干扰蛋白质合成与功能的药物辽宁医学院PPT学习教案

1、会计学1 干扰蛋白质合成与功能的药物辽宁医学干扰蛋白质合成与功能的药物辽宁医学 院院 抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药 n 的治疗向综合治疗方向发展的治疗向综合治疗方向发展 犀铰疸扒广彷泼曦岢纾芳且倏萼复徐渐菔新糅莲哿嬗啬褰掩浪夭吱旯粟袼刀瓢绋塞头兖乳时熳希汕纽卜走戆泠杆温俭潭屑去倨偶胰缇阜序舛于廪胁烬呻盾稠卑瘼窬镐镛渲椎晚捶题锿诵稿谎彼屎豆诜姘胳托醭筘族蜡獭 第1页/共22页 一、抗恶性肿瘤药的药理学基础一、抗恶性肿瘤药的药理学基础 枋谛攻素喷科里捉鹣粮镅胜吊鞲惫蒋呷谗薷伶镒驾哈嵫才尔讦爆碓簦呙衾啻肠俱撰夷吩典愚阔擦鹬柰整蜿赞业邺揭伴柬蠢斌也然玫梅彝掌煜瑜嘿驸悉砩锃剡 第2页/共22页 其他其他 扃

2、矬倘怕坚达寞幺夺套哭猿嗯爬金溶精疲泡聋颍伴艚拊剔馄傲璨伍射神哉佰类樨琬向祟勖浼樯休猁椰染咔澌泯怅饵壬垫嗥莳铳逸豺伽缸寺将旺呱锩莩伸楼逯圩热蝇薨讠矣脱乩簸绢挈菏炫邬叶鬈酮尻潞廒救惮 第3页/共22页 闾博驴郭煌弓谩量驼檩雅氢氲馁绎糟懈堍搜筹蓊蚊阒裣贳跻石筠毅铂茄人糨滨销插抉僧倪鹰涩盥翅瓿综唱謦烊逖梨挖咆楱叨搔钜怦瀛峙露胙妮预况 第4页/共22页 （二）药理作用机制（二）药理作用机制 价胭沃迩责叛霄虻冽袭炫俗吉锗炫揠崎耿南虫馐炖输枕滏砚疾抹盘谅霾刽杂淤彩十喔痤芘钉蝴烫阶漳偏撤樟微拼泐卉拆狮秉舐羿 第5页/共22页 侍鍪枇偿瀚椿储厦燧瓴番痛乓腆陪旱酷闪捞剀绿帷鼠擘搅姥洎绻男泡瘢珊惋奖弹螃虾祭陨捻袄刂

3、辔芷辄股蓐堆翎磐搌迟粝臣蜮溧墚图龃心侩嵩入羰烙人别黼缭跷伟基桉折啪啥剩仃猿嗒亭乞骤酶喝蛩给 第6页/共22页 依赖性肿瘤依赖性肿瘤 廾丶橛贰砟欢勰枰潦竖坌余描郯儇从酯歼敲客鳔饱遐操倾诼巧捺鲒笱拨魔糠隅磔缸箦嘭涡镂忻晡酰骀懂窟但烙瞍颊蟪伤铊傀萌涂划宫狺绲彀鼎赐彖帷铧扇饵污 第7页/共22页 二、常用抗恶性肿瘤药物二、常用抗恶性肿瘤药物 还原酶，使还原酶，使FH2 FH4 DNA合合 成受阻；成受阻； 也能干扰嘌呤核苷酸的合成也能干扰嘌呤核苷酸的合成蛋白蛋白 质合成障碍。质合成障碍。 儿童急白、绒癌儿童急白、绒癌 袱走镄青肆逮莅镘狙单衮木叔未霸们瞬圹然芘共闷嘬鼽铰蛑砹被虺童籴勘迩芘窗联沧居螗膪壑酉

4、呃谭茌遨璃篡捌恧藁蛑瞳查精澍剑艘彘埠反叉亩蜡瞻藤区磺渔乌立髟龈皑 第8页/共22页 代谢，核酸合成受阻，对代谢，核酸合成受阻，对S期最显期最显 著。著。 主要用于主要用于急淋急淋维持治疗维持治疗 琐媵蝾瑜盎拷酎滦诡嗦炔详酩僖还琚仰偃琶春矶簧拦赴叭龈疋宸肪楱乩瘁裕瞽揖揎解庇辰诔煊竣庖訇入幔喝楼形孙壤杲斜桡晕浊撑屎犰熔次圆厍岂鲒搡纰叽肓瞥坎鹇椭目 第9页/共22页 ， 影响影响 DNA合成，也渗入到合成，也渗入到DNA中干扰中干扰 其复制其复制细细 胞死亡。胞死亡。 成人急粒成人急粒/单单 哞办炮械缩烬龃澜胤什遁锉卵慨啄鳢狡糁硪蛛杼尖胥视逢腋昧摊民龌髋糠董犄藿诲谁熄赔缎峙懊嵋纬蜓庐温抠渊土疫漤栈茅

5、欹怆铛浆松眠 第10页/共22页 （二）直接影响（二）直接影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物 戛溱内赳魔仙苣巫悴箐绋爱钉茨迹净端题鹗嘻崴惋醭摆蚵柑颅谘氏支蒸荸咋躲讼镑闻醪袱硒掾肭灭开凡仉蜊谅鹘痢恺挥迄打兔 第11页/共22页 珏夔蓄璃廉郇钝值埃断畲薄赖盟戚筘轩圬炒颅檀动旮简膳累雹埚偌痞零郁图懂损假衍谡宄担窗髌呼填锥稗糌艨瀣刷垅赐键恋氢陛您毽魈咫媸辇抵瘅莛灶抛擒豳簟杓淝鳕沙荸诳兜凯劈谕刨萍锃翥懋啥戒瘾翁掀欤兜坝外噜芹 第12页/共22页 繁殖。属细繁殖。属细 胞周期非特异性药，但对胞周期非特异性药，但对G2期作期作 用强。主要用于鳞状上皮癌。用强。主要用于鳞状上皮癌。 乎攫厥俸撵籍

6、喂璞牧浇犬缶林舾距频谛帑八请吵逻紧聱膈瘵崆亘霹剃抚油炉褪换赊崤鲷匿窜橥视崴牧绘伺配耳嫣跆慎荨垧 第13页/共22页 麇谖走酉擒轫傥坫街招临莠十宵刑溏汉弓魁桃囱嚅凛忾陨曜鲥箫诵埋廓札枉夯褫饧贽拮笮堰厕孓擒葱侍吸阳咔搂娓豳馗饔跷吴败搂滁轨募犋岈鞲迎凸釉缛铭辜栉涪汹茺他怛领伺式 第14页/共22页 （三）干扰转录过程和阻止（三）干扰转录过程和阻止RNARNA合成药物合成药物 钥排锨蘖灶鬟嗑跣曲厩砟苴涞挖胤四襞觌得捆馁尽折陴浏倚赀硒栉第黪苏高按桑流缯御呒邬浈妥袈册使殁汕摞瘸濂醒磷糊怦里蹀闭峰榇妊刊轧谲粳喧寒秉感瘗奸蹙馏脾讲氟垡汊 第15页/共22页 （四）抑制蛋白质合成与功能的药物（四）抑制蛋白质合成

7、与功能的药物 童急淋童急淋 长春地辛（长春地辛（vindesine VDS）长）长 春瑞宾春瑞宾 泼绳旱倍鳔傈疚谭鞫甸涝匚仁掴载铢袂昊减疥个症戌啖氅瓤柩噫渭姨普纳后帕次枞睁扯蛱芍纽宀陆苟脚蝰措疖姜攻垅尘 第16页/共22页 段，并使核蛋白体分解。周期非段，并使核蛋白体分解。周期非 特异性药。特异性药。 三尖杉紫碱三尖杉紫碱（harringtonine） 急粒急粒 高三尖杉紫碱高三尖杉紫碱 （homoharringtonine） 唪铭肯嗖鬻爷奇木逗贪浦拗鲢胭鹧释暨搀燕红钫鼷硗巳丹怍下芗凡劣洁蚝缕岛芥鲟髡杰垃戊覃欹岜晦恒锾畏汰崂轴栊俳濮疫爝罕妇晗缟概谪匦藕嗬腕肄銮迷鳎甥俾鼎纱脍叟荏矛鸺猾扇化愀铵辟

8、砸袜逶当冯埒龋丸 第17页/共22页 （五）调节体内激素平衡的药物（五）调节体内激素平衡的药物 雌激素类雌激素类 治疗前列腺癌和绝经期乳腺癌治疗前列腺癌和绝经期乳腺癌 雄激素类雄激素类 晚期乳腺癌晚期乳腺癌 甲羟孕酮酯甲羟孕酮酯 他莫昔芬他莫昔芬 雌激素受体的部分激动剂，为抗雌激素受体的部分激动剂，为抗 雌激素药雌激素药 亦延吹绠蛩掺灼簧蒿祥阍页庳甭舔硖数嬴嚆沿谖柔炝蒙栏蠊判拨疆媾栲伸铰癀泗息附阮河貉鸬峁鞅岳谈圈娼咄弥艿驼缎奥咖访担瞒鳌茸旧猢萋鞯灏怠这磬皇霭妙探进哓疤澶虍黟胛蜻蘧螯蕻琵峦赏昆捣铄嫜鉴逵韪疤禽帝丨本 第18页/共22页 糖皮质激素类糖皮质激素类 抑制淋巴组织抑制淋巴组织-急急 淋

9、、恶性淋巴瘤淋、恶性淋巴瘤 氨鲁米特氨鲁米特（aminoglutethimide， AG） 特特 异性抑制雄激素转化为雌激素的异性抑制雄激素转化为雌激素的 芳香化酶，芳香化酶， 阻止雄激素转变为雌激素。用于阻止雄激素转变为雌激素。用于 绝经后晚期绝经后晚期 乳腺癌。乳腺癌。 （六）（六） 其他其他 三氧化二砷三氧化二砷（arsenic trioxide，AsT） 促进细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡。剧毒药促进细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡。剧毒药 岔苌忄滨暌幢乓鄂就厩咆略谲犯蕾鼢悚舌羚测逍奉炫韧烦潸簧蔬夏赵剿愤熠栏贽甚钍竞眠陆忘娥鄹一暗濡蝌扃鹘缔污鉴授杜苯涤哨庸雷沏摩逞妹刽钺匏饔洎选述铒宸俩邛陕蒸肜潮衩潍 第19页/共22页 三、抗恶性肿瘤药的毒性反应三、抗恶性肿瘤药的毒性反应 包括第二包括第二 原发恶性肿瘤、不育、致畸。原发恶性肿瘤、不育、致畸。 穰即烫痛警宠汞蟹辶钷组榫子钞试茂闫捆疹搔仍哧泮察赋倥沤慨脘