第六章传出神经系统药理概述

1、.第六章第六章 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论三峡医专药理教研室三峡医专药理教研室 ljlj. 自主神经自主神经 运动神经运动神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经心肌心肌平滑肌平滑肌腺体腺体神神 经经 节节 换换 元元骨骼肌骨骼肌传出神经系统的解剖学分类传出神经系统的解剖学分类第一节 传出神经的递质与受体 一传出神经的递质与分类一传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质（一）传出神经的主要递质 1乙酰胆碱乙酰胆碱（ACH） ACh的合成与贮存的合成与贮存 胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶 胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A ACH+ATP+囊泡蛋白囊泡蛋白囊泡贮存囊泡贮存. ACh的释放

2、的释放 胞裂外排胞裂外排 量子化释放量子化释放 ACh的消除的消除乙酰胆碱乙酰胆碱 乙酸乙酸 胆碱胆碱胆碱酯酶胆碱酯酶第一节 传出神经的递质与受体. 2儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 NA的生物合成与贮存：的生物合成与贮存：酪氨酸酪氨酸 多巴多巴 多巴胺多巴胺 进入进入囊泡囊泡 NA与与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存嗜铬颗粒蛋白结合储存N-甲基转移酶甲基转移酶 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴胺多巴胺- 羟化酶羟化酶 NA 第一节 传出神经的递质与受体. NA的释放：的释放： 胞裂外排胞裂外排 量子化释放量子化释放 NA的消除：的消除： 通过通过再摄取再摄取1 和和再摄取再摄取2

3、两种方式消除。两种方式消除。 再摄取再摄取1（75%95%）为储存型）为储存型 再摄取再摄取2 为代谢型，由为代谢型，由 COMT和和MAO代谢代谢.第一节 传出神经的递质与受体（二）传出神经按递质的分类胆碱能神经胆碱能神经去甲去甲肾上腺素能神经肾上腺素能神经副交感神经的节前、节后纤维副交感神经的节前、节后纤维交感神经的节前纤维交感神经的节前纤维运动神经运动神经支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经绝大部分交感神经的节后纤维绝大部分交感神经的节后纤维其他非经典的其他非经典的传出神经纤维传出神经纤维多巴胺能神经多巴胺能神经(肾、肠系膜血管肾、肠系膜血管)嘌呤能神经嘌

4、呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等胃肠道、泌尿生殖道等)肽能神经肽能神经(胃肠道中胃肠道中).（一）胆碱受体及效应（一）胆碱受体及效应 1 1毒蕈碱型胆碱受体（受体）毒蕈碱型胆碱受体（受体）可分为可分为3 3种亚型种亚型. . M M- -: : 主要分布于胃壁细胞、神经节、中枢神经主要分布于胃壁细胞、神经节、中枢神经 系统系统 M M2 2 - - R: R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M M3 3 - R: - R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、 自主神经节自主神经节.二传出神经系统受体和效应二传出神经系统受体

5、和效应. 2烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体: 包括包括N1 ,N2受体。受体。 N1受体受体主要分布在神经节。主要分布在神经节。 N2受体受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。二传出神经系统受体和效应二传出神经系统受体和效应.受体受体 分布分布 受体激动后效应受体激动后效应胆碱受体胆碱受体 M受体受体 胃壁细胞胃壁细胞 胃酸分泌增加胃酸分泌增加 心脏心脏 心率，传导减慢，收缩力减弱心率，传导减慢，收缩力减弱 血管血管 扩张扩张 内脏平滑肌内脏平滑肌 收缩收缩 外分泌腺外分泌腺 分泌增加分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌瞳孔括约肌，睫状肌 收缩收缩N受体受体 N1受体受体 神经

6、节神经节 兴奋兴奋 肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌增加分泌增加 N2受体受体 骨骼肌运动终板骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩骨骼肌收缩胆碱受体分布及激动效应胆碱受体分布及激动效应（二）肾上腺素受体及效应 1肾上腺素受体肾上腺素受体: 可分为可分为1 , 2两种亚型两种亚型: 1受体：受体：主要分布在血管平滑肌（如皮肤、黏膜血主要分布在血管平滑肌（如皮肤、黏膜血 管、以及部分内脏血管），瞳孔开大肌。管、以及部分内脏血管），瞳孔开大肌。 2 2受体：受体：主要分布在突触前膜上，主要分布在突触前膜上，2受体激动时受体激动时, 抑制抑制NA的释放的释放(负反馈负反馈)。. 2肾上腺素受体肾上腺素受体: 可分为可

7、分为， 受体。受体。 1 受体受体 分布在心脏和脂肪等组织分布在心脏和脂肪等组织 2 受体受体 分布在支气管和血管平滑肌等处。分布在支气管和血管平滑肌等处。 突突 触前膜也有触前膜也有2受体，突触前膜的受体，突触前膜的2受受 体兴奋时体兴奋时,促进递质促进递质NA的释放。的释放。（二）肾上腺素受体及效应.受体受体 分布分布 受体激动后效应受体激动后效应 肾上腺素受体肾上腺素受体 受体受体 1受体受体 皮肤、黏膜、内脏平滑肌皮肤、黏膜、内脏平滑肌 收缩收缩 瞳孔开大肌瞳孔开大肌 扩瞳扩瞳 2受体受体 突触前膜突触前膜 负反馈调节、抑制负反馈调节、抑制NA释放释放受体受体 1受体受体 心脏心脏 心

8、率，传导加快，收缩力增强心率，传导加快，收缩力增强 2受体受体 支气管平滑肌支气管平滑肌 舒张舒张 冠状、骨骼肌血管冠状、骨骼肌血管 舒张舒张 肝脏肝脏 肝糖元分解增加，促糖异生肝糖元分解增加，促糖异生肾上腺素受体分布及激动效应肾上腺素受体分布及激动效应. 受体受体 分布分布 受体激动后效应受体激动后效应 多巴胺受体多巴胺受体D1受体受体 肾肾 血流量增加，滤过血流量增加，滤过 率及率及Na 肠系膜血管，肠系膜血管， 冠状血管冠状血管 舒张舒张 （三）多巴胺受体及效应：（三）多巴胺受体及效应：D D1 1，D D2 2受体受体多巴胺受体分布及激动效应多巴胺受体分布及激动效应一一.传出神经药物的

9、作用方式传出神经药物的作用方式 (一一)直接作用于受体直接作用于受体 (二二)影响神经递质影响神经递质影响递质的生物合成影响递质的生物合成影响递质的转化：如新斯的明，有机影响递质的转化：如新斯的明，有机 磷酸酯类等。磷酸酯类等。影响递质转运和贮存：如利血平等。影响递质转运和贮存：如利血平等。第二节第二节 传出神经药物的作用方式与分类传出神经药物的作用方式与分类 传出神经系统药物的分类及代表药传出神经系统药物的分类及代表药 拟拟 似似 药药 拮拮 抗抗 药药 拟胆碱药拟胆碱药 抗胆碱药抗胆碱药 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （阿托品）（阿托品） M,N受体激动药受体

10、激动药 （卡巴胆碱）（卡巴胆碱） 1受体阻断药受体阻断药 M受体激动药受体激动药 （毛果芸香碱）（毛果芸香碱） N 2受体阻断药受体阻断药 N受体激动药受体激动药 （烟碱）（烟碱） 胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药 （新斯的明（新斯的明 ）二二. .传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类 拟似药拟似药 拮抗药拮抗药拟肾上腺素药拟肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 、受体激动药（）受体激动药（） 、 受体阻断药（拉贝洛尔）受体阻断药（拉贝洛尔） 受体激动药（）受体激动药（） 受体阻断药受体阻断药（酚妥拉明）酚妥拉明） 受体激动药（）受体激动药（） 1 受体阻断药（哌唑嗪）受体阻断药（哌唑嗪） 1受体激动药（多巴酚丁胺受体激动药（多巴酚丁胺 ） 受