药理学——第8讲--胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药复习汇编_第1页
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文档简介

1、 8/2/20212 l l M1胆碱受体阻断药:阿托品 l 哌仑西平 lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品 l M3胆碱受体阻断药:阿托品 l 异丙基阿托品 8/2/20213 l 阿托品(atropine) l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 l药理作用 l作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药, l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不 8/2/20214 l产生激动作用。 l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对 M1M2M3受体均有阻断作用。 l大剂量

2、阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 l阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。 8/2/20215 l1.腺体 l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强, l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺 l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 8/2/20216 l2.眼 l(1)扩瞳 8/2/20217 l(2)眼内压升高 8/2/20218 l(3)调节麻痹 l睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 l 睫状肌 l

3、悬韧带 晶状体 8/2/20219 8/2/202110 8/2/202111 8/2/202112 8/2/202113 8/2/202114 l6.中枢作用 l较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢 l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 l中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症 状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。 8/2/202115 8/2/202116 8/2/202117 8/2/202118 8/2/202119 8/2/202120 8/2/202121 8/2/202122 8/2/202123 8/2/202124 l N1胆碱受体阻断药

4、 l (神经节阻滞药) lN胆碱受体阻断药 l N2胆碱受体阻断药 l (骨骼肌松弛药) 8/2/202125 8/2/202126 l药物对神经节的阻滞作用无选择性,交 感和副交感神经节均阻断。 l1.阻断交感神经节,产生药理效应。 l小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管 扩张,回心血量减少,血压明显降低。 l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作 用强大而可靠,维持时间短。 8/2/202127 l目前临床主要用于麻醉时控制血压,以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。 副交感神经节,产生不良反应。 l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 8/2/202128 松药 l骨骼肌松弛药 l 非松药 8/2/202129 松药 (depolarizing muscular relaxants) l作用机制: l药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产 生与Ach相似的,较持久的除极作用,使 N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 l相阻断: N2除极作用 l相阻断:占领N2受体,非除极作用 8/2/202130 8/2/2

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