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文档简介
1、各类抗生素性质概述及临床应用总结1 抗生素概述及应用抗生素概述及应用 文登整骨医院文登整骨医院 各类抗生素性质概述及临床应用总结2 内容内容 n抗生素概述抗生素概述 n抗生素应用选择抗生素应用选择 各类抗生素性质概述及临床应用总结3 抗生素概述抗生素概述 n抗生素分类抗生素分类 n各类抗生素的介绍各类抗生素的介绍 各类抗生素性质概述及临床应用总结4 按照药物作用效果依赖性分类按照药物作用效果依赖性分类 n时间依赖性药物时间依赖性药物 n浓度依赖性药物浓度依赖性药物 各类抗生素性质概述及临床应用总结5 时间依赖性药物时间依赖性药物 疗效与血药浓度大于疗效与血药浓度大于MICMIC的时间成正比例,
2、与的时间成正比例,与 CmaxCmax无关。无关。 时间 血药浓度 12 MIC 各类抗生素性质概述及临床应用总结6 浓度依赖性药物浓度依赖性药物 n药物的抗菌活性杀菌率(药物的抗菌活性杀菌率(Cmax / MICCmax / MIC)呈正相)呈正相 关关 时间 血药浓度 MIC Cmax 各类抗生素性质概述及临床应用总结7 时间、浓度依赖性药物时间、浓度依赖性药物 n时间依赖性药物:确保大于时间依赖性药物:确保大于MICMIC的时间的时间(T),(T), 达到给药间隔(达到给药间隔(t t)40%60%40%60% 无明显的抗生素后效应(无明显的抗生素后效应(PAEPAE),一般采用),一般
3、采用 日剂量不变分次给药日剂量不变分次给药 n浓度依赖性药物:氨基糖苷类药效为浓度浓度依赖性药物:氨基糖苷类药效为浓度 依赖性,副作用为时间依赖性。依赖性,副作用为时间依赖性。 喹诺酮类药物药效与副作用均为浓度依赖性喹诺酮类药物药效与副作用均为浓度依赖性 各类抗生素性质概述及临床应用总结8 浓度与时间依赖性药物浓度与时间依赖性药物 分类分类代表药物代表药物 浓度依赖浓度依赖 氨基糖苷类,氟喹诺酮类氨基糖苷类,氟喹诺酮类 时间依赖时间依赖 (短(短PAEPAE) - -内酰胺内酰胺,大环内酯类(阿奇霉素除,大环内酯类(阿奇霉素除 外),克林霉素类外),克林霉素类 时间依赖时间依赖 (长(长PAE
4、PAE) 氟康唑,阿奇霉素氟康唑,阿奇霉素 各类抗生素性质概述及临床应用总结9 抗菌药物按作用机理分类抗菌药物按作用机理分类 分类分类代表药物代表药物 抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成-内酰胺,万古霉素,内酰胺,万古霉素, 磷霉素磷霉素 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类, ,氯氯 霉素类,四环素,链阳霉素类霉素类,四环素,链阳霉素类 抑制核酸合成抑制核酸合成喹诺酮类,磺胺类喹诺酮类,磺胺类 各类抗生素性质概述及临床应用总结10 具体介绍各类抗生素具体介绍各类抗生素 n-内酰胺类内酰胺类 n喹诺酮类喹诺酮类 n氨基糖苷类氨基糖苷类 n大
5、环内酯类大环内酯类 n其它种类其它种类 各类抗生素性质概述及临床应用总结11 -内酰胺类内酰胺类 n青霉素类青霉素类 n头孢类头孢类 n其它非典型其它非典型 -内酰胺类内酰胺类 各类抗生素性质概述及临床应用总结12 青霉素类青霉素类 n天然青霉素天然青霉素 : : G + G +(除(除MRSAMRSA):链球菌,肺炎球菌,葡萄球菌):链球菌,肺炎球菌,葡萄球菌 G -G -:脑膜炎球菌,淋球菌,白喉杆菌:脑膜炎球菌,淋球菌,白喉杆菌 梭状芽胞杆菌,螺旋体梭状芽胞杆菌,螺旋体 n耐酶青霉素耐酶青霉素 :氟氯西林:氟氯西林 同青霉素同青霉素G G相似,但对青霉素酶稳定相似,但对青霉素酶稳定 各类
6、抗生素性质概述及临床应用总结13 青霉素类青霉素类 n广谱青霉素广谱青霉素 氨基青霉素氨基青霉素 :氨苄西林:氨苄西林 ,阿莫西林,阿莫西林 天然青霉素抗菌谱天然青霉素抗菌谱+ +流感嗜血杆菌,大肠埃希流感嗜血杆菌,大肠埃希 菌,奇异变形杆菌等菌,奇异变形杆菌等 n其它广谱其它广谱 :哌拉西林,阿洛西林,美洛西林:哌拉西林,阿洛西林,美洛西林 氨基青霉素抗菌谱氨基青霉素抗菌谱+ +铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌 哌拉西林抗铜绿假单孢菌尤其有效哌拉西林抗铜绿假单孢菌尤其有效 各类抗生素性质概述及临床应用总结14 青霉素类作用比较表青霉素类作用比较表 抗菌药物抗菌药物G GG G假单孢菌假单孢菌厌氧菌厌
7、氧菌 天然青霉素天然青霉素+ 耐酶青霉素耐酶青霉素+ 氨基广谱青霉素氨基广谱青霉素+ 其它广谱青霉素其它广谱青霉素+ 各类抗生素性质概述及临床应用总结15 青霉素类小结青霉素类小结 n氟氯西林,苯唑西林对产青霉素酶的葡萄球菌有效;氟氯西林,苯唑西林对产青霉素酶的葡萄球菌有效; 广谱青霉素不耐酶;广谱青霉素不耐酶; 阿莫西林,氨苄西林对铜绿假单孢菌无效;阿莫西林,氨苄西林对铜绿假单孢菌无效; 抗铜绿假单孢菌活性最佳:哌拉西林抗铜绿假单孢菌活性最佳:哌拉西林 n青霉素皮肤试验青霉素皮肤试验 过敏性休克发生,注射肾上腺素,吸氧,肾上腺皮质过敏性休克发生,注射肾上腺素,吸氧,肾上腺皮质 激素等激素等
8、大剂量青霉素可引起青霉素脑病,易出现于老年和肾大剂量青霉素可引起青霉素脑病,易出现于老年和肾 功能减退患者。功能减退患者。 各类抗生素性质概述及临床应用总结16 头孢类头孢类 nI I:头孢唑啉,头孢硫脒:头孢唑啉,头孢硫脒 G+G+球菌(除球菌(除MRSAMRSA),少数),少数G-G-杆菌杆菌 对铜绿假单胞菌与厌氧菌无效对铜绿假单胞菌与厌氧菌无效 对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性 nII II:头孢呋辛,头孢替安,头孢克洛:头孢呋辛,头孢替安,头孢克洛 同同I I:抗:抗G+ G+ , 抗抗G- G- 对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效 各类抗生素性质概述及临床应用总结17 头孢类头孢类
9、 nIIIIII:头孢他定,曲松,哌酮,唑肟:头孢他定,曲松,哌酮,唑肟 同同II II:抗:抗G- G- ,抗,抗G+ G+ 铜绿假单胞菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用铜绿假单胞菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用 nIVIV:头孢吡肟:头孢吡肟 n同同IIIIII:抗:抗G- G- ,抗,抗G+ G+ 对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属的作用对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属的作用 尤为优越。尤为优越。 各类抗生素性质概述及临床应用总结18 头孢类比较表头孢类比较表 类别类别G+G+G-G-假单假单 孢孢 厌氧厌氧 菌菌 对对 内酰胺内酰胺 酶稳定性酶稳定性 肾毒肾毒 性性 I I + +-
10、- -+ + II II +- -+ + III III + + + + IV IV + + 各类抗生素性质概述及临床应用总结19 头孢类小结 n三代口服对铜绿假单胞菌无作用三代口服对铜绿假单胞菌无作用 n头孢唑啉预防手术后切口感染,头孢硫脒对肠头孢唑啉预防手术后切口感染,头孢硫脒对肠 球菌有效球菌有效 n头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌、沙雷菌头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌、沙雷菌 属等作用优属等作用优 n头孢曲松透过血脑屏障高,半衰期长,头孢曲松透过血脑屏障高,半衰期长, 头孢曲松、头孢哌酮通过肝肾双途径代谢,肝头孢曲松、头孢哌酮通过肝肾双途径代谢,肝 肾功能不全者,使用安全。肾功能不全
11、者,使用安全。 各类抗生素性质概述及临床应用总结20 头孢类小结头孢类小结 nIVIV代头对代头对G G+ +菌优于第三代,与第二代相似,菌优于第三代,与第二代相似, 对对G G- -的作用明显优于第三代,对细菌细胞膜穿的作用明显优于第三代,对细菌细胞膜穿 透力更强,用于各种严重的细菌感染透力更强,用于各种严重的细菌感染 IVIV代头孢可用于产代头孢可用于产AmpCAmpC酶细菌的感染,而酶细菌的感染,而 IIIIIIII代头孢对产代头孢对产AmpCAmpC酶细菌的感染是无效的。酶细菌的感染是无效的。 各类抗生素性质概述及临床应用总结21 头孢类小结头孢类小结 n含甲硫四氮唑的头孢会引起戒酒硫
12、样反应,如含甲硫四氮唑的头孢会引起戒酒硫样反应,如 头孢哌酮、头孢唑啉、头孢美唑、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢唑啉、头孢美唑、头孢噻肟、 头孢曲松、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢米诺等。头孢曲松、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢米诺等。 n广谱头孢抑制肠道内菌群,导致维生素广谱头孢抑制肠道内菌群,导致维生素K K合成合成 的减少,致低凝血酶原血症或出血,尤以头孢的减少,致低凝血酶原血症或出血,尤以头孢 哌酮为重。哌酮为重。 各类抗生素性质概述及临床应用总结22 其它非典型其它非典型 -内酰胺类内酰胺类- -碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南- -西司他丁,美洛培南西司他丁,美洛培南 n超广谱抗生素,超广谱抗
13、生素, G -G -(对铜绿假单孢菌有效),(对铜绿假单孢菌有效), G +G + (不包括(不包括MRSAMRSA), , 厌氧菌厌氧菌 n对产生金属酶的菌种,如,嗜麦芽窄食假单孢菌、黄对产生金属酶的菌种,如,嗜麦芽窄食假单孢菌、黄 杆菌属天然耐药。杆菌属天然耐药。 n不宜用于轻症感染,对产不宜用于轻症感染,对产ESBLs,AmpCESBLs,AmpC酶的肠杆菌科酶的肠杆菌科 细菌、铜绿徦单胞菌、不动杆菌属等耐药菌感染有效。细菌、铜绿徦单胞菌、不动杆菌属等耐药菌感染有效。 n对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 各类抗生素性质概述及临床应用总结23 其它非典型其它非典型 -内酰胺类内酰胺类- -碳
14、青霉烯类碳青霉烯类 n目前是目前是G G- -杆菌作用最强,对产杆菌作用最强,对产ESBLs,AmpCESBLs,AmpC酶的肠杆酶的肠杆 菌科细菌、铜绿徦单胞菌、不动杆菌属等耐药菌感染菌科细菌、铜绿徦单胞菌、不动杆菌属等耐药菌感染 有效。有效。 n适用于多重耐药所致严重感染;脆弱拟杆菌等厌氧菌适用于多重耐药所致严重感染;脆弱拟杆菌等厌氧菌 与需氧菌混合感染的重症患者;病原菌尚未查明的免与需氧菌混合感染的重症患者;病原菌尚未查明的免 疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。不宜用于治疗轻疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。不宜用于治疗轻 症感染,更不可作为预防用药。症感染,更不可作为预防用药。 n亚胺培南
15、亚胺培南- -西司他丁可能引起癫痫等严重中枢神经系西司他丁可能引起癫痫等严重中枢神经系 统不良感应,尤其在肾功能不全患者;美罗培南诱发统不良感应,尤其在肾功能不全患者;美罗培南诱发 癫痫的危险性小癫痫的危险性小 各类抗生素性质概述及临床应用总结24 其它非典型其它非典型 -内酰胺类内酰胺类- -单环类单环类 氨曲南氨曲南 n窄谱抗生素,抗革兰氏阴性杆菌窄谱抗生素,抗革兰氏阴性杆菌 ,对铜绿假,对铜绿假 单孢菌有效,对革兰氏阳性菌无效。单孢菌有效,对革兰氏阳性菌无效。 n与其它与其它-内酰胺类抗生素不产生交叉耐药性内酰胺类抗生素不产生交叉耐药性 各类抗生素性质概述及临床应用总结25 其它非典型其
16、它非典型 -内酰胺类内酰胺类- -头霉素类头霉素类 头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺 n其抗菌谱同其抗菌谱同II II代头孢相似,同时增加了对厌氧代头孢相似,同时增加了对厌氧 菌的活性,头孢西丁抗厌氧菌活性尤为明显菌的活性,头孢西丁抗厌氧菌活性尤为明显 n可用于合并厌氧菌同需氧菌的混合感染。可用可用于合并厌氧菌同需氧菌的混合感染。可用 于产于产ESBLsESBLs酶的感染治疗酶的感染治疗 各类抗生素性质概述及临床应用总结26 喹诺酮类喹诺酮类 nI I代代 :萘啶酸作用差,副作用大,已不用:萘啶酸作用差,副作用大,已不用 nII II代代 :吡哌酸,比:吡哌酸,比I I
17、代抗菌谱有所扩大,仅用代抗菌谱有所扩大,仅用 于肠道及泌尿系统于肠道及泌尿系统 各类抗生素性质概述及临床应用总结27 喹诺酮类喹诺酮类 nIIIIII代代 :左氧氟沙星,洛美沙星,环丙沙星:左氧氟沙星,洛美沙星,环丙沙星 抗菌谱大大扩大:抗菌谱大大扩大:G-G-,G+G+(除(除MRSAMRSA),衣原),衣原 体、支原体等非典型病原菌,厌氧菌,铜绿假体、支原体等非典型病原菌,厌氧菌,铜绿假 单孢菌等单孢菌等 nIVIV代代 :加替沙星,莫西沙星:加替沙星,莫西沙星 抗菌谱及抗菌活性比抗菌谱及抗菌活性比IIIIII代更宽更强。代更宽更强。 各类抗生素性质概述及临床应用总结28 喹诺酮类喹诺酮类
18、 n左氧氟沙星及左氧氟沙星及IVIV代喹诺酮类,如,加替沙星,代喹诺酮类,如,加替沙星, 莫西沙星被称为呼吸喹诺酮:可涵盖引起呼吸莫西沙星被称为呼吸喹诺酮:可涵盖引起呼吸 道感染的病原菌,如肺炎链球菌,流感嗜血杆道感染的病原菌,如肺炎链球菌,流感嗜血杆 菌,卡他莫拉菌,非典型病原菌;在呼吸道组菌,卡他莫拉菌,非典型病原菌;在呼吸道组 织中血药浓度较高。织中血药浓度较高。 n莫西沙星可用于肾功能不全的患者。莫西沙星可用于肾功能不全的患者。 各类抗生素性质概述及临床应用总结29 喹诺酮类应用注意事项喹诺酮类应用注意事项 n影响软骨发育影响软骨发育 n避光使用避光使用 n可诱发癫痫,尤其肾功能不全,
19、脑障碍可诱发癫痫,尤其肾功能不全,脑障碍 n滴速不宜过快滴速不宜过快 n不可与含铝、钙等同服不可与含铝、钙等同服 n可引起可引起 心电图心电图QTQT间期延长等间期延长等 各类抗生素性质概述及临床应用总结30 大环内酯类大环内酯类 n革兰氏阳性菌及支原体,衣原体,军团菌等非革兰氏阳性菌及支原体,衣原体,军团菌等非 典型病原体等典型病原体等 n1414元环元环 :红霉素,克拉霉素,罗红霉素:红霉素,克拉霉素,罗红霉素 n1515元环元环 :阿奇霉素:阿奇霉素 n酮内酯类酮内酯类:泰利霉素,喹红霉素:泰利霉素,喹红霉素 各类抗生素性质概述及临床应用总结31 大环内酯类大环内酯类 n泰利霉素,喹红霉
20、素对泰利霉素,喹红霉素对1414元环,元环,1515元环大环内酯类耐元环大环内酯类耐 药的菌株有效。药的菌株有效。 n此类药为此类药为CYP3A4CYP3A4药酶抑制剂,红霉素抑制作用最强,药酶抑制剂,红霉素抑制作用最强, 罗红霉素与克拉霉素其次,阿奇霉素对罗红霉素与克拉霉素其次,阿奇霉素对CYP3A4CYP3A4酶的酶的 抑制作用最弱,较少引起药物的不良反应。抑制作用最弱,较少引起药物的不良反应。 n克拉霉素对幽门螺杆菌有效。克拉霉素对幽门螺杆菌有效。 n红霉素酯化物肝毒性大红霉素酯化物肝毒性大 各类抗生素性质概述及临床应用总结32 氨基糖苷类氨基糖苷类 不耐酶:庆大霉素、妥布霉素不耐酶:庆
21、大霉素、妥布霉素 耐酶:阿米卡星、依替米星耐酶:阿米卡星、依替米星 n革兰氏阴性杆菌,对铜绿假单孢菌有效革兰氏阴性杆菌,对铜绿假单孢菌有效 ,同,同 其他抗菌药物联用有协同作用。其他抗菌药物联用有协同作用。 n耳毒性,肾毒性明显。提倡一日一次给药方式。耳毒性,肾毒性明显。提倡一日一次给药方式。 可提高疗效降低毒性。可提高疗效降低毒性。 各类抗生素性质概述及临床应用总结33 氨基糖苷类氨基糖苷类 n神经肌肉阻断作用,神经肌肉阻断作用,新斯的明或其他抗胆碱酯酶新斯的明或其他抗胆碱酯酶 药均可拮抗神经肌肉阻滞作用药均可拮抗神经肌肉阻滞作用 n对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎对社区获得上、下
22、呼吸道感染的主要病原菌肺炎 链球菌作用差,又有明显耳、肾毒性,因此常见链球菌作用差,又有明显耳、肾毒性,因此常见 的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用 n渗入关节滑囊中的浓度低。渗入关节滑囊中的浓度低。 各类抗生素性质概述及临床应用总结34 林可霉素类林可霉素类 林可霉素,克林霉素,克林霉素磷酸酯林可霉素,克林霉素,克林霉素磷酸酯 n抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成 n革兰氏阳性菌,厌氧菌革兰氏阳性菌,厌氧菌 n组织渗透性好,骨组织浓度高组织渗透性好,骨组织浓度高 各类抗生素性质概述及临床应用总结35 林可霉素类林可霉素类 n有神经肌肉阻滞作用有神经肌肉阻滞
23、作用 n假膜性肠炎假膜性肠炎 n同大环内酯类、氯霉素交叉耐药同大环内酯类、氯霉素交叉耐药 各类抗生素性质概述及临床应用总结36 糖肽类糖肽类 万古霉素,替考拉宁万古霉素,替考拉宁 n抑制细菌细胞壁糖肽聚合物合成,杀菌剂抑制细菌细胞壁糖肽聚合物合成,杀菌剂 n各种革兰氏阳性菌,包括各种革兰氏阳性菌,包括MRSA MRSA n替考拉宁抗替考拉宁抗MRSAMRSA,MRSEMRSE的作用同万古霉素的作用同万古霉素 相当,对肠球菌的作用比万古霉素强,一些对相当,对肠球菌的作用比万古霉素强,一些对 万古霉素耐药的肠球菌对本品敏感。万古霉素耐药的肠球菌对本品敏感。 各类抗生素性质概述及临床应用总结37 噁
24、唑烷酮类噁唑烷酮类 利奈唑胺利奈唑胺 n抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成 n对耐万古霉素肠球菌有效对耐万古霉素肠球菌有效 n对对MRSAMRSA有效有效 n对骨骼,脑脊液渗透性好对骨骼,脑脊液渗透性好 各类抗生素性质概述及临床应用总结38 磷霉素磷霉素 n抑制细菌细胞壁的合成,广谱抗生素抑制细菌细胞壁的合成,广谱抗生素 n对铜绿假单胞菌有抗菌作用,对对铜绿假单胞菌有抗菌作用,对MRSAMRSA有抗菌有抗菌 作用作用 n治疗严重感染时需加大剂量并常与其他抗菌药治疗严重感染时需加大剂量并常与其他抗菌药 物联合应用,如治疗物联合应用,如治疗MRSAMRSA重症感染时,与万重症感染时,与万 古
25、霉素或去甲万古霉素联用。古霉素或去甲万古霉素联用。 各类抗生素性质概述及临床应用总结39 磷霉素磷霉素 n具有抗菌药物增效剂作用,具有破坏细菌生物具有抗菌药物增效剂作用,具有破坏细菌生物 膜的作用膜的作用 n与其它抗生素无交叉耐药性与其它抗生素无交叉耐药性 n可透过血脑屏障可透过血脑屏障 n孕妇及儿童可使用孕妇及儿童可使用 各类抗生素性质概述及临床应用总结40 四环素类四环素类 n四环素,多西环素,米诺环素,替加环素四环素,多西环素,米诺环素,替加环素 n抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成 n革兰氏阳性菌,立克次体,支原体,布氏杆菌,革兰氏阳性菌,立克次体,支原体,布氏杆菌, 螺旋体螺旋
26、体 各类抗生素性质概述及临床应用总结41 内容内容 n抗生素概述抗生素概述 n抗生素应用选择抗生素应用选择 各类抗生素性质概述及临床应用总结42 抗生素应用选择抗生素应用选择 n目前抗生素应用中存在的问题目前抗生素应用中存在的问题 n抗生素的选用基本原则抗生素的选用基本原则 n特殊人群抗生素的选用特殊人群抗生素的选用 n常见特殊病原菌药物选择常见特殊病原菌药物选择 各类抗生素性质概述及临床应用总结43 目前抗生素应用中存在的问题目前抗生素应用中存在的问题 n无指征或指征不明确无指征或指征不明确 n联合用药联合用药 n剂量剂量的选择的选择 各类抗生素性质概述及临床应用总结44 防耐药突变选择浓度
27、与突变选择窗口 时间 血药浓度 MIC MPC 各类抗生素性质概述及临床应用总结45 目前抗生素应用中存在的问题目前抗生素应用中存在的问题 n抗生素更换的品种和时机抗生素更换的品种和时机 n预防用药预防用药 n忽视不良反应忽视不良反应 n忽视特殊人群的药物选择和应忽视特殊人群的药物选择和应用用 各类抗生素性质概述及临床应用总结46 抗生素的选用基本原则抗生素的选用基本原则 n有细菌学诊断有细菌学诊断, ,并有药敏试验结果并有药敏试验结果, ,按药敏结果按药敏结果 选择选择 n无细菌学诊断无细菌学诊断, ,根据经验治疗选用抗菌药根据经验治疗选用抗菌药 各类抗生素性质概述及临床应用总结47 经验治
28、疗原则经验治疗原则 n社区获得性呼吸道感染社区获得性呼吸道感染 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、支原体、军团菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、支原体、军团菌 青霉素、大环内酯类、一代头孢、新喹诺酮类青霉素、大环内酯类、一代头孢、新喹诺酮类 n医院获得性呼吸道感染医院获得性呼吸道感染 大肠杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、真菌大肠杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、真菌 广谱青霉素联合氨基糖苷类,抗假单孢广谱青霉素广谱青霉素联合氨基糖苷类,抗假单孢广谱青霉素 及头孢及头孢/ /酶抑制剂酶抑制剂 新喹诺酮类新喹诺酮类 各类抗生素性质概述及临床应用总结48 经验治疗原则经验治疗原则 n腹腔感染:腹腔感染:G-G-杆菌杆菌 二、三
29、代头孢二、三代头孢, ,喹诺酮,氨曲南喹诺酮,氨曲南 n皮肤伤口感染以金黄色葡萄球菌为多见皮肤伤口感染以金黄色葡萄球菌为多见 广谱青霉素、一代头孢广谱青霉素、一代头孢 各类抗生素性质概述及临床应用总结49 经验治疗原则经验治疗原则 n足量的药物,足够的疗程足量的药物,足够的疗程 n疗程过短易使疾病复发或转为慢性疗程过短易使疾病复发或转为慢性 n可以联合用药可以联合用药 n 应尽量避免局部应用抗菌药,因其易发生过应尽量避免局部应用抗菌药,因其易发生过 敏反应和耐药菌产生敏反应和耐药菌产生 各类抗生素性质概述及临床应用总结50 特殊人群抗生素的选用特殊人群抗生素的选用 n肾功能不全肾功能不全 n肝
30、功能不全肝功能不全 n新生儿、小儿新生儿、小儿 n孕妇孕妇 n老年人老年人 各类抗生素性质概述及临床应用总结51 肾功能不全抗菌药物选择肾功能不全抗菌药物选择 性质性质剂量调整剂量调整代表药物代表药物 主经肝代谢主经肝代谢可按原剂量可按原剂量 或略减或略减 大环内酯类、利福平、异烟肼、经肝但大环内酯类、利福平、异烟肼、经肝但 双途径代谢的双途径代谢的 一内酰胺类一内酰胺类 主经肾排泄,主经肾排泄, 本身无肾毒性本身无肾毒性 可应用可应用 需减量需减量 一内酰胺类、喹诺酮类一内酰胺类、喹诺酮类 有肾毒性有肾毒性 尽量避免尽量避免 确有指症确有指症 调整方案调整方案 氨基糖苷类、万古霉素、呋喃类氨
31、基糖苷类、万古霉素、呋喃类 各类抗生素性质概述及临床应用总结52 肝功能不全患者抗菌药物选择 性质性质剂量调整剂量调整代表药物代表药物 主经肾排泄主经肾排泄不需调整剂不需调整剂 量量 氨基糖苷类、喹诺酮类、氨基糖苷类、喹诺酮类、 一内酰胺一内酰胺 类、万古霉素、多粘菌素等类、万古霉素、多粘菌素等 经肝代谢经肝代谢 无明显肝毒性无明显肝毒性可减量应用可减量应用 林可霉素类、大环内酯类(酯化物林可霉素类、大环内酯类(酯化物 除外)等除外)等 经肝代谢经肝代谢 并可导致毒性,并可导致毒性,避免应用避免应用 红霉素酯化物、利福平、酮康唑、红霉素酯化物、利福平、酮康唑、 磺胺类等磺胺类等 各类抗生素性质
32、概述及临床应用总结53 新生儿、小儿药物体内特点 n体内酶系统发育不成熟,影响药物代谢失活,致体内酶系统发育不成熟,影响药物代谢失活,致 血药浓度异常增高,如氯霉素血药浓度异常增高,如氯霉素 n肾脏发育不完全,经肾排泄药物减少,药物消除肾脏发育不完全,经肾排泄药物减少,药物消除 半衰期延长半衰期延长,毒性增加毒性增加 n血浆蛋白与药物结合能力较成人弱,游离药物浓血浆蛋白与药物结合能力较成人弱,游离药物浓 度高,易进入组织,如磺胺类与胆红素竞争血红度高,易进入组织,如磺胺类与胆红素竞争血红 蛋白,致血中游离胆红素增高,沉积脑部,致核蛋白,致血中游离胆红素增高,沉积脑部,致核 黄疸黄疸 各类抗生素
33、性质概述及临床应用总结54 新生儿、小儿抗生素应用注意 药物药物不良反应不良反应 机制机制 氯霉素氯霉素灰婴综合症灰婴综合症肝酶不足,游离氯霉素增多肝酶不足,游离氯霉素增多 磺胺类磺胺类脑核黄疸脑核黄疸竞争血红蛋白,胆红素增加竞争血红蛋白,胆红素增加 喹诺酮喹诺酮软骨损害软骨损害 四环素四环素骨骼损害牙齿黄染骨骼损害牙齿黄染络合络合 氨基糖苷氨基糖苷 类类 肾、耳毒性肾、耳毒性肾清除能力差,血药浓度增加肾清除能力差,血药浓度增加 磺胺类、磺胺类、 呋喃类呋喃类 溶血性贫血溶血性贫血新生儿红细胞中缺乏葡萄糖新生儿红细胞中缺乏葡萄糖-6-6-磷酸脱磷酸脱 氢酶氢酶 万古霉素万古霉素肾、耳毒性肾、耳
34、毒性肾清除能力差,血药浓度增加肾清除能力差,血药浓度增加 各类抗生素性质概述及临床应用总结55 孕妇药物体内作用特点孕妇药物体内作用特点 n血浆容积增大,肾血流量增加,药物分布容积血浆容积增大,肾血流量增加,药物分布容积 大,血药浓度降低,剂量宜略增大,血药浓度降低,剂量宜略增 n对某些药物的毒性作用较敏感,如四环素、红对某些药物的毒性作用较敏感,如四环素、红 霉素酯化物易致肝损害霉素酯化物易致肝损害 n药物可透过胎盘药物可透过胎盘 各类抗生素性质概述及临床应用总结56 孕妇抗菌药物应用孕妇抗菌药物应用 孕妇选择可否孕妇选择可否代表药物代表药物 孕妇尽量避免应孕妇尽量避免应 用用 喹诺酮类、红
35、霉素酯化物、氨基糖苷喹诺酮类、红霉素酯化物、氨基糖苷 类、磺胺类、类、磺胺类、TMPTMP、呋喃类、利福平、呋喃类、利福平、 异烟肼、万古霉素、甲硝唑异烟肼、万古霉素、甲硝唑 孕妇可应用孕妇可应用 青霉素类、头孢类、大环内酯类(除青霉素类、头孢类、大环内酯类(除 酯化物)、林霉素、氨曲南、美洛培酯化物)、林霉素、氨曲南、美洛培 南、林可霉素类南、林可霉素类 各类抗生素性质概述及临床应用总结57 老年人药物体内特点老年人药物体内特点 n肝、肾功能生理性减退肝、肾功能生理性减退 n防御免疫力下降,胃、胆汁、尿中细菌增长防御免疫力下降,胃、胆汁、尿中细菌增长 n肌肉萎缩,水分下降,药物在脂肪中浓度升
36、高肌肉萎缩,水分下降,药物在脂肪中浓度升高 n蛋白减少,游离药物增加蛋白减少,游离药物增加 各类抗生素性质概述及临床应用总结58 老年人抗生素应用原则老年人抗生素应用原则 n宜用杀菌剂宜用杀菌剂 n尽量避免应用肾毒性大的药物尽量避免应用肾毒性大的药物 n应用主经肾排泄的药物,如应用主经肾排泄的药物,如 一内酰胺类应一般给一内酰胺类应一般给 予正常剂量的予正常剂量的1/22/31/22/3 n注意心脏功能及水、电解质平衡等全身状况注意心脏功能及水、电解质平衡等全身状况 各类抗生素性质概述及临床应用总结59 常见特殊病原菌药物选择常见特殊病原菌药物选择 n耐青霉素肺炎链球菌(耐青霉素肺炎链球菌(P
37、RSPPRSP) n耐甲氧西林葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌(MRSMRS) n耐万古霉素肠球菌(耐万古霉素肠球菌(VREVRE) n铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌 n不动杆菌不动杆菌 n嗜麦芽窄食假单孢菌嗜麦芽窄食假单孢菌 n产超广谱产超广谱 一内酰胺酶(一内酰胺酶(ESBLsESBLs)菌)菌 n产头孢菌素霉(产头孢菌素霉(AmpCAmpC)菌)菌 各类抗生素性质概述及临床应用总结60 耐青霉素肺炎链球菌耐青霉素肺炎链球菌 n19761976首次分离首次分离 n肺炎链球菌不产生肺炎链球菌不产生 一内酰胺酶,主要是青霉一内酰胺酶,主要是青霉 素结合蛋白的变异,导致与抗生素亲和力下降素结合蛋白的变异,
38、导致与抗生素亲和力下降 n耐青霉素肺炎链球菌除对青霉素敏感性下降外,耐青霉素肺炎链球菌除对青霉素敏感性下降外, 对其它对其它 一内酰胺类均有所降低,对大环内酯一内酰胺类均有所降低,对大环内酯 类也往往耐药类也往往耐药 各类抗生素性质概述及临床应用总结61 耐青霉素肺炎链球菌治疗耐青霉素肺炎链球菌治疗 n头孢曲松、头孢噻肟等头孢曲松、头孢噻肟等 n呼吸喹诺酮呼吸喹诺酮 n万古霉素万古霉素 各类抗生素性质概述及临床应用总结62 耐甲氧西林葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌(MRS) n耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSAMRSA) ,耐甲,耐甲 氧西林表皮葡萄球菌(氧西林表皮葡萄
39、球菌(MRSEMRSE) n多重耐药,对多重耐药,对-内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺 酮类、大环内酯类多常见抗生素均耐药酮类、大环内酯类多常见抗生素均耐药 各类抗生素性质概述及临床应用总结63 耐甲氧西林葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)治疗)治疗 n糖肽类:万古霉素、替考拉宁糖肽类:万古霉素、替考拉宁 n利奈唑胺利奈唑胺 n喹奴普汀喹奴普汀达福普汀达福普汀 各类抗生素性质概述及临床应用总结64 耐万古霉素肠球菌(耐万古霉素肠球菌(VRE) n19881988首次分离出耐万古霉素粪肠球菌及屎肠球首次分离出耐万古霉素粪肠球菌及屎肠球 菌,同大量应用广谱抗生素及万古霉素有
40、关菌,同大量应用广谱抗生素及万古霉素有关 n肠道携带肠道携带VREVRE的住院患者是主要传染源的住院患者是主要传染源 各类抗生素性质概述及临床应用总结65 耐万古霉素肠球菌(耐万古霉素肠球菌(VRE)治疗)治疗 n-内酰胺类内酰胺类+ +氨基糖苷类(高浓度)或喹诺酮氨基糖苷类(高浓度)或喹诺酮 类类 n利奈唑胺利奈唑胺 n喹奴普汀喹奴普汀达福普汀达福普汀 各类抗生素性质概述及临床应用总结66 铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌 n又称绿脓杆菌,医院获得性感染最常见又称绿脓杆菌,医院获得性感染最常见 n可通过产生可通过产生ESBLsESBLs、 AmpCAmpC、主动泵出、形成、主动泵出、形成 生物被膜等
41、方式对多种抗生素耐药生物被膜等方式对多种抗生素耐药 n近年耐药率呈快速上升趋势近年耐药率呈快速上升趋势 各类抗生素性质概述及临床应用总结67 铜绿假单孢菌治疗铜绿假单孢菌治疗 n联合用药:联合用药: 碳青霉烯类碳青霉烯类 各类抗生素性质概述及临床应用总结68 不动杆菌不动杆菌 n鲍曼不动杆菌、醋酸钙不动杆菌鲍曼不动杆菌、醋酸钙不动杆菌 n条件致病菌,广泛存在于水等潮湿环境、可寄条件致病菌,广泛存在于水等潮湿环境、可寄 生于人体生于人体 n感染常见于大手术、严重疾病、老年人等免疫感染常见于大手术、严重疾病、老年人等免疫 力低下的人群力低下的人群 各类抗生素性质概述及临床应用总结69 不动杆菌治疗
42、不动杆菌治疗 n碳青霉烯类碳青霉烯类 n哌拉西林、头孢哌酮联合酶抑制剂,舒巴哌拉西林、头孢哌酮联合酶抑制剂,舒巴 坦本身抗不动杆菌坦本身抗不动杆菌 n氨基糖苷类(联合)氨基糖苷类(联合) n喹诺酮类(联合)喹诺酮类(联合) 各类抗生素性质概述及临床应用总结70 嗜麦芽窄食假单孢菌嗜麦芽窄食假单孢菌 n条件致病菌,广泛存在于水、土壤等潮湿环境条件致病菌,广泛存在于水、土壤等潮湿环境 n耐药性强,为多重耐药菌耐药性强,为多重耐药菌 n对碳青霉烯类天然耐药对碳青霉烯类天然耐药 各类抗生素性质概述及临床应用总结71 嗜麦芽窄食假单孢菌治疗嗜麦芽窄食假单孢菌治疗 n替卡西林替卡西林/ /克拉维酸钾克拉维
43、酸钾 n磺胺嘧啶磺胺嘧啶- -甲氧苄胺嘧啶(大剂量甲氧苄胺嘧啶(大剂量 1215mg/kg1215mg/kg) n喹诺酮类喹诺酮类 n米诺环素米诺环素 联合用药联合用药 各类抗生素性质概述及临床应用总结72 产产ESBLsESBLs菌菌 n超广谱超广谱 一内酰胺酶(一内酰胺酶(ESBLs ESBLs )19831983年德国首次发现年德国首次发现 n能水解三、四代头孢并携带耐氯霉素、磺胺类、四环素、能水解三、四代头孢并携带耐氯霉素、磺胺类、四环素、 氨基糖苷类等耐药。氨基糖苷类等耐药。NCCLSNCCLS明确指出,一经确定为产明确指出,一经确定为产 ESBLsESBLs,无论其体外药敏结果如何
44、,均应看作对所有青霉,无论其体外药敏结果如何,均应看作对所有青霉 素类、头孢菌素类和氨曲南耐药。素类、头孢菌素类和氨曲南耐药。 n可被可被 一内酰胺酶抑制剂抑制一内酰胺酶抑制剂抑制 n多见于肠杆菌科细菌,以肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌最为多见于肠杆菌科细菌,以肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌最为 常见常见 各类抗生素性质概述及临床应用总结73 产产ESBLsESBLs菌应用药物菌应用药物 n碳青霉烯类碳青霉烯类 :能对抗:能对抗ESBLsESBLs的降解作用的降解作用 n 一内酰胺类酶抑制药:三唑巴坦,舒巴坦克一内酰胺类酶抑制药:三唑巴坦,舒巴坦克 拉维酸拉维酸 n头霉素类头霉素类 :国外资料显示,产:国外资料显示,产ESBLESBL的肺炎克的肺炎克 雷伯菌和大肠埃希菌对头孢西丁的耐药率很低,雷伯菌和大肠埃希菌对头孢西丁的耐药率很低, 但我国的耐药率较高但我国的耐药率较高 ,可作联合应用,可作联合应用 各类抗生素性质概述及临床应用总结74 产产ESBLsESBLs菌应用药物菌应用药物 n氨基糖苷类、喹诺酮类:耐药机制不是产生氨基糖苷类、喹诺酮类:耐药机制不是产生 一内酰胺类酶,但应注意细菌耐氨基糖苷类、一内酰胺类酶,但应注意细菌耐氨基糖苷类、 喹诺酮类的基因也可由质粒喹诺酮类的基因也可由质
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