主管药师相关专业知识考点：液体制剂

1、主管药师相关专业知识考点：液体制剂主管药师相关专业知识考点：液体制剂第一节液体制剂一概述熟悉液体制剂概念：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制 剂。 液体制剂可供内服或外用。液体制剂的分类：1按分散系统分类：1均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液， 是热 力 学稳定体系。a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制 剂， 也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体 制剂 2 非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a溶胶剂：又称疏水胶体溶液。b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成 的不 均匀分散体系。c 乳剂：由不溶性液

2、体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散 体系。分散体系中微粒大小nm:A、B溶液剂v 1;溶胶剂1? 100;乳 剂100;混悬剂 500o2按给药途径分类：(1) 内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2) 外用液体制剂：皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等；五官科用液体制剂如洗耳剂、含漱剂等；直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、 灌洗剂等。液体制剂的特点液体制剂的特点： X优点： 1 药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，提高药物 的生 物利用度；2 给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用方便 ； 也可 用于 外用，如皮肤和粘膜和腔道等；3可通过调整液体制剂浓度减少药物的刺激性。缺

3、点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、 非 水溶剂均有药理作用、本钱高、易产生配伍变化等。质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液 ； 非均相液体药剂的药物 粒子 应分散均匀；口服的液体药剂应外观良好，口感适宜 ； 外用的液 体药剂应 无刺激性 ； 液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力， 保存和使用过 程中不应发生霉变；包装应便于携带和使用。例：以下表达错误的选项是： DA 非均相液体制剂易产生物理稳定性问题B药物的分散度越大，吸收越快C液体制剂在储存过程中易发生霉变D 液体制剂只能口服用药E溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂液体制剂常用溶剂和附加剂 (熟悉)I 常

4、用溶剂：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极 性溶剂。1 极性溶剂： 水是最常用溶剂， 能与乙醇、 甘油、丙二醇等溶剂任意比例混 合， 能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中 的生物碱 盐类、苛类、糖类、树胶、粘液质、糅质、蛋白质、酸类 及色素等。配 制水性液体制剂应使用蒸馅水或精制水。 甘油有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合 , 可 以内服，也可外用， 30%以上有防腐作用。 二甲基亚飒 (DMS0) ：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、 乙 醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。透皮吸收促进剂。2 半极性溶剂：(1) 乙醇：可以与水、甘油、丙二

5、醇等溶剂任意比例混合，能溶 解大 局部有机药物和药材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作 用。(2) 丙二醇：药用品一般为 1, 2-丙二醇。可作为内服及肌肉注 射液溶 剂。(3)聚乙二醇(PEG):聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000 为半固体或固体。3 非极性溶剂：(1) 脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软， 有润 肠通便作用。(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、笛体药物及其它油溶性药物。 常 作为搽剂的溶剂。II 常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。1 增溶剂增溶是指某些难溶性药物在外

6、表活性剂的作用下，在溶剂中增加 溶 解度并形成溶液的过程。增溶剂的最适 HLB 值为 15? 18。2 助溶剂指难溶性药物与参加的第三种物质在溶剂中形成可溶性 分子 间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。 这第三 种物质称为助溶剂。如碘在水中溶解度为 1： 2950,如参加 适量碘化钾， 能配成含碘 5%的水溶液。碘化钾为助溶剂。3 潜溶剂为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。在混 合溶 剂中各溶剂到达某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种 现象称潜 溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙 二醇、甘油、 聚乙二醇等。4 防腐剂能抑制微生物生长发育的物质称为

7、防腐剂。(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸 性溶 液中抑菌效果好，最适的 PH 值是 4。苯甲酸防霉作用较尼泊金 类弱，而 防发酵能力较尼泊金类强。 0.03%? 0.1%(2) 对疑基苯甲酸酯类： ：也称尼泊金类， 这是一类很有效的防 腐剂。 其抑菌作用随烷基碳数增加而增加， 但溶解度那么减小。 丁酯 抗菌力最强， 溶解度却最小。木类防腐剂混合使用有协同作用。酸 性药液中效果好。 常用浓度 0.01%? 0.25%。(3) 山梨酸及其盐本品的防腐作用是未解离的分子，在 pH值4水溶 液中效果好。最低抑菌浓度：细菌 0.02%? 0.04%;酵母菌、真菌 0.8%?

8、1.2%(4) 苯扎漠钱：又称新洁尔灭，为阳离子外表活性剂。作防腐剂 使用 浓度为 0. 02%0. 2%o(5) 醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0. 02%0. 05%o6)其它防腐剂：桜叶油、桂皮油、薄荷油等5 矫味剂：甜味剂蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等、芳香剂香料 与 香精、胶浆剂、泡腾剂等。6着色剂：天然及合成色素7 抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等8pH 调节剂：硼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液等。9 金属离子络合剂：依地酸钠等。例：半极性溶剂是： BA、水B、丙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯 例：在制剂中作为金属离子络合剂使用的是： EA碳酸氢钠B碳酸钠C焦亚硫酸钠D氢氧

9、化钠E依地酸二钠二低分子溶液剂1 低分子溶液剂：系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散 的液 体制剂。可以口服，也可外用。这里指的是低分子溶液剂，质 点大小小 于Inm。根据需要溶液剂中可参加助溶剂、抗氧剂、矫味 剂、着色剂等 附加剂。溶液剂的制法掌握：溶解法、稀释法、化学反响法。 1溶解法：药物的称量溶解滤过质量检查包装等步骤。 根据药物的性质，必要时可将固体药物先行粉碎或加热助溶。 具体方法：取处方总量 1/2? 3/4 量的溶剂，参加称好的药物， 搅拌使 其溶解。过滤，并通过滤器加溶剂至全量。过滤后的药液应 进行质量检 查。制得的药物溶液应及时分装、密封、贴标签及进行 外包装。例：复方碘溶液注意碘化钾的作用：助溶剂。2稀释法：系先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成贮备 液， 再用溶剂稀释至需要浓度即得。3化学反响法：比拟少用。如复方硼砂溶液的制备方法。注意掌握 ：在制备过程中常采用粉碎、搅拌、加热等措施，是利于药物的溶解；易氧化的药物宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同 时应 加适量抗氧剂；易挥发性药物应在最后参加 ; 处方中如有溶解度 较小的药 物，应先将其溶解后参加其他药物 ; 难溶性药物可参加适宜 的助溶剂或增 溶剂使其溶解。例：复方碘溶液【处方】碘50g,碘化钾100g蒸憎水适量，加至1000ml.【制法】取碘化钾，参加蒸懈水100ml溶解配成浓