药物制剂的有效性

1、药物制剂的有效性药物制剂的有效性药物制剂的有效性药物制剂的有效性知识目标知识目标生物药剂学的概念、生物药剂学的概念、研究的内容研究的内容药物吸收机理药物吸收机理影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素生物利用度的概念、生物利用度的概念、测定方法测定方法生物利用度的主要特生物利用度的主要特性参数性参数学习目标学习目标能力目标能力目标能采取一些的能采取一些的措施来增加药物措施来增加药物制剂的有效性制剂的有效性药物制剂的有效性适用范围适用范围适用各位岗适用各位岗位操作人员位操作人员对此知识的对此知识的学习学习药物制剂的有效性生物药剂学定义生物药剂学定义 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内生物药剂学是研究

2、药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的剂型因素、生物因素与药效包括（疗效、剂型因素、生物因素与药效包括（疗效、副作用及毒性）三者之间关系的一门学科副作用及毒性）三者之间关系的一门学科药物制剂的有效性生物药剂学研究内容生物药剂学研究内容剂型因素剂型因素1生物因素生物因素2体内吸收机理等研究体内吸收机理等研究3药物制剂的有效性药物的吸收药物的吸收除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件疗作用的先决条件只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应有的治疗作用有的治疗作用定义

3、定义吸收是指药物从给药部吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程位进入体循环的过程药物制剂的有效性生物膜的组成与结构生物膜的组成与结构类脂双分子层类脂双分子层磷脂磷脂蛋白质蛋白质药物制剂的有效性药物的转运方式药物的转运方式被动扩散被动扩散1 1主动转运主动转运2 2促进扩散促进扩散3 3膜孔转运膜孔转运4 4胞饮与吞噬胞饮与吞噬5 5药物制剂的有效性药物吸收部位药物吸收部位胃肠道非胃肠道非胃肠道注射部位注射部位口腔粘膜口腔粘膜肺部肺部鼻粘膜鼻粘膜阴道粘膜阴道粘膜药物制剂的有效性影响药物胃肠道吸收的生理因素影响药物胃肠道吸收的生理因素胃胃肠肠道道pHpH胃胃排排空空速速率率胃胃肠肠道道蠕蠕动动循循

4、环环系系统统生生理理成成分分食食物物( (动画动画）药物制剂的有效性影响药物胃肠道吸收的剂型因素影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物的脂溶性与解离药物的脂溶性与解离常数常数pKapKa药物的溶出速度药物的溶出速度药物的粒径药物的粒径药物的晶型药物的晶型溶剂化物与盐型溶剂化物与盐型药物理化性质的影响药物理化性质的影响药物制剂的有效性影响药物胃肠道吸收的剂型因素影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物剂型与给药途径的影响药物剂型与给药途径的影响制剂中辅料的影响制剂中辅料的影响制剂工艺的影响制剂工艺的影响药物制剂的有效性不同剂型给药后药物的体内过程不同剂型给药后药物的体内过程问题问题口服固体制剂吸收快慢顺序口服

5、固体制剂吸收快慢顺序不同给药途经吸收快慢顺序不同给药途经吸收快慢顺序药物制剂的有效性药物的分布药物的分布分布定义分布定义分布过程分布过程指药物从血液循环运送指药物从血液循环运送到体内各脏器组织（或到体内各脏器组织（或靶器官）中的过程靶器官）中的过程药物制剂的有效性表观分布容积表观分布容积定义意义指吸收达到平衡或稳态指吸收达到平衡或稳态时，通过体内药量与血时，通过体内药量与血药浓度的比值药浓度的比值没有生理学意义，但可没有生理学意义，但可以用来评价体内药物分以用来评价体内药物分布的程度布的程度药物制剂的有效性影响药物在体内分布的因素影响药物在体内分布的因素血液循环速度及血管通透性血液循环速度及血

6、管通透性药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合组织结合与组织结合与蓄积蓄积淋巴系统淋巴系统血脑屏障及血脑屏障及胎盘屏障胎盘屏障药物制剂的有效性药物的蓄积药物的蓄积是指当连续用药时，是指当连续用药时，引起组织中药物浓度引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势逐渐上升的趋势定义定义机理机理主动转运主动转运细胞介质的细胞介质的pHpH变化变化吞噬作用吞噬作用组织结合组织结合细胞内代谢细胞内代谢药物制剂的有效性药物的代谢药物的代谢定义定义是药物从一种化学结是药物从一种化学结构转变为另一种化学构转变为另一种化学结构的过程结构的过程主要场所主要场所肝脏肝脏注意大多数药物代谢后活性降低大多数药物代谢后活性降低或失活；

7、也有一些药物经代或失活；也有一些药物经代谢后转变成药理活性物质谢后转变成药理活性物质药物制剂的有效性排泄排泄与代谢合与代谢合称为消除称为消除定义定义是指体内原型药物或是指体内原型药物或其他代谢产物排出体其他代谢产物排出体外的过程外的过程途经途经肾排泄肾排泄其它途径：其它途径：胆汁排胆汁排泄泄、乳汁、汗腺等、乳汁、汗腺等药物制剂的有效性药物肾排泄三途经示意图药物肾排泄三途经示意图药物制剂的有效性肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象药物制剂的有效性己烯雌酚的肠肝循环己烯雌酚的肠肝循环注意若用蔗糖若用蔗糖-1-1、4-4-内酯抑内酯抑制肠内的制肠内的 葡萄糖醛酸苷葡萄

8、糖醛酸苷转移酶转移酶, ,则肠肝循环被抑则肠肝循环被抑制制药物制剂的有效性药物动力学基本概念药物动力学基本概念 药物动力学药物动力学 药物转运的速度类型药物转运的速度类型是研究体内药物浓度变是研究体内药物浓度变化规律的一门学科化规律的一门学科一级速度过程一级速度过程零级速度过程零级速度过程药物制剂的有效性隔室模型隔室模型隔室模型隔室模型隔室划分的特性隔室划分的特性即把机体看成一个系统，即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成由一个或几个隔室组成抽象性抽象性相对性相对性客观性客观性药物制剂的有效性隔室模型的种类隔室模型的种类单室模型单室模型双室模型双室模型多室模型多室模型身体身体X X0 0k

9、 k中央室中央室周边室周边室k k1212K K2121X X0 0k k1010中央室中央室周边二室周边二室k k1212K K2121X X0 0k k1010周边一室周边一室k k1313k k3131药物制剂的有效性药物动力学基本参数药物动力学基本参数消除速度常数（消除速度常数（k k）生物半衰期（生物半衰期（t1/2t1/2）清除率（清除率（ClCl）药物制剂的有效性生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度 是指制剂中的是指制剂中的药物吸收进入体循药物吸收进入体循环的相对程度和相环的相对程度和相对速度对速度药物制剂的有效性生物利用度的种类生物利用度的种类 绝对生物利用度绝对生物利用度= = 100%100% 相对生物利用度相对生物利用度= = 100%100% （AUC0）试验制剂）试验制剂（AUC0）静注）静注（AUC0）试验制剂）试验制剂（