美白祛斑化妆品原料及配方设计

1、美白（祛斑 ）化妆品原料及配方设计Andrew Zeng 写于 2012-7-7 深圳民治简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计一、美白机理人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分 布状况。控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是 最关键的一步。其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的 量和类型也有控制作用。黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生，其代谢受 体内神经 - 内分泌因素的调节及外部环境的影响。 如皮肤受到 外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸酶，加速黑色素 的生成，出现晒黑及色斑情况。美白化妆品中的美白活性成 分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮 及真皮细胞

2、抗自由基能力，促进表皮色素细胞的代谢更新， 降低色素沉积程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性 和光泽。外部因素如日照对黑色素生成的加速作用，环境污 染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题， 均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。二、美白剂种类 （有物理、化学及植物提取美白剂之别） 如下按美白作用机制划分（ 1 ） 酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醌，熊果苷，甲基龙 胆酸盐，壬二酸，传明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。（ 2 ）黑素细胞毒性剂：如四异棕榈酸酯类，油溶性甘草 提取物等。（ 3 ）遮光剂：如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等。（ 4 ）影响黑色素代谢剂：如维生素 A 酸，亚油酸等。

3、（ 5 ）化学剥脱剂：如果酸，亚油酸，感光素等。（6）自由基消除剂：如超氧化歧化酶，生育酚等。（7）还原剂：维他命 C 及其衍生物， 如抗坏血酸乙基醚三、细说几种常用的美白剂（1）氢醌：效果显著，但有副作用，具细胞毒性以及 致突变性，有些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不 准加入化妆品中。（2）a（b/D ）- 熊果苷： 又名熊果素，呈白色针状结 晶或粉末，易溶于水。 因其最早来源于天然绿色植物，是一 个集“绿色”、 “安全 ”和“高效”概念于一体的皮肤美白活性物 质。它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同 时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性， 阻断黑色素的形成， 通过自身与酪氨

4、酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从 而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。它对黑色素细胞却 不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、 愈创、杀菌和协同抗炎等作用。是目前国外流行的最安全有 效的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白 祛斑活性剂。 可用于大多化妆品中， 建议添加量 1%-6%。（注： 熊果苷在酸性环境下易分解，因此体系 pH 应控制在 5-7 之 间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合 理的 pH 缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够 促进熊果苷的渗透及吸收） 。（3 ） 曲酸及其酯类：具致细胞突变性的可能，日本已 禁用 ,但它的漂白

5、效果实在明显， 故很多厂家趋之若鹜， 还是 愿意铤而走险添加，这也是为了迎合消费者快速美白追求的 做法。（4）维他命C:有效的美白剂，但在水溶液中易氧化， 及在产品里稳定性不佳，即耐热性及耐光性等稳定性方面不 佳，容易变色（黄色），失效等，故慎用之而更常用其衍生 物。（5 ）抗坏血酸乙基醚：也称维生素C乙基醚，是Vc迄今为止最好的衍生物。其为白色结晶性粉末，无毒，无刺 激，易溶于水。低分子量（204 ）而有效的皮肤传导，容易穿 透角质层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基， 美白、祛斑，抗老化等功效。适用于各类化妆品中，建议添 加量为0.5%-2%。本人较中意这款美白剂，特做如下些详 解

6、：-有册碍Ml 5 (Ethyl ascorbic acid)204Ascorbyl -2 Glucoside | AA2G)362Sodium ascotbyl phosphate (SAP)334Magnesium ascofbyl phosphate (MAP)303高水語性 2.6:1=0-9515：*抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂，是现在美白产品最常用且有效的美白原料。其不仅可以美白、氧化还原、促进胶原蛋白增生，还可 以抑制脂质过氧化反应。热稳定性测试实验如下图Of 2% 45°CC-9515 a' AA2G Vit-CArbu

7、tin1个月后2% 45°CitK,声rC-9515处AA2GArbutinVit-cCorum 9515光安定性0月2%曝晒二阳光下 小结：由此两个小实验可知，抗坏血酸乙基醚的稳定性是最 好的，在高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最 大的优势，这点配方师最易理解。C-9515 Vit-C arbutin AA2G1个月后2%曝晒二阳光下- Ph “ 4cm血f+11«刎 arbutinAA2G* （如下图显示美白原理及 VC乙基醚的作用机理）17 / 30挠增血籃乙基狀黒缽生成般 中的作用aurmliJiiriRet 4小结：表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉

8、宁 的前身，当我们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一 连串的反应，将酪氨酸变成麦拉宁，即所谓的黑色素。其中 一个很关键的物质，就是酪氨酸酶。酪氨酸经酪氨酸酶的催 化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴 醌，接着会自氧化形成两个路径，即产物为类黑色素和真黑 色素。（ 6）抗坏血酸磷酸酯盐： Vc 的又一种衍生物，分别有 抗坏血酸磷酸酯镁（ MAP ）、抗坏血酸磷酸酯钠（ SAP ）及 抗坏血酸磷酸酯钙等，它们有类似的结构，即在抗坏血酸活 性的羟基上连接磷酸盐分子。为白色粉末或结晶体，易溶于 水。其较 Vc 稳定，但还是对热（低温加入）、光照（包材 设计）、低 pH （变色考量）值

9、及重金属（破坏功效）敏感。 抗坏血酸磷酸酯盐在近中性 pH 值较为稳定，因此，建议化 妆品配方中使用一个 pH 缓冲溶液系统并添加一些螯合剂、 稳定剂，以确保体系的稳定性和功效性。其适用于多种化妆 品（膏霜、乳液）中，低温加入，建议添加量为 0.5%-3% 。（ 7）抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯： 新一代油溶性 Vc 衍 生物，安全、高效、稳定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑 色素形成。促进胶原蛋白合成，改善皮肤暗淡无光泽，赋予 皮肤弹性。但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂 比较，还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醚。 也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为 0.5%-3

10、% 。（8）抗坏血酸棕榈酸酯：白色结晶粉末，溶水性差， 易溶于乙醇。加热、光照等情况下不稳定，容易变色失效。 美白效果也不足其它美白剂，但还是由于 Vc 。可用于膏霜、 乳液化妆品中，建议添加量为 1%-4% 。（9）传明酸：化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体 状水溶性，美白效果非常显著，其退黑除斑的功效比 VC 高 出 50 倍，是果酸的 10 倍。已经应用在玛莎，资生堂，兰可 欣，卿颜阁等品牌产品中。（ 10 ）4MSK ：4MSK （4-Methoxy Salicylic Acid KCI）中译:4- 甲氧基水杨酸钾盐。 是药用美白成分， 具有抑制黑色 素的生成，防止因日晒而生成的色斑，

11、雀斑的效果。 4MSK 不只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的 状况，已经应用在资生堂产品。（11） 抗坏血酸葡糖苷（ AA2G ）：是一种较为优秀的 VC 衍生物，最早由资生堂与林原国际合作研制，是具有抑制黑 色素功效的药物。其在热、光及金属离子表现出优秀的稳定 性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。已经用过此加入美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻，欧莱雅，雅芳，DHC 等。建议添加量为 0.5%-3% 。（ 12 ）SymWhite 377 馨肤白 :苯乙醇间苯二酚，白色 结晶固体、 气味清淡。 不直接溶于水， 易溶于二醇类， GTCC 和十六烷基壬酸酯等。优良的美白。祛斑效

12、果，有报道的活 性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的 22 倍，有效抑制 b16v 细胞合成黑色素的活性，是曲酸的 210 倍，熊果苷的 32 倍。原料本体有良好的稳定性和安全性， 也是优秀的抗氧 化剂。建议用量 0.1%-1% 。（注：其最理想的 pH 值在 4-5 之间，而卡波体系 pH 大于 5.5 的，所以不推荐用于卡波体 系；配方中建议添加螯合剂，如 EDTA2Na ，以免产品变色； 其光稳定性不是很理想，因此，在产品开发，包材选购中， 需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相关的实 验，与某些的配伍性方面也不理想，需要注意） 。（13 ）左旋谷胱甘肽：也叫还原型谷胱甘肽，白色

13、结晶 粉末，易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成 的三肽，作为细胞中的优良抗氧化剂，可以保护 DNA 免于 氧化。其美白淡斑的功效也不弱，与高浓度苦参精华复配入 化妆品配方中，能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸酶的 渗透，以此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、 淡化顽固的色斑的效果。其主要应用为医药产品，现在也常 应用于化妆品中，特别是美容院打美白针的首选。（14 ）光甘草定：为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于多 元醇类有机溶剂。其是从甘草中提取的天然美白剂，有很好 的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨 酸酶活性，从而抑制黑色素形成。其价格昂贵，一般应用于 开发高

14、端美白化妆品中，效果快速显著；其一般添加量为 0.001%-1% ，与甘油 1:10 低温加入产品中。（15 ）杜鹃花酸二甘氨酸钾：无色透明液体，几乎无味， 易溶于水，良好化学稳定性及配伍性。对酪氨酸酶的抑制率 达到 80% 以上，较熊果苷的美白效果还显著。 多功能添加剂， 具美白功效，可促进表皮新陈代谢的正常化，增加皮肤光泽 及水合弹性， 对皮肤无刺激性。 pH 耐受范围广， 一般在 5-11 间都可以，常应用于美白化妆水，乳液，精华等产品，建议 添加量 3%-10% 。（16 ）烟酰胺（ VB3 ）：又名维生素 pp 、尼克酰胺，为 白色结晶粉末，无臭，味微酸，对光热稳定。易溶于水、乙 醇

15、和甘油中，具有微弱的吸湿性。有良好的美白淡斑效果， 主要作用原理为，加速新陈代谢，促进含黑色素的角质细胞 脱落，作用于已经产生的黑色素，减少其向表层细胞转移， 促进表皮层蛋白质的合成，改善肌肤质地。其不足之处就是 烟酸会引起皮肤的刺激，出现发红等过敏现象，特对此类产 品开发需注意。适用于各类美白产品，建议添加量 1%-5% 。（17 ）其它美白剂相关：褪黑素（麦拉托宁） ，甘草黄酮， 咖啡酸，壬二酸（杜鹃花酸） ，珍珠粉，白肽美肤剂，果酸， VA 酸， Vp （花青素原），地塞米松，过氧化物（ H2O2 ）， 强酸性剥脱原料（醋酸、果酸、柠檬酸、甘醇酸） ，水解蚕 丝蛋白，丝氨酸，胶原蛋白，酵

16、母多肽，小分子美容多肽， 玉容散，杜鹃醇，铅、汞，牛奶，胎盘提取液，鞣花酸，呋 喃美白剂等，由于种类太多，在此就不一一做叙述了。（18 ）物理美白剂（遮光效果，即时视觉美白，助其它美 白剂显效）有氧化铁类，氧化锌（纳米级）类，钛白粉（纳 米级）类，立肤白 CBX 等。（19 ）养生增强代谢型：通过修复受损皮肤组织，营养活 化细胞， 养生补气营血， 疏通血栓， 加速微循环， 增强代谢， 较少色素沉积， 可加功能添加剂， 如 VE、SOD 、EGF、BGDF 、 红花、三七、螺旋藻、参类皂甙等。（20 ）中草药植物提取液类的美白剂：火棘，白芍，水莲 花，雪莲花，红景天，龙胆草，银杏，当归，白芷，白

17、茯苓， 白僵蚕，葛根素，芦荟，木瓜酶，阿魏提取物，姜黄提取物， 甘草提取物，绿茶提取物，苦参提取物，桑树提取物，葡萄 籽提取物，芦荟提取物，米糠提取液，大豆发酵提取物，余 甘子果实提取液，柠檬皮提取液，芥末花提取液，海藻提取 液等等，由于种类太多就不做具体介绍了。（21 ）美容医院常用：现在医学美容如火如荼，据说效果 不错，常见的有激光祛斑美白，光子嫩肤美白，微针技术美 白（美白针），其中美白针的美白效果显著，其主要由传明 酸、维C、维B及左旋谷胱甘肽等组成。*开发或经销美白原料的公司有： 富铂，百好博， 林原，仙婷， 禾大，巴斯夫，德之馨，国际特品，森馨，龙沙，科丝发， 帝斯曼，嘉法狮，罗威

18、，科友，弘耀，舜拓，昂立达等（而 每家公司的着重点不同，择其优者而用之；同样价格也千差 万别，即使同款原料价格因不同公司也有差别，常用美白原 料价格为 2500-4000 元每公斤，故慎之选用） 。四、美白配方的设计配方的关键在于把握美白祛斑的作用机理，对美白功效 原料进行合理有效复配，选择合理稳定的乳化体系，选择必 要附加的原料及良好配伍性等。4.1 配方需考虑的因素* 首先得符合国家化妆品相关规范， 若有需要还需申请特殊 用途产品证书* 美白功效成分一般单用一种效果不是明显， 故多种美白剂 复配使用会有增效的效果* 乳化体系的选择 （O/W 或 W/O） ，与美白剂配伍性选择相 对* 防变

19、色剂的选择及添加，包材的合理选用*pH 缓冲溶液的调配及体系 pH 值的控制*体系中离子的种类及含量问题（有些美白剂不耐离子）*包材选择、消费群体及成本控制方面*广告诉求及卖点宣传因素考量4.2 产品剂型的选择及种类美白产品的剂型比较多，一般厂家都会先由一款拳头美 白产品，进入市场并获得一定成效，然后再衍生出一系列的 美白产品。 美白产品种类大概有有美白膏霜、 乳液、化妆水、 凝胶、面膜、精华等，可观察到，市场上卖的较好的美白品 牌产品，都是会有一系列的产品出现，如资生堂、SK-II 、伊丽莎白雅顿、雅芳、 OLAY 、兰芝、高丝、倩碧等。4.3 美白剂的选择美白剂有很多，到底在配方设计中该选

20、择哪种或哪几种，得要配方师自己去考虑和选择。物理美白剂，化学美白 剂，植物提取美白剂，都会被不同的产品用上。*单用 5% 烟酰胺的美白霜，做 28 天实验测试，美白效 果很明显。* 单用 0.2% 光甘草定的美白霜，效果也很不错。*2% 的抗坏血酸乙基醚与 5% 阿尔法熊果苷复配，制作出来的美白霜，即有即时美白效果，也有长效美白效果。*6% 的杜鹃花酸二甘氨酸钾美白液，一周即可见美白效 果。* 推荐复配 1、 VB3+Vc2、抗坏血酸乙基醚 +熊果苷 +AA2G 3、SAP+MAP+4MSK 4 、SymWhite 377+ 传明酸还有好多美白剂复配选择，可另做研究，其中也可以将 多的植物提取

21、物加入美白淡斑产品中，即有辅助美白效果也 可做广告诉求之用。*还有许多未搜集或正研发的美白剂，并未搜集整理，欢迎大家提供信息资源及宝贵意见。由于某些因素，缺少更多 的实验数据及上市案例，而此文之可信度就会大大较少。五、市场上典型美白产品图解felarr匪华哝洁匚悭或系列来屈姿破性的播辎科拽释放稳圣的维牠命匚不断 地港入刖扶，帮助肌肤抵御外界烷害.丰富蕴會海洋提取物，编造水润柔滑 的肌肤这款活C焕觀保湿雷，能补充lit肤水分 > 改善晦暗味色1頤朕明晰 充洁口水润、渚爽配方，保持肌胰整日丝般柔滑只需毎日阜晩敢适量轻轻 徐抹于脸部特续使用加肤俸验焕然一新的光泽®忌美白(祛斑)化妆品

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37、 ALCOHOLBUTYLENE GLYCOLTRANEXAMIC ACIDPEGPFG-14/7DIMETHYL ETHEflPOTASSIUM METHOXYSALICYLATE (4MSK)XANTHAN GUMDI POTASSIUM GLYCYRRHIZA'ETCCOPHE 时 L ACETATESERINE3-O-ETHYL ASCORBIC ACID SODIUM H/ALURONATE UMOmiA GAMBIR EXTRACT ZNGlBER AROMAriCUS EXTRACT HVDROGENATED 邛LM OIL ELElSGUirJEEINSlS(PALM)

38、 KERNE CIL ELEISGUINEENSlSPALf： OILTH'SODIUM EDTA ISOSTERIC ACID SODIUM CITRATE GITHIG AOID SODIUM METAPHOSPHATE SODIUM METABISULFITE TOCOPHEROL PHENOXYETHAhOL SODIUM 3ENZ0ATEIRON OX-DESMENTHOLfpSA第6代自律美白活肤液LALH¥L 3E7AIMEMetaboiizet White EX 1-EX4j I美白（祛斑 ）化妆品原料及配方设计资生堂 翹白解液Butylene glyco；B

39、ahefiyl atoholArbutinDiirethicmeQycerinPenlaeryihritylTetraoctanoateSqualaneJojoba oilQyceryl siearatePsg-ffl glyceryl iscstaaraieHydrogenated palm oilSorbitolXylitolPoloxamer 184Eth/I ascorbic acsdTmpheryl acetateLaurylBetaineTh iotaurineDisodium adenosmTriphosphate ?oyquatemium-51 Hypericum perfof

40、atum extractSaxi/ega sarmentosa extractPalm kernel oil P-5 glyceryl tateSodijn citrateCitric acid Trscdium EDTA Isostearic icidAlconolSodiumHexamelaphosphate Sodijn metabisulfite Toccpherol 師 paraben Ethylparaben PhenoxyethanolSodium benzoate FragranceIron oxides32 / 30资生堂美透白柔肤水Sodium citrateAlcohol

41、Cttric acidTrisod um EDTA Isostearic acid Sodium metabrsuffite Methy paraben Ethylpa aben Sodium benzoate Fragrance td&c rd no.4 fcl&c yellow no,5Glycerinipropylene glycolAlcohol cena:ArbutinMethyl gluceth-10Dipntass nm glycyrhizamXanthan gunSerineEthyl ascorbic acidCitrus unshiu peel extract Lauryl betaine osa roxburghii extract Hypericum perforatuT extract Ppg-13 decyltetradecetn-2