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文档简介
1、会计学1花生四烯酸代谢物及其作用花生四烯酸代谢物及其作用第1页/共52页血管系统肾功能第2页/共52页TXA2均属于二十碳酸代谢产物,统称为前列腺素类化合物,或二十碳酸类化合物第3页/共52页第4页/共52页2,2游离出来AA一旦从细胞膜磷脂释放后,立即被代谢第5页/共52页第6页/共52页第7页/共52页第8页/共52页PLA2激活,水解细胞膜磷脂,生成AA,进而经COX-2催化加氧生成PGs第9页/共52页选择性COX-2抑制剂有很好的解热镇痛抗炎作用而不良反应减轻第10页/共52页还原而使之失去活性其它:将第20位碳氧化成羟基或进一步氧化成二羧酸、自羧基链脱去2碳单位、脱氢等第11页/共
2、52页作用而转变成PGE,肾、血管中的PGE2可经9-酮基还原酶转变成PGF2;PGE2可转变成PGA2,PGA2可转变成PGB2第12页/共52页涉及两类第二信使:激活或抑制腺苷酸环化酶(使cAMP增加或减少),激活PLC (生成IP3、DG,而使细胞内Ca2+增高)第13页/共52页选择性的TP受体阻断剂磺曲苯(Sulotroban)及伐哌前列素(Vapiprost)口服后可使正常人及动脉粥样硬化患者的血小板聚集被抑制第14页/共52页第15页/共52页和调节免疫;前列腺素可减少IL-2产生,抑制T细胞的有丝分裂,抑制细胞免疫反应第16页/共52页腺素在体外是NK细胞活性的强抑制剂第17页
3、/共52页多,此仅限于培养前12-24h,这可能是由于PGE2促使B细胞与T细胞分化所致第18页/共52页4. 前列腺素及其衍生物在细胞介导的器官移植排斥反应中有重要作用。PGE2、PGI2可阻止T细胞分化,逆转肾移植排斥反应第19页/共52页vPG可治疗某些免疫功能亢进性疾病第20页/共52页2效应,在大多数血管床(内脏、冠脉及肾)对低浓度的PGD2呈舒张反应,而肺动脉对PGD2呈收缩反应第21页/共52页加速TXA2是强烈的血管收缩剂第22页/共52页2可引起强烈的支气管痉挛。哮喘患者在喷雾吸入PGE1及PGE2可产生支气管舒张,但偶见支气管痉挛第23页/共52页使胃肠道平滑肌收缩,但均较
4、PGE类和PGF类的为弱第24页/共52页2第25页/共52页低,或对致痛物质(如缓激肽)的敏感性增加所致3.刺激交感神经后,由于组织活动的增加而引起肾上腺素髓质及脾的PG释放。被释放出来的PG可反馈性地抑制神经末梢释放神经递质第26页/共52页第27页/共52页具有某些类似胰岛素对糖代谢的作用有甲状旁腺样作用,可产生骨钙动员第28页/共52页血栓形成等方面凡倾向于血栓形成的因素均与TXA2生成增多/ PGI2减少有关,PGI2 - TXA2的平衡失调与许多心血管疾病有关第29页/共52页肌梗死发病后存活者的循环中的血小板转化TXA2的活性增强3. 其它动脉血栓、深静脉血栓、多发性静脉血栓、肾
5、病综合征、糖尿病患者的血小板生成TXA2增多,糖尿病人血管生成PGI2的能力下降第30页/共52页日增;在分娩时,血及羊水中PGs浓度增高;PGE1、PGE2及PGF2是有效的终止早孕的药物第31页/共52页第32页/共52页1前列醇、PGE2的衍生物阿巴前列素和恩前列素第33页/共52页第34页/共52页如磺曲苯、伐哌前列素第35页/共52页白三烯在体内分布广,具有高度的生物活性及广泛的药理作用,对许多组织和系统都有影响,同时参与了多种疾病的病理过程第36页/共52页第37页/共52页第38页/共52页 第39页/共52页神经胶质细胞等一些组织和细胞存在白三烯受体第40页/共52页第41页/共52页第42页/共52页第43页/共52页通 透 性 增 加+ + + + + 第44页/共52页属差异,大鼠和兔的平滑肌对LTC4和LTD4没有反应,而豚鼠、猴和人的平滑肌却很敏感第45页/共52页第46页/共52页以上是白三烯特别是LTB4造成炎症的病理生理基础第47页/共52页第48页/共52页标,比甲基胆碱的作用强10倍,但在猫只有用高剂量时才出现这种作
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