人参加工对药理作用的影响

1、人参加工对药理作用的影响人参的炮制加工不但使各种成分间比例发生变化，而且使有些成分转化为活性更强的心化合物，这就是红参和白参的药理活性在性质上和作用强度上存在差异的物质基础。（1） 红参与白参对组织血液循环作用的比较张仲景的名医别录就载有“人参通血脉”，所以自古以来中医就用于对麻木、肢冷、头痛等与血液循环不良的症状的治疗。松田等的比较研究证明，分别给正常大白鼠以红参和白参20mg/kg，都能使大鼠胃黏膜组织血流量增加，其作用强度红参大于白参。给大白鼠以200mg/kg皮下注射血清，使胃黏膜血流量随时间延长而减少。红参与白参各200mg/kg均能抑制胃黏膜血流量减少，但红参作用显著，白参则不明显

2、，可见红参作用大于白参。当给大白鼠静脉注内毒素，胃黏膜血流量随时间延长而减少。红参50mg/kg，200mg/kg显著抑制内毒素引起血流量减少作用，其作用强度红参强于白参。当用内毒素处理大白鼠肝组织血液显著减少，当给予红参与白参时这种血流量均被抑制，其作用强度红参仍大于白参。同样用内毒素处理大白鼠脾脏组织和肾组织时红参与白参对其所致血流量减少均表现抑制作用，红参能明显抑制左心房壁组织血流量减少，而白参虽有抑制趋势，但效果不明显。用内毒素诱发血小板数及血液纤维蛋白原量减少，当给予大鼠500mg/kg红参时其有显著抑制作用，给予相同剂量白参时只能对纤维蛋白原量减少有抑制作用。红参与白参都具有轻度抑

3、制血小板凝集和抗凝血酶，抗血栓作用以及对纤维蛋白溶解活性化作用。起作用强度红参大于白参。白参与红参甲醇浸膏率分别为生药的32，9.9，因此若在相同浸膏剂量下红参比白参的有效性还会更高。（2） 红参与白参对提高细胞免疫功能作用的比较中医历来认为人参善补气虚血虚之症，除邪气，有改善虚弱体质及易感染体质，即扶正固本之作用。秋天等仍以红参与白参的70甲醇浸膏作为被试材料，比较了红参与白参对肉状皮系统吞噬活性的作用。应用碳廓清法，连续3日给小鼠口服红参、白参浸膏，结果对小鼠肝、脾重量没有影响，而使吞噬指数（k）和校正吞噬指数（a）增加，红参使k值与a值显著上升，而白参虽有上升趋势，但不显著。对口服人参后

4、的小鼠采集其腹腔渗出细胞，测定腹腔渗出细胞数和溶酶体酶活性，结果二者有显著增加和增强。将黏着细胞从腹腔中取出，测定黏着细胞数和溶酶体酶的活性，结果红参处理组增加了黏着细胞数和溶酶体酶的活性。腹腔黏着细胞（M4）的乳胶吞噬实验表明，红参可明显使腹腔黏着细胞对乳胶吞噬作用亢进，白参虽有亢进趋势，但不显著。该文作者认为20S-人参皂苷Rh1、20R-人参皂苷Rh1有很强的促进吞噬功能亢进作用，其次是人参皂苷Rh2，而20S-人参皂苷Rg3和20R-人参皂苷Rg3则无此作用。然而人参皂苷Rg1这种亢进作用最强，依次是人参皂苷Rc、b1、Re、Ro、Rb2，而人参皂苷Rg2的作用较弱。综上所述，可以认为

5、红参对小鼠网状皮系统的吞噬活化作用强于白参。这种差异充分体现在红参和白参活血成分的差别上，这是由于加工红参产生特有成分所致。（3） 红参与白参对抗肝毒作用的比较采用四氯化碳（CCl4）和半乳糖胺（CaIN）造成小鼠初级培养干细胞致毒药理模型，研究人参皂苷的抗肝损害作用并研究人参皂苷及其苷元的构效关系。CCl4肝损害的实验是将样品、CCl4及初级培养（24h）大鼠干细胞共温孵60min后，测定介质中的GPT值。结果证明人参中默写人参皂苷有较强的抗肝损伤作用，其强度依次为20R-人参皂苷Rs20S-人参皂苷Rs人参皂苷Rh220R-人参皂苷Rg3人参皂苷R020R-人参皂苷Rg220S-人参皂苷R

6、g320S-人参皂苷Rh120R-人参皂苷Rf20S-人参皂苷Rf。除人参皂苷Rh1外，20R系列皂苷都比20S系列皂苷的活性强。红参除与白参有较强的抗肝损害作用。半乳糖胺肝损害实验是将样品、半乳胺、初代培养（1.5h）达干细胞共温孵30h后，测定GPT值，发现次级苷20S-人参皂苷Rs和人参皂苷Rh1在剂量1.0mg/ml时，有显著抗肝损害作用。然而有些皂苷可随剂量的变化升高GPT值，由此提出在高剂量长时间给药同时会产生细胞毒性作用，从而抵消其抗肝毒活性。（4） 红参与白参抗衰老作用的比较人参抗衰老作用在我国最早的本草书神农本草经就有记载“久服轻身延年”。Shellard等给出生8周和52周

7、小鼠每天口服人参提取物8mg/kg，发现早期开始对雌雄投予人参者寿命明显延长。,.曾报告，在总剂量为7.00GY的慢性照射过程中，用人参治疗小鼠，其存活时间延长1倍；如用6.75GY剂量照射5min，腹腔注入人参皂苷混合物，结果小鼠存活率几乎提高了2倍。由此看出人参不仅对正常动物，而且对不利条件下的动物似乎都有延长寿命的作用，Choi，J.H.报告应用高效液相色谱从红参中分离鉴定出了14种人参皂苷。给小鼠腹腔注射或口服红参与白参，发现红参的抗毒抗衰老作用比白参好。其中以口服方法为最好。红参对体外肝的过氧化物形成较为有效。冯立明报道人参总提取物有抗氧化作用；孙文静研究指出，人参皂苷对中、老龄大鼠

8、和老年小鼠的肝脏、血清中过氧化脂质分解产生丙二醛值较对照组有明显降低，说明人参皂苷有抑制老、中年动物脂质过氧化作用，防止衰老。在红参中含有麦芽酚（maltol，C6H6O3）及其葡萄糖苷类，它可与体内氧自由基结合，强烈抑制乙醇引起的小鼠肝内脂类过氧化反应，减少了增龄色素及脂褐素大分子的沉积，从而延缓了细胞整合性的降低，减轻了脂类过氧化物对体内酶的灭活作用而起到延寿效果。这种麦芽酚及其苷类是红参特有成分之一，鲜参和生晒参（白参）不含有。Kim，S.D.等报告红参中棕色物质的紫外吸收，还原性、抗氧化性比白参强。从红参分离出两个靛酚还原无亦具有类似抗氧化作用，这些抗氧化物质在白参中不存在。因此，红参

9、的抗衰老作用由于白参。（5） 红参与白参抗肿瘤作用的比较应用化学致癌物质处理实验动物，长期口服红参能降低肿瘤的发生率，并抑制肿瘤的生长。已从红参中分离出人参皂苷Rh2，它是在加工红参过程中由人参二醇型皂苷水解生成的次级苷，虽然含量较少，但实验表明，即使人参皂苷Rh2为210g/ml就可抑制大鼠Morris肝癌细胞，小鼠自发的恶性黑色素瘤，离体子宫颈癌细胞和海拉（Hela）细胞的增值。然而在同样条件下，人参根中其他皂苷未发现此种作用。人参皂苷Rh1虽不能抑制B16黑色素瘤细胞的增殖和诱导其形态学的变化，但是从结构来看人参皂苷Rh1和Rh2的分子中皆含有亲水和疏水基团，因此他们对细胞具有特异作用。

10、故这两种皂苷可与癌细胞结合，对细胞膜进行修饰，使癌细胞发生改变，诱导癌细胞的再分化甚至使癌细胞产生逆转变化。人参皂苷Rh2是红参特有成分，是加工红参过程中产生的微量新成分，但其活性加强，在鲜人参和生晒参（白参）中不存在。人参皂苷Rh1在红参中的含量是白参的26倍。所以红参抗癌活性强于白参。Matsunaga，H.报告，对人参加工品红参中的人参炔三醇分离和检测以及体外抗肿瘤活性观察，将人参炔三醇溶于10胎盘血清的PRMI-1640培养基中，检测对体外各种培养细胞生长的抑制作用。以人形胚胎纤维MRC-5细胞作对照，发现人参炔三醇对MK-1细胞，B16细胞，L929细胞，SW620细胞，Hela细胞

11、和K562细胞的ED50分别为0.8,1.7,2.2,2.3,10.7,和11.7g/ml。但是人参炔三醇即使浓度超过40g/ml，亦不能抑制MPC-5细胞的生长。人参炔三醇为红参特有成分之一，在白参中几乎不存在或含量很低，所以红参的抗肿瘤活性由于白参。（6） 红参与白参毒副作用的比较一般说来人参的毒性甚低，人参根粉末对小白鼠口服急性半数致死量（LD50）在5g/kg以上。每日给大鼠口服人参干浸膏105mg和205mg，连续25周未发现有毒性及不能耐受现象。人参总皂苷给小鼠一次灌服5g/kg未发现死亡。但是人内服人参酊剂100ml后，仅感到轻度兴奋，内服200ml可见中毒现象，全身出玫瑰疹、瘙

12、痒、眩晕、头痛、体温升高及鼻子出血。显然人参毒性成分并非来源于人参皂苷和人参多糖。而主要是田七素又名天气氨酸。该化合物最早于1964年由Rao，S.L.N.等从山藜豆的种子种分离出来的，因其有神经毒作用，被命名为神经毒素亦称山藜豆素。后来于1981年日本小管卓夫从中药三七的根中分离得到，被认为是三七中主要止血活性成分，给药12mg即显示止血活性。由于应用剂量小，其神经毒作用显示不出来。但是给予子鸡腹腔给药20mg/只，2030min就出现典型动作失调等，当每天给药量增加到3060mg/只就出现慢性中毒或致死。日本学者为了降低三七中的田七素的含量，采用干热处理方法使田七素含量大为下降，故熟三七可以做滋补强壮剂使用较为安全。鲜人参中田七素含量高达0.5，生晒参中的含量为0.49，红参中的含量仅为0.26，鲜人参被加工成