钙通道阻滞剂CCB概述PPT学习教案

1、会计学1钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂CCB概述概述第1页/共24页第2页/共24页第3页/共24页负性频率负性传导负性肌力降低心肌收缩，兴奋-收缩脱偶联，降低心肌耗氧量减慢房室结传导速度降低窦房结自律性 心率减慢心绞痛心衰心律失常心肌窦房结和房室结的0相和4相除极，由钙离子内流决定的。 心肌缺血缺氧、胞内Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等 心肌细胞凋亡、坏死、心肌结构和功能破坏第4页/共24页a.主要舒张动脉，舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量和侧支循环量。b.松弛支气管平滑肌，松弛胃肠道、输尿管和子宫平滑肌c.舒张外周血管，解除痉挛：解痉作用以苯烷胺类作用最强d.舒张脑血管，增加

2、脑血流量第5页/共24页抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化 减少钙超载引起的动脉壁损害 抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁顺应性 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 增加细胞内cAMP含量，提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解 活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低胆固醇水平减轻红细胞损伤、抑制血小板活化减轻红细胞损伤、抑制血小板活化 红细胞内钙离子增多，变形能力下降 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集肾脏保护肾脏保护 排钠利尿,不引起水钠潴留,保护肾脏 第6页/共24页1.二氢吡啶类(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用2.非DHPs,如

3、维拉帕米、地尔硫卓,对心肌和血管心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同,但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差,但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。钙拮抗剂药的分类钙拮抗剂药的分类 一）、选择性钙拮抗药选择性钙拮抗药 二氢吡啶类： 硝苯地平 非二氢吡啶类 苯烷胺类：维拉帕米 苯硫卓类：地尔硫卓 二）、非选择性钙拮抗药非选择性钙拮抗药 氟桂嗪类 ：氟桂嗪 桂利嗪 普尼拉明类：普尼拉明等 其他类 ：哌克昔林等第7页/共24页钙拮抗剂的分钙拮抗剂的分代代类别类别第一代第一代第二代第

4、二代第三代第三代（特异性）二氢吡啶类（动脉心脏）新活性成分和/或新剂型新活性成分硝苯地平尼卡地平硝苯地平缓释/控释非洛地平缓释尼卡地平控释贝尼地平依拉地平美尼地平尼莫地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平 硫氮卓酮类 地尔硫卓 地尔硫卓控释（动脉=心脏）苯烷基胺（动脉心脏）维拉帕米维拉帕米控释加洛帕米第8页/共24页第9页/共24页血药浓度达峰时间（h）半衰期（h）生物利用度%非洛地平缓释片2.5-511-1620硝苯地平-普通片0.5234-43-缓释片2734-43-控释片62-334-43苯磺酸氨氯地平6-1535-5064-80维拉帕米4-45620-35地尔硫卓4-453-440-65

5、第10页/共24页第11页/共24页改善心室顺应性；减少某些重要的内源性生长因子的释放和/或拮抗它们的促生长作用舒张动脉，降低后负荷钙拮抗剂逆转心肌肥厚第12页/共24页第13页/共24页第14页/共24页水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。3.长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。不良反应不良反应：初服者常见面部潮红，其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。第15页/共24页第16页/共24页 拉西地拉西地平平适应适应症：症：高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。禁忌症：禁忌症：1.严重主动脉狭窄。2.对

6、本药或其他钙通道阻滞药过敏。注意事项注意事项：(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重，应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。(3)在使用受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。(6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。(7)低血压患者在开始治疗以及合用-受体阻滞药时应谨慎。(8)孕妇及哺乳期妇女慎用。2.用量调整应间隔34周。3.肝功能不全患者或老年人，开始时需减半量。4.逾量可引起低血压、心动过速，此时需补液及使用升压药。不良反应不良反应：多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。（特点：血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化）第17页/共24页痛加重，应谨慎。（2）肝功能不全。（3）肾功能不全。（4）低血压患者在开始用药时或在与-受体阻滞药合用时应慎用。（5）充血性心力衰竭。（6）胃肠道梗阻及胃肠运动过强时慎用缓释剂型。不良反应不良反应：可有头痛、眩晕、心悸、面部潮红、口干、恶心、踝部水肿。轻度反射性心率加快。停药后可消失。第18页/共24页禁用。注意事项注意事项：1.脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血