第六章半固体制剂

1、第六章 半固体制剂第一节 软膏剂第二节 眼膏剂第三节 凝胶剂第四节 栓 剂 第一节第一节 软膏剂软膏剂( (一一) )软膏剂的定义软膏剂的定义 软膏剂：软膏剂：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。半固体外用制剂。 乳膏剂：乳膏剂：用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称为乳膏用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称为乳膏剂。剂。 第六章 半固体制剂一、软膏剂的概述一、软膏剂的概述第六章 半固体制剂软膏剂软膏剂热敏性热敏性触变性触变性n （二）软膏剂的分类按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型 糊剂（固体 粉末20%以上）按基质性质、用途：乳膏剂、油膏

2、剂、凝胶剂、 眼膏剂等。第六章 半固体制剂n（三）软膏剂的质量要求 第六章 半固体制剂1）均匀、细腻、润滑、无刺激性2）粘稠度适当，易于涂布，不融化3）无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等现象4）用于大面积烧伤时，应预先灭菌5）包材不与基质、药物反应u 药物药物u 基质的类型（对基质要求：书）基质的类型（对基质要求：书） 油脂性基质油脂性基质 水溶性基质水溶性基质 乳剂型基质乳剂型基质治疗用软膏剂主要由活性成分（药物）和基质组成。此外，处方中还加入一些添加剂，如抗氧剂、防腐剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等，但含量较少，主要根据需要而定。二、二、软膏剂的组成软膏剂的组成第六章 半固体制剂 种类：烃类

3、、类脂、油脂等 特点：润滑、无刺激、配伍禁忌少、不易霉变； 使皮肤柔润、防止干裂 缺点：释药差、油腻、不易洗除 用途：水中不稳定药物，不用于有渗出液的皮损；一般不单独使用。 油脂性基质油脂性基质第六章 半固体制剂 1）烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃凡士林凡士林 固体石蜡和液状石蜡固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度 硅酮硅酮 ：二甲基硅油：二甲基硅油 具有与烃类基质相似的物理性质，常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，但不宜做眼膏基质 油脂性基质油脂性基质有黄、白两种，后者由前者漂白而得适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变吸水性差，仅能吸收5

4、%的水，故不适于大量渗出液的患处可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性第六章 半固体制剂 2）类脂 羊毛脂：无水、含水羊毛脂：无水、含水 无水：无水：吸水性、粘度大，对药物渗透影响不大吸水性、粘度大，对药物渗透影响不大 常与凡士林合用常与凡士林合用 含水：含水：含含30%水左右，降低粘度，取用方便水左右，降低粘度，取用方便蜂蜡、鲸蜡蜂蜡、鲸蜡 ：调节稠度：调节稠度 3） 动植物油动植物油 油脂性基质油脂性基质第六章 半固体制剂 分类： W/O型冷霜（润肤剂） 、 O/W型雪花膏 固体油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇等 稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等 乳化剂：皂类、月桂醇硫酸钠、

5、多元醇脂肪酸脂、 聚山梨酯、脱水山梨坦等 乳剂型基质：乳剂型基质：将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体的基质。第六章 半固体制剂第六章 半固体制剂 乳剂型基质乳剂型基质 特点：释药快、透皮易；润滑性好，易涂布；不油腻、易洗除；不影响皮肤正常功能；易霉变、变硬 水包油型乳剂：应加入防腐剂，同时水分蒸发易使软膏剂变硬，常须加入甘油、丙二醇、山梨醇等作为保湿剂。 用途：遇水不稳定的药物不易用乳化剂基质制备软膏。 第六章 半固体制剂 乳剂型基质常用的乳化剂乳剂型基质常用的乳化剂 1）皂类：高级脂肪酸与碱生成的盐 碱：三乙醇胺、氢氧化物、硼酸盐等 脂肪酸：硬

6、脂酸 一价皂：O/W型乳剂（钠、钾、铵） 二价皂：W/O型乳剂（钙、镁、铝）例子：书 第六章 半固体制剂 乳剂型基质常用的乳化剂乳剂型基质常用的乳化剂 2）脂肪醇硫酸钠类： 3）高级脂肪酸及多元醇脂类 十六醇、十八醇 硬脂酸甘油酯 4）脂肪酸山梨坦、聚山梨酯类 5）聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O、乳化剂OP、柔软剂SG第六章 半固体制剂 由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 品种：PEG、卡波普、纤维素衍生物、甘油明胶等 特点：可吸收渗出液、释药快，无油腻，易洗除 缺点：润滑性差，不稳定、易蒸发、易霉变 用途：湿润、糜烂创面；腔道粘膜；防油性软膏 水溶性基质水溶性基质第六章 半固体制剂 油脂性

7、基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。 O/W型基质制成的软膏剂在使用于分泌物较多的皮肤病时，其吸收分泌物可重新透入皮肤（反向吸收），而使炎症恶化，一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。 u 基质的选基质的选择择第六章 半固体制剂n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备u 制备方法制备方法 研和法研和法 熔和法熔和法 乳化法乳化法u 药物加入的一般方法药物加入的一般方法第六章 半固体制剂n 软膏剂、

8、乳膏剂、糊剂的制备软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备 研和法：基质为油脂性半固体、小剂量制备、药物研和法：基质为油脂性半固体、小剂量制备、药物不溶于基质时，可直接采用研磨法。不溶于基质时，可直接采用研磨法。 常温，把基质和药物等量研匀，软膏刀或软常温，把基质和药物等量研匀，软膏刀或软膏板上调制，也可在乳钵中研制。膏板上调制，也可在乳钵中研制。第六章 半固体制剂n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备 熔和法：油脂性基质、基质熔点有高有低、大剂量制备时，熔和法：油脂性基质、基质熔点有高有低、大剂量制备时，常采用。在常温下不能均匀混合者。常采用。在常温下不能均匀混合者。 先熔化熔点高的在加

9、入熔点低的，再加药物。先熔化熔点高的在加入熔点低的，再加药物。胶体磨和研磨机研匀，加热可用蒸汽锅夹层加热。胶体磨和研磨机研匀，加热可用蒸汽锅夹层加热。第六章 半固体制剂n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备 乳化法：乳剂型基质适用。乳化法：乳剂型基质适用。 油性加热至油性加热至80度，水性成分也加热至度，水性成分也加热至80度，度，水相加入到油相，搅拌，最后加入水、油均不溶解的水相加入到油相，搅拌，最后加入水、油均不溶解的成分，温度降至成分，温度降至30度，研磨细腻即可。胶体磨、研磨度，研磨细腻即可。胶体磨、研磨机乳化效果也较好。机乳化效果也较好。例：水杨酸乳膏剂例：水杨酸乳

10、膏剂 实验实验第六章 半固体制剂第六章 半固体制剂u 药物加入的一般方法 药物不溶于基质时药物不溶于基质时 药物可溶于基质时药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物半固体黏稠性药物 共熔性成份共存时共熔性成份共存时 中药浸出物为液体时中药浸出物为液体时 眼膏剂：供眼用的灭菌软膏。眼膏剂：供眼用的灭菌软膏。 眼用乳膏剂眼用乳膏剂 眼用凝胶剂眼用凝胶剂n 眼膏剂的制备眼膏剂的制备第二节第二节 眼膏剂眼膏剂第六章 半固体制剂眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理，在净化条件下操作。例：醋酸泼尼松眼膏例：醋酸泼尼松眼膏 处方：处方： 醋酸泼尼松醋酸泼尼松 5g 液体石蜡液体石蜡 95g 无水羊毛脂无水羊毛脂 100g 黄凡士林至黄凡士林至 1000g第六章 半固体制剂第三节第三节 凝凝 胶胶 剂剂l 凝胶剂：指药物与适宜的辅料凝胶剂：指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。可内服或外用。的半固体制剂。可内服或外用。n 水性凝胶基质水性凝胶基质n 水凝胶剂的制备水凝胶剂的制备第六章 半固体制剂第六章 半固体制剂 特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于药物的释放。但润滑性较差，易失水，易霉变。 n 水性凝胶基质u 卡波普卡波普