栓剂suppository——中药药剂学课件

1、栓剂suppository中药药剂学1 栓剂栓剂( (suppository)suppository) 栓剂suppository中药药剂学2 1 1概述概述 一概念、种类与规格一概念、种类与规格 二栓剂的治疗作用二栓剂的治疗作用 * * * （一） 局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂 三影响直肠吸收的因素三影响直肠吸收的因素 * * 四栓剂的质量要求四栓剂的质量要求 栓剂suppository中药药剂学3 一一概念、种类与规格概念、种类与规格 栓剂（栓剂（suppositorysuppository）系指系指药物与适宜基质药物与适宜基质 制成供制成供人体腔道给药人体腔道给药的固体制剂。的固

2、体制剂。 要求： 在常温常温下为固体，塞入人体腔道后，在体体 温温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂suppository中药药剂学4 一概念、种类与规格一概念、种类与规格 (一)按给药途径分类: 因使用腔道的不同而具有不同的名称。 肛门栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。肛门栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。 肛门栓肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形；约2克， 长34厘米。（儿童用规格减半） 阴道栓阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形；25克，直 径约1.52.5厘米。 栓剂suppository中药药剂学5 二二 栓剂的治疗作用栓剂的治疗作用

3、（一）局部作用的栓剂（一）局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂（二）全身作用的栓剂 栓剂suppository中药药剂学6 （一）局部作用的栓剂（一）局部作用的栓剂 滑润、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消炎、月经失调、 外阴阴道炎及外阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常 PH接近,此酸度可抑制致病菌生长 。 起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直 肠炎等， 栓剂suppository中药药剂学7 （二）全身作用的栓剂（二）全身作用的栓剂 用于全身治疗的栓剂主要是肛门栓。 1.1.作用特点作用特点 2. 2. 药物的

4、吸收途径药物的吸收途径 栓剂suppository中药药剂学8 1.1.作用特点作用特点 可部分避免或全部避免口服药物的首过效应, 降低副作用、发挥疗效； 不受胃肠PH或酶的影响（不能口服的药物）； 可避免药物对胃肠粘腹的刺激； 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； 可避免打针吃药之痛苦，尤其适合肝脏功能发 育尚不完全的婴幼儿使用。 栓剂suppository中药药剂学9 2. 2. 药物的吸收途径药物的吸收途径 通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再 进入大循环；进入大循环； 通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入 下腔静脉下腔静脉

5、, ,绕过肝脏而进入大循环。绕过肝脏而进入大循环。 栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。 此时约有5075的药物不经过肝脏 而直接进入大循环。 栓剂suppository中药药剂学10 三三 影响直肠吸收的因素影响直肠吸收的因素 生理因素 药物因素 基质因素 吸收促进剂及表面活性剂的作用 栓剂suppository中药药剂学11 1.1.生理因素生理因素 灌肠排便、腹泻、结肠梗塞等 直肠液的PH值为7.4，基本上是中性而无 缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环 境的影响，而溶解的药物却能决定直肠 的pH。 栓剂suppository中药药剂学12 2.2.药物因素药物因素 脂溶性与解离度-

6、脂溶性药物容易透 过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收 与解离常数有关。 粒度-药物在基质中呈混悬分散状态 时，粒度，吸收。 溶解度-S ，吸收 。 栓剂suppository中药药剂学13 3.3.基质因素基质因素 一般应根据药物性质选择与药物溶解性 相反相反的基质，有利于药物释放，增加吸 收。 如水溶性药物，则选择脂溶性基质，这 样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间 短。 如药物是脂溶性的，则应选择水溶性基 质。 栓剂suppository中药药剂学14 4.4.吸收促进剂及表面活性剂作用吸收促进剂及表面活性剂作用 表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物 向分泌物中转移，因而有助于药物的释放

7、、吸 收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类质膜 与类质膜的成分作用，改变其渗透性质。 吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用改变生物膜 的通透性从而加快药物的转运过程。 栓剂suppository中药药剂学15 四栓剂的质量要求四栓剂的质量要求 具有一定的硬度和韧性，冷时坚实以便于 引入腔道，引入腔道后具有一定的液化 时间，且无刺激性。 栓剂suppository中药药剂学16 2 2 栓剂的基质栓剂的基质 一一 优良的基质应具下列要求优良的基质应具下列要求 二栓剂基质的种类二栓剂基质的种类 * * * * 栓剂suppository中药药剂学17 一 优良的基质应具下列要求 室温时具有适宜的硬度，当

8、塞入腔道时不变形、不破碎室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎, , 体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液； 粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性； 性质稳定，不妨碍主药的作用与含量测定；性质稳定，不妨碍主药的作用与含量测定； 不因晶形的转化而影响栓剂的成型；不因晶形的转化而影响栓剂的成型； 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大（油脂性基质的酸价基质的熔点与凝固点的间距不宜过大（油脂性基质的酸价 应在应在0.20.2以下，皂化价应在以下，皂化价应在200200245245间，碘价低于间，碘价低于7 7）；）； 适

9、用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。 栓剂suppository中药药剂学18 二栓剂基质的种类二栓剂基质的种类 * * * * 1.1.油脂性基质油脂性基质 2.2.水溶性和亲水性基质水溶性和亲水性基质 3.3.其他添加剂（吸收促进剂）其他添加剂（吸收促进剂） 栓剂suppository中药药剂学19 1.1.油脂性基质油脂性基质 （1）可可豆脂（cocoa butter） （2）半合成脂肪酸甘油酯 （3）香果脂 （4）氢化植物油 栓剂suppository中药药剂学20 2.2.水溶性和亲水性基质水溶性和亲水性基质 (1)甘油明胶（gelati

10、n glecerin） (2)聚乙二醇类(polyethylene glycols； PEG) (3)聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 （polyoxyl 40 stearate） (4)泊洛沙姆（Poloxamer） 栓剂suppository中药药剂学21 3.3.其他添加剂（吸收促进剂）其他添加剂（吸收促进剂） 吸收阻滞剂缓释栓剂的制备；海藻酸、HPMC、 硬脂酸、蜂蜡、磷脂 增塑剂聚山梨酯-80、蓖麻油、甘油、丙二醇 吸收促进剂起全身治疗作用的栓剂，为了增 加全身吸收，可加入吸收促进剂能促进药物被 直肠粘膜吸收的物质。表面活性剂 Azone 栓剂suppository中药药剂学22 3 3

11、 栓剂的制法栓剂的制法 一一 栓剂的制备方法栓剂的制备方法 二二 药物的处理与混合药物的处理与混合 三三 润滑剂润滑剂 四四 栓剂的剂量与栓剂的剂量与置换价置换价* * * * 栓剂suppository中药药剂学23 一一 栓剂的制备方法栓剂的制备方法 1.冷压法（cold compression method） 2.热熔法（fusion method）* * * * 熔融基质加入药物注模冷却刮 削取出成品栓剂 栓剂suppository中药药剂学24 二二 药物的处理与混合药物的处理与混合 栓剂中的药物可溶于基质中，也可混悬 于基质中。 供制栓剂用的固体药物,除另有规定外， 应预先用适宜方法制成细粉，并全部通 过六号筛。 栓剂suppository中药药剂学25 三三 润滑剂润滑剂 油脂性基质: 软肥皂:甘油:95%乙醇1 1：1 1：5 5 (肥皂醑) 亲水性基质: 油类润滑剂如植物油、液体石蜡 栓剂suppository中药药剂学26 四四 栓剂的剂量与置换价栓剂的剂量与置换价 1.剂量剂量 关于栓剂剂量，尚未有明确的规定，在一 般情况下认为至少相当于口服剂量，或 为口服剂量的152倍；毒、剧药物则 不应超过口服剂量。 栓剂suppository中药药剂学27 四四 栓剂的剂量与置换价栓剂的剂量与置换价 2.2.置换价置换价 * * * * 概念： 药物的重量与同体