15血液及血液系统,消化系统药物

1、第二十四章第二十四章 作用于血液及造作用于血液及造 血系统的药物血系统的药物 第一节第一节 抗血栓药抗血栓药一、抗凝血药一、抗凝血药 体内、外抗凝血药体内、外抗凝血药肝素（肝素（heparin）【药代动力学【药代动力学】 只能静脉给药只能静脉给药 主要在肝中破坏主要在肝中破坏【药理作用【药理作用】 体内、外均有迅速而强大的抗凝血作用体内、外均有迅速而强大的抗凝血作用 机制：机制： 激活血浆中抗凝血酶激活血浆中抗凝血酶(at- ) 与与at-结合后，可显著增强其作用结合后，可显著增强其作用 抗血小板聚集的作用抗血小板聚集的作用【临床应用【临床应用】1. 血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 可防止血栓形

2、成与扩大可防止血栓形成与扩大2. 弥漫性血管内凝血弥漫性血管内凝血(dic) 早期应用，防止微血栓形成早期应用，防止微血栓形成 避免凝血因子耗竭而发生继发性出血避免凝血因子耗竭而发生继发性出血3. 其他其他 心血管手术、心导管检查、体外循环、心血管手术、心导管检查、体外循环、血液透析、器官移植等抗凝血液透析、器官移植等抗凝【不良反应【不良反应】 过量可致自发性出血过量可致自发性出血 出血严重时，使用肝素特殊对出血严重时，使用肝素特殊对抗药抗药鱼精蛋白鱼精蛋白 孕妇应用可引起早产及胎儿死亡孕妇应用可引起早产及胎儿死亡 体内抗凝血药体内抗凝血药华法林（华法林（warfarin）【药理作用【药理作用

3、】 抑制维生素抑制维生素k依赖性凝血因子依赖性凝血因子、的合成的合成 对巳合成的凝血因子无影响对巳合成的凝血因子无影响 作用缓慢，维持时间长作用缓慢，维持时间长【临床应用【临床应用】 主要用于防治血栓栓塞性疾病，主要用于防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展防止血栓形成与发展【不良反应【不良反应】 过量易引起自发性出血过量易引起自发性出血 用大量维生素用大量维生素k 对抗对抗 必要时输新鲜血浆或全血必要时输新鲜血浆或全血小结小结 肝素肝素 具有体内、体外抗凝作用具有体内、体外抗凝作用 过量可引起自发性出血，用鱼精蛋过量可引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗之白对抗之 华法林华法林 仅有体内抗凝作用仅

4、有体内抗凝作用 过量亦可引起自发性出血，用维生过量亦可引起自发性出血，用维生素素k 对抗之对抗之 必要时输新鲜血浆或全血抢救必要时输新鲜血浆或全血抢救 二、抗血小板药二、抗血小板药阿司匹林阿司匹林 小剂量应用小剂量应用噻氯匹嗪噻氯匹嗪 强效抗血小板药强效抗血小板药 预防急性心肌再梗死、脑血管和冠状动预防急性心肌再梗死、脑血管和冠状动脉栓塞性疾病脉栓塞性疾病三、纤维蛋白溶解药三、纤维蛋白溶解药链激酶、尿激酶链激酶、尿激酶 激活纤溶酶原激活纤溶酶原组织型纤溶酶原激活因子组织型纤溶酶原激活因子（t-pa） 激活血栓中的纤溶酶原，对循环血液中的纤溶激活血栓中的纤溶酶原，对循环血液中的纤溶酶原几无影响酶

5、原几无影响 治疗急性心肌梗死和肺梗死治疗急性心肌梗死和肺梗死第二节第二节 促凝血药促凝血药 维生素维生素k (vitamin k)【药理作用【药理作用】 维生素维生素k作为羧化酶的辅酶，参与肝内作为羧化酶的辅酶，参与肝内凝血因子凝血因子、的合成的合成【临床应用【临床应用】 治疗维生素治疗维生素k缺乏引起的出血缺乏引起的出血 吸收障碍吸收障碍 梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻等梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻等 合成障碍合成障碍 早产儿、新生儿出血早产儿、新生儿出血 长期服用广谱抗生素长期服用广谱抗生素 长期应用香豆素类和水杨酸类等引起长期应用香豆素类和水杨酸类等引起的出血的出血【不良反应【不良反应】 维生

6、素维生素k1不良反应较少不良反应较少 较大剂量维生素较大剂量维生素k3可引发新生儿、早产可引发新生儿、早产儿溶血性贫血及高胆红素血症儿溶血性贫血及高胆红素血症第三节第三节 抗贫血药抗贫血药贫血贫血 外周血单位容积内血红蛋白量、红细胞外周血单位容积内血红蛋白量、红细胞数及（或）红细胞比容低于正常，由多种不数及（或）红细胞比容低于正常，由多种不同原因或疾病引起的一种临床表现同原因或疾病引起的一种临床表现贫血贫血缺铁性贫血缺铁性贫血再生障碍性贫血再生障碍性贫血巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血人体缺乏铁人体缺乏铁骨髓造血功能障碍骨髓造血功能障碍恶性贫血恶性贫血vitb12缺乏缺乏营养性营养性叶酸缺乏叶

7、酸缺乏一、铁制剂一、铁制剂常用常用 硫酸亚铁硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 右旋糖酐铁右旋糖酐铁(iron dextran)【药代动力学【药代动力学】 口服口服以以fe2+ 形式吸收形式吸收 促进吸收的因素促进吸收的因素 胃酸、维生素胃酸、维生素c、食物中的果糖、半、食物中的果糖、半胱氨酸等胱氨酸等 妨碍铁吸收的因素妨碍铁吸收的因素 胃酸缺乏和服用抗酸药胃酸缺乏和服用抗酸药 茶叶及含鞣酸的植物药茶叶及含鞣酸的植物药 高钙、高磷酸盐食物高钙、高磷酸盐食物 四环素等四环素等【药理作用【药理作用】 人体必需的微量元素

8、，构成血红蛋白、人体必需的微量元素，构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分等不能缺少的成分【临床应用【临床应用】 失铁过多、需铁量增多和吸收障碍引起失铁过多、需铁量增多和吸收障碍引起的缺铁性贫血的缺铁性贫血【不良反应【不良反应】1. 胃肠反应胃肠反应2. 急性中毒急性中毒二、维生素类二、维生素类叶酸（叶酸（folic acid）【药理作用【药理作用】 进入体内被叶酸还原酶及二氢叶酸还原进入体内被叶酸还原酶及二氢叶酸还原酶还原为具有活性的四氢叶酸，参与体酶还原为具有活性的四氢叶酸，参与体内多种生化代谢内多种生化代谢 当叶酸缺乏时，表现为

9、巨幼红细胞贫血当叶酸缺乏时，表现为巨幼红细胞贫血 【临床应用【临床应用】 用于治疗各种原因所致巨幼红细胞性贫血用于治疗各种原因所致巨幼红细胞性贫血 二氢叶酸还原酶抑制药二氢叶酸还原酶抑制药甲氨喋呤、乙胺嘧甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶啶、甲氧苄啶等所致巨幼红细胞性贫血，等所致巨幼红细胞性贫血，需用需用甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙治疗治疗 对恶性贫血，大剂量对恶性贫血，大剂量叶酸叶酸可纠正血象，但可纠正血象，但不能改善神经症状不能改善神经症状维生素维生素b12（vitamin b12） 口服维生素口服维生素b12必须在必须在“内因子内因子”的保护的保护下才能顺利地吸收下才能顺利地吸收 胃粘膜萎缩致

10、胃粘膜萎缩致“内因子内因子”缺乏可影响维缺乏可影响维生素生素b12吸收，引起恶性贫血，应注射给吸收，引起恶性贫血，应注射给药药【药理作用【药理作用】 维生素维生素b12为人体细胞分裂及维持神经为人体细胞分裂及维持神经髓鞘完整所必需髓鞘完整所必需1、促进叶酸循环利用、促进叶酸循环利用 2、维持有髓神经纤维功能、维持有髓神经纤维功能 【临床应用【临床应用】 主要用于治疗恶性贫血及巨幼红细胞主要用于治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血性贫血小结小结1缺铁性贫血缺铁性贫血 用铁剂治疗用铁剂治疗2巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 以叶酸治疗为主，维生素以叶酸治疗为主，维生素b12为辅助治疗为辅助治疗 对二氢叶

11、酸还原酶抑制药引起的则选用对二氢叶酸还原酶抑制药引起的则选用四氢叶酸钙治疗四氢叶酸钙治疗3恶性贫血恶性贫血 以维生素以维生素b12治疗为主，用叶酸类作辅助治疗为主，用叶酸类作辅助治疗，以迅速改善血象治疗，以迅速改善血象第二十七章第二十七章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 抗消化性溃疡药通过影响损伤或保护因抗消化性溃疡药通过影响损伤或保护因子发挥抗溃疡作用子发挥抗溃疡作用损伤因子损伤因子胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌保护因子保护因子胃粘液胃粘液前列腺素前列腺素胃酸分泌胃酸分泌h+、k+-atp酶酶组胺组胺h2受体受体m胆碱受体胆碱受体

12、胃泌素受体胃泌素受体多为无机酸盐，口服后能中和胃酸多为无机酸盐，口服后能中和胃酸常用药物常用药物 碳酸氢钠碳酸氢钠 氢氧化铝氢氧化铝 三硅酸镁三硅酸镁等等一、抗酸药一、抗酸药 h2受体阻断药受体阻断药 西米替丁（西米替丁（cimetidine） 低剂量可预防消化性溃疡的复发低剂量可预防消化性溃疡的复发 有抑制肝药酶、抗雄激素作用有抑制肝药酶、抗雄激素作用 临床可用于消化性溃疡、胃及食管返流临床可用于消化性溃疡、胃及食管返流性疾病、胃酸分泌过多症的控制性疾病、胃酸分泌过多症的控制 二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidine） 对对h2受体选择性更高，抑制肝药酶作

13、用较受体选择性更高，抑制肝药酶作用较轻，几乎无抗雄激素作用轻，几乎无抗雄激素作用 可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃疡复发疡复发 法莫替丁（法莫替丁（famotidine） 作用较西米替丁、雷尼替丁强作用较西米替丁、雷尼替丁强不抑制肝药酶不抑制肝药酶 胃壁细胞胃壁细胞h+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑奥美拉唑 （omeprazole） 口服后，与胃壁口服后，与胃壁h+、k+-atp酶结合，使酶结合，使其灭活，减少胃酸分泌其灭活，减少胃酸分泌 该作用基本不可逆，作用维持时间长该作用基本不可逆，作用维持时间长 可能具有抗幽门螺旋杆菌作用可能具有抗幽门螺旋杆菌作用

14、对胆碱、组胺受体无影响对胆碱、组胺受体无影响 临床用于胃和十二指肠溃疡、返流性食临床用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓管炎和卓-艾综合征艾综合征 三、抗幽门螺杆菌药三、抗幽门螺杆菌药 抗溃疡药抗溃疡药 抗菌药：抗菌药： 甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素等等 四、增强胃粘膜屏障功能药四、增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇米索前列醇 （misoprostol） 属前列腺素衍生物属前列腺素衍生物 促进粘液和促进粘液和hco3-分泌，增加粘膜屏障作用分泌，增加粘膜屏障作用 抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌及各种原因抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌及各种原因引起的胃酸和胃蛋

15、白酶的分泌引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进胃粘膜细胞的增殖和修复促进胃粘膜细胞的增殖和修复 主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的上消化道出血起的上消化道出血 孕妇禁用孕妇禁用硫糖铝硫糖铝 （sucralfate） 粘附于上皮细胞和溃疡面，增加粘膜保护粘附于上皮细胞和溃疡面，增加粘膜保护层的厚度。减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻层的厚度。减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻损伤损伤 促进粘膜和血管增生，促进溃疡愈合促进粘膜和血管增生，促进溃疡愈合 主要用于胃及十二指肠溃疡主要用于胃及十二指肠溃疡 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 在溃疡基底膜形成蛋白质在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的铋复合物的保护层，促进保护层，促进pge释放，抗幽门螺旋杆菌释放，抗幽门螺旋杆菌 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 阻断阻断ctz的的d2受体，产