抗糖尿病药物

1、抗糖尿病药物抗糖尿病药物 2 认识糖尿病认识糖尿病 o 定义：糖尿病（DM）是一组由遗传和环境因素相互作用 引起的临床综合征，因胰岛素分泌不足或/和靶组织细 胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电 解质等一系列代谢紊乱，临床以高血糖为主要标志，长 期可引起多个系统损害，合并多种慢性并发症，病情严 重或应激时可发生急性代谢紊乱如酮症酸中毒等，严重 影响人的生活质量和寿命1。 糖尿病的分型（糖尿病的分型（WHO,1999WHO,1999） o I I型糖尿病型糖尿病：胰岛素绝对不足 （免疫介导性、特发性） o 2 2型糖尿病型糖尿病：胰岛素抵抗伴胰岛素分泌相对不足 o 特殊类型糖尿病特殊

2、类型糖尿病（继发性糖尿病） o 妊娠糖尿病妊娠糖尿病 3 药物治疗药物治疗 o 胰岛素 o 双胍类：二甲双胍 o 促胰岛素分泌剂 磺脲类药物：格列吡嗪、格列美脲、格列齐特等 非磺脲类药物：瑞格列奈、那格列奈 o -糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖 o 胰岛素增敏剂：罗格列酮、吡格列酮 o 新型降糖药 GLP-1类似物：利拉鲁肽 DDP-4抑制剂：西格列汀、沙格列汀 4 分类： 来源分：来源分：动物胰岛素与人胰岛素 作用时间分：作用时间分： 超短效胰岛素 短效胰岛素 中效胰岛素 长效胰岛素 预混胰岛素 5 药物治疗药物治疗- -胰岛素胰岛素 药物治疗药物治疗- -胰岛素胰岛素 适应症：适应症：

3、1型糖尿病患者维持生命 2型糖尿病经饮食或口服降糖药未控制 2型糖尿病初始治疗需迅速控制血糖 糖尿病急性和严重并发症的患者 6 不良反应：低血糖是最常见的不良反应，不良反应：低血糖是最常见的不良反应，严重者可出现昏 迷、休克、脑损伤，甚至死亡。过敏反应较多见，一般反 应轻微，偶可引起过敏性休克。胰岛素口服无效，必须注 射给药，皮下注射吸收快，但可引起注射部位脂肪萎缩。 7 药物治疗药物治疗- -胰岛素胰岛素 注意事项：注意事项： 禁用于对胰岛素及任何成分过敏者和低血糖患者 妊娠期妇女首选人胰岛素控制血糖，哺乳期妇女使用胰 岛素对婴儿无影响，但需要减少胰岛素用量。 用药期间应定期监测血糖、尿糖、

4、糖化血红蛋白、尿常 规、肾功能、眼底、血压和心电图等2。 8 药物治疗药物治疗- -胰岛素胰岛素 二甲双胍是2型糖尿病患者控制血糖的一线药物和联合用药 中的基础药物3。 临床应用：用于单纯饮食治疗效果不佳的临床应用：用于单纯饮食治疗效果不佳的2 2型糖尿病患者，型糖尿病患者， 尤其肥胖或超重者。尤其肥胖或超重者。成年人口服给药，初始每次0.25g，每 日2-3次，根据疗效逐渐增加剂量，一般每日1-1.5g，最大 剂量不超过2.0g。 不良反应：不良反应：常见饮食缺乏、恶心、腹部不适和腹泻等消化 道反应，单用不引起低血糖，罕见乳酸性酸中毒。 9 药物治疗药物治疗- -双胍类：二甲双胍双胍类：二甲

5、双胍 注意事项：注意事项： 禁用于肝肾功能不全及严重感染、缺氧或接受大手术等疾病 的患者。 10岁以下儿童不推荐使用；老年患者肾功能可能减退，易出 现乳酸性酸中毒，用量宜酌减，65岁以上患者用药时宜谨慎， 80岁以上患者只有在肌酐清除率正常时方可使用，妊娠和哺乳 期妇女禁用。 用药期间定期监测空腹血糖、尿糖、尿酮体和肝肾功能等。 10 药物治疗药物治疗- -双胍类：二甲双胍双胍类：二甲双胍 磺脲类药物刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水 平而降低血糖。它是控制2型糖尿病患者高血糖的主要药物 ，包括格列吡嗪、格列美脲、格列齐特等4。 临床应用：用于饮食控制效果不佳且胰岛功能尚存的临床应用：

6、用于饮食控制效果不佳且胰岛功能尚存的2 2型糖型糖 尿病患者。尿病患者。成年人口服给药，初始剂量为每日1.25-5mg， 根据患者血糖水平调整剂量，通常每日使用5-10mg，最大 用量不超过15mg。 不良反应：主要不良反应是低血糖和体重增加。不良反应：主要不良反应是低血糖和体重增加。 11 药物治疗药物治疗- -磺脲类促胰岛素分泌药磺脲类促胰岛素分泌药 注意事项：注意事项：不推荐儿童和哺乳期妇女使用，孕妇禁用。 如漏服应尽快补服，若接近下次服药时间，则不需要补如漏服应尽快补服，若接近下次服药时间，则不需要补 服或加倍服药。本药餐前服用效果较好，但为减少胃肠服或加倍服药。本药餐前服用效果较好，

7、但为减少胃肠 道反应，也可于进餐时服用。道反应，也可于进餐时服用。用药期间定期监测血糖、 尿糖、糖化血红蛋白。血常规和肝肾功能等，并进行眼科 检查。 12 药物治疗药物治疗- -磺脲类促胰岛素分泌药磺脲类促胰岛素分泌药 非磺脲类胰岛素促泌剂即格列奈类药物，又称为餐时血糖 调节剂，最大特点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲 线的恢复，口服吸收迅速、起效快、维持时间短，主要降口服吸收迅速、起效快、维持时间短，主要降 低餐后血糖水平，低餐后血糖水平，临床上使用的药物有瑞格列奈和那格列 奈5。 13 药物治疗药物治疗- -非磺脲类促胰岛素分泌药非磺脲类促胰岛素分泌药 临床应用：临床应用：用于2型糖尿病

8、患者。 瑞格列奈：起始剂量为每次0.5mg，三餐前服用，最大日剂 量为16mg. 14 药物治疗药物治疗- -非磺脲类促胰岛素分泌药非磺脲类促胰岛素分泌药 药物治疗药物治疗- - - -糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 延缓葡萄糖的产生和吸收，降低正常人和糖尿病患者餐后血糖降低正常人和糖尿病患者餐后血糖 ，代表药物为阿卡波糖，还有伏格列波糖和米格列醇6。 临床应用：临床应用：用于饮食控制和运动治疗效果不佳的2型糖尿病患 者，也可用于糖耐量减低患者。 阿卡波糖：50mg-300mg/d,2-3次/d，进餐时服用，嚼碎。进餐时服用，嚼碎。 不良反应：排气增加、腹胀等胃肠道不良反应不良反应：排气增加、腹胀等

9、胃肠道不良反应，多数症状可随 服药时间延长而减轻或消失。 15 噻唑烷二酮类药物，可改善胰岛B细胞功能，显著改善胰岛 素抵抗和相关代谢紊乱，临床上用的药物有罗格列酮和吡 格列酮7。 临床应用：用于临床应用：用于2 2型糖尿病和胰岛素抵抗的治疗，型糖尿病和胰岛素抵抗的治疗，罗格列酮 单药治疗起始剂量为每日4mg，效果不佳时可加量至8mg或 与二甲双胍联用。 不良反应：不良反应：主要为嗜睡，肌肉和骨骼肌痛等，低血糖发生 率低。 注意事项：禁用于骨质疏松症及慢性心功能不全患者。注意事项：禁用于骨质疏松症及慢性心功能不全患者。 16 药物治疗药物治疗- -胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂 随着研究的深入，某些

10、新型降血糖药物已经上市，包括胰 高血糖素样肽-1（GLP-1)受体激动药（如艾塞那肽）和 DPP-IV抑制剂（如西格列汀）等。新药的研发为糖尿病的 药物治疗提供了更多的选择。 17 药物治疗药物治疗- -新型降糖药新型降糖药 口服抗糖尿病药物的合理选择口服抗糖尿病药物的合理选择 o 肥胖或超重以胰岛素抵抗为主者肥胖或超重以胰岛素抵抗为主者 首选TZD如罗格列酮、二甲双胍或阿卡波糖等。 o 消瘦或以消瘦或以细胞功能缺陷为主者细胞功能缺陷为主者 首选胰岛素促分泌剂，如瑞格列奈、那格列奈。 o 避免长期大剂量应用胰岛素促分泌剂避免长期大剂量应用胰岛素促分泌剂 o 老年患者首选作用较弱的降糖药老年患者

11、首选作用较弱的降糖药（如糖适平、格列美脲 、瑞格列奈、那格列奈等） o 1 1型糖尿病应用胰岛素血糖控制不稳定或剂量较大者，型糖尿病应用胰岛素血糖控制不稳定或剂量较大者， 可联合应用降糖药可联合应用降糖药88 18 参考文献参考文献 1董玲玲。糖尿病药物的分类及特点。基层医学论坛，2013,3(17) :1044-1045. 2 胰岛素的选择。实用糖尿病杂志，2011,5. 3博伊尔,付建然。二甲双胍。糖尿病天地（临床），2012,7(2):127-128. 4唐智慧，巴建明。再谈磺脲类药物在糖尿病治疗中的应用。实用糖尿病杂 志，2012（2）:4-6 5 李瑞文。瑞格列奈在糖尿病治疗中的应用。中华中西