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文档简介
1、会计学1药理学药理学 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2021/7/222第1页/共28页2021/7/223第2页/共28页第3页/共28页2021/7/225第4页/共28页2021/7/226第二节第二节 钙拮抗药的作用与临钙拮抗药的作用与临 床应用床应用第5页/共28页2021/7/2272. 负性频率和负性传导作用 可明显降低窦房结及房室结等慢反应细胞的0相上升速率、动作电位振幅和4相缓慢除极,因而可降低窦房结的自律性,减慢心率,同时减慢房室结的传导速度,延长有效不应期,从而消除折返激动,故用于治疗阵发性室上性心动过速。但在整体动物中常被反射性交感神经兴奋的作用部分抵消,尤其是硝
2、苯地平。第6页/共28页2021/7/228钙拮抗药有剂量依赖性地抗氧化作用。此作用与它们直接对脂质双层细胞膜的亲和力及调节膜热力学特性的能力有关。第7页/共28页2021/7/229脑血管,增加脑血流量,改善脑组织的缺血缺氧现象。第8页/共28页2021/7/2210第9页/共28页2021/7/2211第10页/共28页2021/7/22122. 增加红细胞的变形能力,降低血液粘滞度 正常时红细胞有良好的变形能力,能缩短其直径而顺利通过毛细血管,保持正常血液粘滞度。当红细胞内钙含量增多时,其变形能力降低,血液粘滞度增高易引起组织血流障碍。钙拮抗药降低红细胞的钙含量,改善血液流变学,降低循环
3、阻力,并能改善组织血液供应,长期应用可阻止冠脉损伤的发展。 第11页/共28页2021/7/2213性低密度脂蛋白(LDL) 受体基因的转录等;从而降低胆固醇。第12页/共28页2021/7/2214第13页/共28页2021/7/2215第14页/共28页2021/7/2216(二)频率依赖性 通道开放的频率与药物的阻滞强度呈正相关,即开放的频率越快,药物作用越强。但药物对频率的依赖性有不同,维拉帕米和地尔硫卓明显,而硝苯地平则无。第15页/共28页2021/7/2217(三)受体间的相互影响 二氢吡啶类或地尔硫卓类受体被药物占领后均会提高对方受体对药物的亲和力;而维拉帕米受体被占领后则减弱
4、另二类受体对药物的亲和力。反之亦然。第16页/共28页2021/7/22183. 心律失常钙拮抗药中的维拉帕米、地尔硫卓对阵发性室上性心动过速及由后除极、触发活动所致的心律失常有良好治疗作用。第17页/共28页2021/7/2219第18页/共28页2021/7/2220对支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等也有效。第19页/共28页2021/7/2221第20页/共28页2021/7/2222抗血小板聚集及抑制血管平滑肌增生等。第21页/共28页2021/7/22232.临床应用 主要用于高血压、外周血管痉挛性疾病、无症状性心肌缺血和变异性心绞痛。3.不良反应 头痛、面红、心悸、踝部水肿及低血压等第22页/共28页2021/7/2224第23页/共28页2021/7/2225第24页/共28页2021/7/2226脑血管灌注不足,痴呆,偏头痛等。第25页/共28页2021/7/2227第26页/共28页2021/7/2228桂利嗪桂利嗪(cinnarizine)(cinnarizine)和氟桂利嗪和氟桂利嗪(flunarizine)(flunarizine) 两药主要选择性舒张脑血管,解除其痉挛,能防止缺血缺氧后神经
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