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1、阿巴卡韦Abacavir第2页/共9页第1页/共9页The intermediates for Abacavir -lactam 2-azabicyclo hept-5-en-3-one is the intermediates for Abacavir. 第3页/共9页第2页/共9页Enzymatic preparation of 1Synthetic route plan：A biocatalytic process was developed for the resolution of racemic -lactam 2 to yield the desired 1 and amino

2、acid 3.第4页/共9页第3页/共9页 -lactamase containing organisms : 1. Pseudomonas solonacearum NCIMB 40249 2. Rhodococcus NCIMB40213. But the enzymatic process need lactamase which is not available commercially.So,there is another synthetic route to gain 1. Enzymatic preparation of 1第5页/共9页第4页/共9页 A number of

3、commercially available enzymes could hydrolyzed the lactam bond of 5 to yield the corresponding N-acyl amino acid 6,leaving unreacted the desired (1S,4R)-4. Enzymatic preparation of 4第6页/共9页第5页/共9页 This is an enzymatic process for the enantioselective hydrolysis of racemic 5. Reaction condition :phosphate buffer pH 8.0 containing 50% tetrahydrofuranEnzymatic preparation of 4第7页/共9页第6页/共9页 The reaction yield of 50% and an e.e. of 99% were obtained when the reaction was carried out at 100g/L substrate input using savinase.Enzymatic preparation of 4第8页/共9页第

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