz代谢的 药物有苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮1。cbz对其他药物的代谢的影响主要有： 有使丙戊酸的肝毒性代谢物增加的趋势，可减少乙琥胺和氯硝西泮的半衰期，使 氟哌噪醇血浓度减低。cbz对苯妥英钠的作用不恒定，两药合用吋需监测血浓度。 此外，cbz有自身诱导作用，连用数周后、清除率增高，半衰期缩短，稳态浓度 可下降达50%,此时需增大剂量。2.结果卡马西平有很强的抗癫痫效能，单用或与其他抗癫痫药合用治疗部分性发作、 特别是复杂部分性发作，全身性强直阵挛性发作，以及这些发作类型同时存在 的癫痫有效。药疹30例，血液系统损害15例，神经系统损害8例，其它7例。3 .讨论卡马西平本品抗惊厥机制

5、尚不完全清处，可能与其能够增强钠通道灭活效能, 限制突触后神经元和阻断突触前na+通道，从而限制突触前、后的神经元动作电 位的发放，阻断兴奋性神经递质的释放，使神经细胞兴奋性降低，达到抗惊厥的 作用有关。抗外周神经痛的作用机制可能与62+通道调节有关2。卡马西平的 作用尚不完全清舱，可能有降低神经细胞膜的钠离子通透性，减少细胞内camp, 增加脑内5梵色胺，减慢gaba更新率等作用。其结果是降低神经元的过度兴 奋，恢复膜的稳定性。本品口服吸收缓慢且不规律，口服48小吋血药浓度达 峰值，血药峰浓度为810μg / mlo有效血药浓度为412μg / ml本品 血浆蛋白

6、结合率较高约为76%。本品经肝脏代谢，并能诱发自身代谢，主要代 谢产物为10, 11 环氧化卡马西平，占母药的20%40%,仍具有抗惊厥作用， 其作用浓度与本品接近，该代谢产物由环氧化物水解酶代谢，此水解酶可被丙戊 酸抑制，也可能先天缺乏3。因此有些患者本品血药浓度不高却出现毒性反应， 尤其合并使用丙戊酸时。单剂量口服tl/2平均为36小吋（2565小吋）。长期服 药，由于本品对肝药酶的自身诱导作用，使代谢加快，tl/2降为829小吋，平 均1217小吋。本品72%经肾脏排出，28%随粪便排出。卡马西平最适用于特发性和症状性的限局性癫痢发作，特别是复杂部分性发 作（颍叶癫痫）以及各型简单部分性

7、发作；也适用于特发性全身性强直阵挛发作（人 发作）；对于失神发作、肌阵挛发作和失张力发作的效果较差。卡马西平与三环 化合物的结构相近,对后者过敏时禁服卡马西平。常见的不良反应为嗜睡、头晕、 运动失调、恶心、呕吐等，以小剂量开始，可以减少这些反应。神经系统的其他 反应有一过性复视、头痛、嗜唾、共济失调，与剂量有关。不自主运动，肌张力 不全等也多为一过性。卡马西平优于其他抗癫痢药物的是较少有精神、行为功能 的不良反应。此外，有报道本药可有胃肠反应（腹痛、腹泻、口干）和皮肤反应（痒、 光敏、脱发、多汗、皮疹），一过性白细胞减少，再生障碍性贫血。偶见心律失 常，肝功能损害。无致畸作用4。用药过程中应定

8、期检查血、尿、肝、肾功能 等。慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患 者及洒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。对诊断的干扰，可使氨基转移酶、 血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高；血钙浓度降低，甲状腺 功能试验值降低。用药期间注意随访检查（尤其第个月内），血象、尿常规、血 尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。由于本品的自我诱导作 用，于治疗一阶段后，可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水 平。【参考文献】周珏倩，潘军利，陈树达，陈柳静，陈子怡.卡马西平重症药疹危险因素的临床分析j药物不良反应杂志，2008. 10(3):158-162,蒋文敏.卡马西平在临床常见的药物不