人工合成抗菌药ppt课件

1、1 甲硝唑甲硝唑( (灭滴灵灭滴灵) )P P4144142第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 第一代：第一代： 1962年年-Lesher 发现萘啶酸（已淘汰发现萘啶酸（已淘汰 ）第二代：第二代： 1973年年吡哌酸吡哌酸概概 述述一、简史一、简史氟喹诺酮类氟喹诺酮类第三代：第三代： 20世纪世纪80年代年代第四代：第四代： 20世纪世纪90年代年代1.抗菌活性较一代强，抗菌谱较一代广抗菌活性较一代强，抗菌谱较一代广2.口服易吸收，但在血游离浓度低口服易吸收，但在血游离浓度低,而尿药浓度高而尿药浓度高3.可治尿路及肠道感染可治尿路及肠道感染(少用少用)4.不良反应较一代轻不良反应较一

2、代轻3二、来源及化学二、来源及化学4F抗菌活性抗菌活性环丙基环丙基抗菌谱抗菌谱甲基哌嗪环甲基哌嗪环氯或氟氯或氟脂溶性脂溶性光敏反应光敏反应甲基甲基光敏反应光敏反应中枢神经毒性中枢神经毒性5抗菌作用抗菌作用作用机制作用机制耐药性耐药性不良反应不良反应氟喹诺酮类氟喹诺酮类6多数需氧多数需氧G菌菌1.抗菌谱广抗菌谱广Gb(绿脓绿脓b) G球菌球菌金葡菌金葡菌链球菌链球菌军团菌、支原体军团菌、支原体衣原体、结核衣原体、结核b厌氧菌厌氧菌多数需氧多数需氧G菌菌其它其它环丙、氧氟、环丙、氧氟、左氧氟、洛美左氧氟、洛美氟罗、司氟沙星氟罗、司氟沙星第四代第三代第四代第三代环丙沙星环丙沙星(少数厌氧菌少数厌氧菌

3、)氧氟沙星、左氧氟沙星氧氟沙星、左氧氟沙星司氟沙星司氟沙星【抗菌作用抗菌作用】（掌握）（掌握） 环丙沙星作用最强2、抗菌活性：强效杀菌剂、抗菌活性：强效杀菌剂7抑制抑制DNA回旋酶：回旋酶： 抗抗G菌的重要靶点。菌的重要靶点。抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶；抗；抗G菌的重要靶点。菌的重要靶点。其它：抑制菌体其它：抑制菌体RNA及蛋白的合成。及蛋白的合成。 诱导诱导DNA错误复制。错误复制。 PAE 。【作用机制作用机制】（熟悉）（熟悉）8DNA回旋酶回旋酶DNA回旋酶回旋酶ATPADP负超螺旋负超螺旋正超螺旋正超螺旋(-)(-)(+)(-)(-)(-)抑制抑制DNA回旋酶回旋酶92.与拓扑异构酶

4、与拓扑异构酶IV G(+)解环连解环连10 【抗菌作用特点抗菌作用特点】繁殖期和静止期细菌均有效繁殖期和静止期细菌均有效PAE较长较长某些品种对多重耐药菌有效某些品种对多重耐药菌有效11【体内过程体内过程】吸收吸收口服吸收好口服吸收好,且且食物一般不影响其吸收，食物一般不影响其吸收，但金属阳离子但金属阳离子(Fe 2 Ca 2 Mg 2)F分布分布血浆蛋白结合率低，分布广血浆蛋白结合率低，分布广组织中浓度高组织中浓度高( (肺肺 肾肾 前列腺组织前列腺组织 尿液尿液 胆汁胆汁) )血药浓度血药浓度,且且组织中浓度组织中浓度内酰胺类及氨基糖苷类内酰胺类及氨基糖苷类脑脊液、骨、关节、前列腺液脑脊液

5、、骨、关节、前列腺液中浓度血药浓度，中浓度血药浓度， 但可达有效治疗浓度但可达有效治疗浓度3.消除消除 培氟沙星培氟沙星-主要经肝代谢，胆汁排泄主要经肝代谢，胆汁排泄氧氟、左氧氟、洛美及加替沙星氧氟、左氧氟、洛美及加替沙星-70%以原形肾排泄以原形肾排泄12泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染【临床应用临床应用】（掌握）（掌握）淋球菌淋球菌尿道炎尿道炎宫颈炎宫颈炎氧氟沙星氧氟沙星首选首选-内酰胺类内酰胺类铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌尿道炎尿道炎首选首选其它其它Gb急、慢性前列腺炎急、慢性前列腺炎或复杂性前列腺炎或复杂性前列腺炎氟喹诺酮类氟喹诺酮类治疗治疗或环丙沙星或环丙沙星13呼吸系统感染呼吸系统感染青霉

6、素高度耐药的肺炎球菌感染青霉素高度耐药的肺炎球菌感染左氧氟沙星左氧氟沙星或莫西沙星或莫西沙星万古霉素万古霉素支原体支原体衣原体衣原体嗜肺军团菌嗜肺军团菌军团病军团病肺炎肺炎【临床应用临床应用】氟喹诺酮类（除诺氟沙星）氟喹诺酮类（除诺氟沙星）替代大环内酯类替代大环内酯类14肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒志贺菌志贺菌急、慢性菌痢急、慢性菌痢/中毒性菌痢中毒性菌痢鼠伤寒沙门菌鼠伤寒沙门菌猪霍乱沙门菌猪霍乱沙门菌肠炎沙门菌肠炎沙门菌胃肠炎（食物中毒）胃肠炎（食物中毒）沙门菌沙门菌伤寒或副伤寒伤寒或副伤寒氟喹诺酮类氟喹诺酮类或头孢曲松或头孢曲松 首选首选首选首选肺囊性纤维化的儿童感染铜绿假单孢菌肺囊性纤维

7、化的儿童感染铜绿假单孢菌其它其它脑膜炎鼻咽部带菌者的根治脑膜炎鼻咽部带菌者的根治其它抗菌药物无效的儿童重症感染其它抗菌药物无效的儿童重症感染【临床应用临床应用】155.5.骨骼系统感染骨骼系统感染 Gb杆菌所致骨髓炎和骨关节感染杆菌所致骨髓炎和骨关节感染6.6.培氟沙星培氟沙星: :治疗化脓性脑膜炎治疗化脓性脑膜炎 【临床应用临床应用】16v胃肠道反应胃肠道反应v中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性v光敏反应光敏反应v心脏毒性心脏毒性v软骨损害软骨损害v其它其它【不良反应不良反应】（熟悉）（熟悉）较轻，患者可耐受较轻，患者可耐受172.中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性氟喹诺酮类抑制氟喹诺酮类抑制G

8、ABA与与GABAA受体受体 激动激动NMDA-R原因原因表现表现:失眠、头昏、头痛失眠、头昏、头痛严重者：精神异常、抽搐、惊厥严重者：精神异常、抽搐、惊厥发生率发生率1.5%9%,呈剂量依赖性呈剂量依赖性氟罗沙星最为严重氟罗沙星最为严重, 左氧氟沙星最轻左氧氟沙星最轻【不良反应不良反应】中枢兴奋中枢兴奋注意：剂量不宜过大。注意：剂量不宜过大。 有精神病或癫痫病史者不宜。有精神病或癫痫病史者不宜。 避免与茶碱或避免与茶碱或NSAID合用。合用。(N-甲基甲基-D-天冬氨酸天冬氨酸)18光敏反应光敏反应紫外线激发紫外线激发氧化氧化药物药物皮肤炎症皮肤炎症原因原因表现表现: :瘙痒性红斑、皮肤糜烂

9、、脱落瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落司帕沙星、氟罗沙星和洛美沙星最常见。司帕沙星、氟罗沙星和洛美沙星最常见。注意：用药时应尽量避免日照注意：用药时应尽量避免日照【不良反应不良反应】蛋白激酶蛋白激酶C C酪氨酸激酶酪氨酸激酶活性氧活性氧激活激活正常皮肤正常皮肤194.4.心脏毒性心脏毒性: :罕见，但后果严重罕见，但后果严重 司帕沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星司帕沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星5.5.软骨损害：多见儿童。软骨损害：多见儿童。Mg2+局部局部Mg2+缺乏缺乏软骨损害软骨损害沉积于关节软骨沉积于关节软骨【不良反应不良反应】206.6.其它其它肝功能异常肝功能异常跟腱炎跟腱

10、炎替马沙星综合症替马沙星综合症过敏反应等。过敏反应等。l培氟沙星最常引起肌腱炎培氟沙星最常引起肌腱炎l左氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、 诺氟沙星、氧氟沙星诺氟沙星、氧氟沙星l同服用甾体类药物的患者同服用甾体类药物的患者 更易发生。更易发生。【不良反应不良反应】211991年年7月，美国上市的抗感染药替马沙星，可致溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低月，美国上市的抗感染药替马沙星，可致溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低血糖血糖(替马沙星综合征替马沙星综合征)，相隔，相隔3个月，即从市场撤出。个月，即从市场撤出。 替马沙星综合症替马沙星综合症有报道，替马沙星、环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星

11、可出现多系统综合征有报道，替马沙星、环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星可出现多系统综合征(包括溶血并常包括溶血并常伴随肾功能障碍、凝血病和肝机能障碍等伴随肾功能障碍、凝血病和肝机能障碍等)，即所谓的，即所谓的“替马沙星综合征替马沙星综合征”。其发生率分。其发生率分别为别为1/3500、1/17000、1/25000和和1/33000，故应用氟喹诺酮类药物治疗肾功能不全的老年，故应用氟喹诺酮类药物治疗肾功能不全的老年患者，应特别注意替马沙星综合征的问题。但大多数情况下，患者，应特别注意替马沙星综合征的问题。但大多数情况下，“替马沙星综合征替马沙星综合征” 在停药在停药数天至数周内逐渐消失，也不会留下后

12、遗症。数天至数周内逐渐消失，也不会留下后遗症。 22【禁忌证及药物相互作用禁忌证及药物相互作用】 不宜不宜避免避免l儿童常规用药儿童常规用药l孕妇或哺乳期妇女孕妇或哺乳期妇女l肝功能不良者肝功能不良者l对此类药物过敏者对此类药物过敏者l有精神病或癫痫病史者有精神病或癫痫病史者l与茶碱或与茶碱或NSAID合用合用l在日照条件下保存、应用在日照条件下保存、应用 环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星l与与a和和类抗心律失常药和延长类抗心律失常药和延长QT间期药物合用间期药物合用23常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物诺氟沙星（诺氟沙星（norfloxacin，

13、氟哌酸），氟哌酸）l第一个用于临床的氟喹诺酮类第一个用于临床的氟喹诺酮类l抗菌作用抗菌作用易受食物影响（空腹应用易受食物影响（空腹应用F餐后餐后F )主要用尿路感染及肠道感染主要用尿路感染及肠道感染可致跟腱炎可致跟腱炎效果较好效果较好大多数厌氧菌大多数厌氧菌-耐药耐药军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌 -无效无效G菌菌G+菌菌24环丙沙星（环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）环丙氟哌酸）抗菌作用抗菌作用其它：军团菌其它：军团菌G菌菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌流感嗜血流感嗜血b大肠埃希菌大肠埃希菌淋球菌淋球菌本类多数药物本类多数药物G+菌菌肠球菌肠球菌肺

14、炎链球菌肺炎链球菌金葡菌金葡菌对氨基苷糖苷类或第三代头孢类耐药的菌株仍敏感。对氨基苷糖苷类或第三代头孢类耐药的菌株仍敏感。但对多数厌氧菌无效。但对多数厌氧菌无效。Gb菌菌目前作用最强目前作用最强G球菌球菌25l可诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。可诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。l中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性l心脏毒性心脏毒性l替马沙星综合征替马沙星综合征应用应用对其它抗菌药耐药的对其它抗菌药耐药的Gb所致所致呼吸、泌尿、消化道、骨、关节及皮肤软组织感染呼吸、泌尿、消化道、骨、关节及皮肤软组织感染不良反应不良反应环丙沙星环丙沙星26氧氟沙星氧氟沙星(ofloxacin)

15、l主要用于敏感菌感染。主要用于敏感菌感染。l与其它抗结核药无交叉耐药，可作为第二线抗结核药与其它抗结核药无交叉耐药，可作为第二线抗结核药抗菌谱较环丙沙星广抗菌谱较环丙沙星广应用应用l与环丙沙星相似与环丙沙星相似(略略)l但对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效但对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效3.3.不良反应：可引起跟腱炎不良反应：可引起跟腱炎27左氧沙星左氧沙星 (levofloxacin)l抗菌谱抗菌谱环丙沙星环丙沙星,但但左氧沙星对幽门螺杆菌有效左氧沙星对幽门螺杆菌有效l抗菌活性抗菌活性 l不良反应轻（第四代以外最轻）。不良反应轻（第四代以外最轻）。MRSA/MRSE、链球菌、肠球

16、菌、链球菌、肠球菌厌氧菌、支原体、衣原体厌氧菌、支原体、衣原体体外抗菌活性环丙沙星体外抗菌活性环丙沙星28洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)对多数厌氧菌的作用氧氟沙星，其它与之相似。对多数厌氧菌的作用氧氟沙星，其它与之相似。诱发光敏反应及跟腱炎频率高，可使裸鼠皮肤发生诱发光敏反应及跟腱炎频率高，可使裸鼠皮肤发生 癌变，在应用时应注意避光强。癌变，在应用时应注意避光强。29具有广谱、高效、长效的特点。具有广谱、高效、长效的特点。诱发中枢神经系统毒性频率高于其它本类药物诱发中枢神经系统毒性频率高于其它本类药物 与布洛芬合用可能诱发痉挛与布洛芬合用可能诱发痉挛诱发光敏反应的频率较高诱发光敏

17、反应的频率较高氟罗沙星氟罗沙星(fleroxacin)30司氟沙星（司氟沙星（ sparfloxacin,司帕沙星）司帕沙星）对对G菌和军团菌与氧氟沙星相似菌和军团菌与氧氟沙星相似易致光敏反应、心脏毒性及中枢神经系统毒性易致光敏反应、心脏毒性及中枢神经系统毒性临床严格限制使用临床严格限制使用环丙环丙沙星沙星 氧氧氟沙星氟沙星G+菌、厌氧菌菌、厌氧菌结核分枝结核分枝b衣原体、支原体衣原体、支原体31药名药名 时间时间 抗菌谱抗菌谱莫西沙星莫西沙星 加替沙星加替沙星 1999年年 1999年年 广广 广广G+菌菌厌氧菌厌氧菌支原体支原体衣原体衣原体结核结核bG菌菌诺氟沙星诺氟沙星环丙沙星环丙沙星氧

18、氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星司帕沙星不良反应不良反应第四代氟喹诺酮类第四代氟喹诺酮类抗菌活性抗菌活性 胃肠反应胃肠反应 血糖紊乱及心脏毒性血糖紊乱及心脏毒性 已退出美国市场已退出美国市场G+菌菌厌氧菌厌氧菌支原体支原体衣原体衣原体结核结核bG菌菌莫西沙星莫西沙星莫西沙星莫西沙星32小小 结结l易致光敏反应、心脏毒性及中枢毒性易致光敏反应、心脏毒性及中枢毒性-司帕沙星司帕沙星l对结核杆菌有效对结核杆菌有效-司帕沙星、氧氟及左氧氟沙星司帕沙星、氧氟及左氧氟沙星l治疗治疗TBb感染前景最好的药物感染前景最好的药物-司帕沙星司帕沙星l第三代氟喹诺酮类中不良反应最轻第三代氟喹诺酮类中不良反

19、应最轻-左氧氟沙星左氧氟沙星l诱发光敏反应及跟腱炎频率高，并可使裸鼠皮肤诱发光敏反应及跟腱炎频率高，并可使裸鼠皮肤 发生癌变发生癌变-洛美沙星洛美沙星l具有广谱、高效、长效的特点，诱发中枢神经系具有广谱、高效、长效的特点，诱发中枢神经系 统毒性频率高于其它本类药物统毒性频率高于其它本类药物-氟罗沙星氟罗沙星l对铜绿假单孢菌作用最强的药物对铜绿假单孢菌作用最强的药物-环丙沙星环丙沙星l对幽门螺杆菌有效对幽门螺杆菌有效-左氧沙星左氧沙星33最早出现的人工合成抗菌药最早出现的人工合成抗菌药 影响叶酸代谢影响叶酸代谢 同类有交叉耐药同类有交叉耐药 异类无交叉耐药异类无交叉耐药34其它：其它： 沙眼衣原

20、体、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、沙眼衣原体、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、 弓形虫滋养体等；弓形虫滋养体等； SMZ对伤寒杆菌效果较好对伤寒杆菌效果较好 SML、SD-Ag对铜绿假单孢菌亦有效。对铜绿假单孢菌亦有效。对立克次体、支原体、螺旋体无效。对立克次体、支原体、螺旋体无效。 还可能促进还可能促进立克次体生长立克次体生长抗菌谱（广谱）抗菌谱（广谱）抗菌活性：慢效抑菌抗菌活性：慢效抑菌 G菌菌 G菌菌A群链球菌、肺炎链球菌群链球菌、肺炎链球菌脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属35+ +谷氨酸谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸前体前体嘌呤、嘧啶嘌呤、嘧啶核酸核酸二氢蝶啶

21、二氢蝶啶+PABA二氢蝶酸二氢蝶酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 TMPNH2COOHSO2NH2NH2【抗菌机制抗菌机制】影响叶酸代谢影响叶酸代谢36 磺胺类与磺胺类与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成影响核酸合成而抗菌。竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成影响核酸合成而抗菌。注意注意: PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力较对二氢叶酸合成酶的亲和力较 磺胺强数千倍。磺胺强数千倍。 脓液及坏死组织中含大量脓液及坏死组织中含大量PABA 普鲁卡因的代谢产物亦含有大量普鲁卡因的代谢产物亦含有大量PABA提示什么？提示什么？【抗菌机制抗菌机制】371

22、、血浆蛋白结合率低者易透过血脑屏障，如、血浆蛋白结合率低者易透过血脑屏障，如SD。2、磺胺药及其代谢产物乙酰化物在碱性尿液中溶解、磺胺药及其代谢产物乙酰化物在碱性尿液中溶解 度高，在酸性尿中易结晶析出，尤其是乙酰化物。度高，在酸性尿中易结晶析出，尤其是乙酰化物。 【体内过程体内过程】38【不良反应不良反应】1 1、泌尿系统损害、泌尿系统损害SD及及SMZ易发生易发生,其中其中SD 发生率更高发生率更高其代谢产物乙酰化物尿中易析出结晶，尤其是在酸性尿中易结晶析出其代谢产物乙酰化物尿中易析出结晶，尤其是在酸性尿中易结晶析出血尿、结晶尿、疼痛、尿闭血尿、结晶尿、疼痛、尿闭原因原因表现表现预防预防大量

23、饮水大量饮水碱化尿液碱化尿液服药服药1 1周者，应定期查尿液周者，应定期查尿液392、过敏反应、过敏反应3、血液系统损害、血液系统损害-发生率低，但危害性大发生率低，但危害性大 - WBC、PL减少，再障。减少，再障。 注意：定期查血象注意：定期查血象4、特异质反应、特异质反应 G -6- P脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血药疹、皮疹药疹、皮疹;多形性红斑多形性红斑;剥脱性皮炎剥脱性皮炎5、神经系统：少数患者头晕、头痛、乏力、失眠等、神经系统：少数患者头晕、头痛、乏力、失眠等。6 6、其它、其它胃肠道反应胃肠道反应肝损害肝损害新生儿或早产儿：黄疸或核黄疸新生儿或早产儿：黄疸

24、或核黄疸。【不良反应不良反应】40【常用磺胺类药常用磺胺类药】短效短效磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染尿路感染长效长效磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用少用中效中效磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑和磺胺甲恶唑(SMZ)磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染(不受脓液及坏死组织影响不受脓液及坏死组织影响)磺胺醋酰磺胺醋酰(SA) 无刺激性、穿透力强，治疗眼疾无刺激性、穿透力强，治疗眼疾柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特

25、异性结肠炎41血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高，可达血药浓度易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高，可达血药浓度 的的80%。临用：首选用于预防或治疗流行性脑脊髓膜炎。临用：首选用于预防或治疗流行性脑脊髓膜炎。 诺卡诺卡(放线放线)菌属引起的肺部感染、脑膜菌属引起的肺部感染、脑膜 炎和脑脓肿炎和脑脓肿(？) 与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形虫病。与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形虫病。 可与可与TMP合用，组成双嘧啶片。合用，组成双嘧啶片。SD42血浆蛋白结合率较血浆蛋白结合率较SD高，脑脊液中浓度低于高，脑脊液中浓度低于SD。 可用于预防流行性脑脊髓膜炎，但主要与可用于预防流行性脑脊

26、髓膜炎，但主要与TMP合合 用治疗敏感菌感染。用治疗敏感菌感染。SMZ43SML对铜绿假单孢菌、金葡菌、破伤风杆菌有效。对铜绿假单孢菌、金葡菌、破伤风杆菌有效。抗菌活性不受脓液及坏死组织中抗菌活性不受脓液及坏死组织中PAPB的影响。的影响。药物可迅速渗入药物可迅速渗入，并能提高，并能提高。适用于烧伤或大面积创伤的创面感染适用于烧伤或大面积创伤的创面感染多用醋酸盐。多用醋酸盐。44对铜绿假单孢菌抗菌活性强于对铜绿假单孢菌抗菌活性强于SML。抗菌作用亦不受脓液及坏死组织的影响。抗菌作用亦不受脓液及坏死组织的影响。具有较好的收敛作用。具有较好的收敛作用。临床用于预防和治疗临床用于预防和治疗度、度、度

27、烧伤或烫伤的创度烧伤或烫伤的创 面感染。面感染。SA刺激性小、穿透力强。刺激性小、穿透力强。适用于眼科感染性疾病，如沙眼、角膜炎和结膜炎适用于眼科感染性疾病，如沙眼、角膜炎和结膜炎SD-Ag45第三节第三节 其他合成类抗菌药其他合成类抗菌药TMP抗菌谱与抗菌谱与SMZ相似，抗菌活性相似，抗菌活性SMZ机制：抑制二氢叶酸还原酶机制：抑制二氢叶酸还原酶 单用易耐药单用易耐药 TMP +SMZSMZCO双重阻断叶酸合成双重阻断叶酸合成抗菌作用增强抗菌作用增强增强数倍至数十倍，增强数倍至数十倍，甚至抑菌甚至抑菌杀菌杀菌减少耐药菌株产生减少耐药菌株产生减少不良反应减少不良反应 TMP +某些抗生素（四环

28、素、庆大）某些抗生素（四环素、庆大）抗菌活性抗菌活性46硝基呋喃类药硝基呋喃类药 广谱抗菌药，对常见广谱抗菌药，对常见G+、G菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。主要用于泌尿道感染。菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。主要用于泌尿道感染。呋喃唑酮（痢特灵）呋喃唑酮（痢特灵） 口服吸收少，口服吸收少，高，治疗肠炎、菌痢；高，治疗肠炎、菌痢；抗幽门螺杆菌治疗消化性溃疡抗幽门螺杆菌治疗消化性溃疡呋喃妥因（呋喃坦啶）呋喃妥因（呋喃坦啶） 不适于全身感染，治疗尿路感染。不适于全身感染，治疗尿路感染。临床耐药菌株形成缓慢临床耐药菌株形成缓慢葡萄糖葡萄糖-6-6-磷酸酶缺陷和肾衰者禁用磷酸酶缺陷和肾衰者禁用47甲硝唑甲硝唑( (灭滴灵灭滴灵) )药理作用及应用药理作用及应用1 1、抗厌氧菌作用、抗厌氧菌作用l厌氧菌感染常