抗高血压药物的分类

1、2021/2/111 常用降压药的种类 1.1.利尿剂利尿剂 2.2.血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂 3.3.血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 （ARBARB） 4.4.阻滞剂阻滞剂 5.5.阻滞剂阻滞剂 6.6.钙拮抗剂钙拮抗剂 2021/2/112 1、利尿剂、利尿剂 增加肾脏对增加肾脏对 盐和水的排泄盐和水的排泄, 因此减少血浆容因此减少血浆容 量量,细胞外液容细胞外液容 量和心输出量量和心输出量 相关副作用相关副作用 低钾血症低钾血症 高尿酸血症高尿酸血症 高脂血症高脂血症 用于如下治用于如下治 疗疗 高血压病高血压病 心力衰竭心力衰竭 水肿水肿 禁忌症禁忌症:

2、: 痛风痛风 肾功能不全肾功能不全 副作用往往发生在大剂量时副作用往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量。噻嗪类临床因此现在推荐使用小剂量。噻嗪类临床 推荐剂量推荐剂量12.525mg/d。 2021/2/113 分类分类 高效利尿剂（高效利尿剂（速尿速尿、利尿酸）、利尿酸） 2021/2/114 中效利尿剂（中效利尿剂（双氢克尿噻双氢克尿噻、氯噻、氯噻 酮）酮） 低效利尿剂（安体舒通、低效利尿剂（安体舒通、氨苯喋啶氨苯喋啶） 2021/2/115 适应人群和使用注意适应人群和使用注意 事项事项 主要有噻嗪类利尿药, 袢利尿药和螺内酯 类利尿药。 噻嗪类利尿药, 如氢氯噻嗪, 其适应人群

3、是: 合并心力衰竭、老年人、单纯收缩期 高血压人群。痛风患者不建议使用; 使用 的过程中应注意低血钾的发生; 妊娠妇女 慎用。 2021/2/116 袢利尿药,如呋塞米、托拉塞米、其适应人群 是合并心力衰竭和肾功能不全的患者。 螺内酯类利尿药, 如螺内酯, 其适应人群是充血 性心力衰竭、心肌梗死后的患者, 但是, 使用过 程中应注意高血钾。 利尿药治疗开始时限制饮食中盐的摄入量可增 加利尿药的降压作用, 否则即使合用其他降压 药物, 血压也不容易下降满意。 2021/2/117 利尿药类降压药物的作用缓和, 服药后2 3周药效达高峰, 如配合其他降压药, 降压 作用在1周内即很明显, 利尿药与

4、其他降压 药物合用时能增强合用降压药物的降压效 应, 将来最有可能作为其他降压药物的 “增敏”药使用。 目前利尿药在降压治疗中建议使用小剂量, 多和其他降压药物合用。 2021/2/118 使用利尿药应监测血钾使用利尿药应监测血钾 排钾利尿药如氢氯噻嗪及吲哒帕胺等可能引 起血钾降低; 保钾利尿药如螺内酯应注意是否有高血钾情 况的发生; 氢氯噻嗪, 在剂量超过25 mg/d时效应不再增 加, 氢氯噻嗪12.525 mg/d对血糖及血脂无 不利影响, 而每日用量超过50 mg可能增加不 良反应。 2021/2/119 2 2、ACEIACEI 作用机制作用机制 1.1. 抑制抑制ACEACE的作用

5、的作用 和血管紧张素和血管紧张素 的形成的形成; ; 2.2. 抑制激肽酶的作抑制激肽酶的作 用和缓激肽的降用和缓激肽的降 解解; ; 3.3. 降低周围血管阻降低周围血管阻 力和减低血压力和减低血压 用于如下治疗用于如下治疗 原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作用 咳嗽 体位性低血压 血管神经性水肿 血钾升高 禁忌症禁忌症: : 高血钾 妊娠 双侧肾动脉狭窄 是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。 2021/2/1110 临床应用 a)a)适用于各型高血压适用于各型高血压, ,降压时不伴有反射性

6、心率加快降压时不伴有反射性心率加快; ; b) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍; ; c)c) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大 d)d) 改善高血压患者的生活质量改善高血压患者的生活质量, ,降低死亡率。降低死亡率。 e)e)迄今此类药物已有迄今此类药物已有2020多个品种多个品种, ,已公认为一线抗高血压药物之已公认为一线抗高血压药物之 一。单用疗效不佳时可与利尿剂、钙拮抗剂合用。一。单用疗效不佳时可与利尿剂、钙拮抗剂合用。 f)f)常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血压常用于

7、伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血压, ,但但 肾功能不全妊娠高血压慎用。肾功能不全妊娠高血压慎用。 2021/2/1111 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕怀孕6 69 9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发 育不全、肺发育不全和育不全、肺发育不全和( (或或) ) 胎儿或新生儿死亡。胎儿或新生儿死亡。 刺激性干咳是刺激性干咳是ACE IACE I常见的不良反应常见的不良反应, , 其发生率估计在其发生率估计在0 044% , 44% , 亚洲人群较西方人群发生率高亚洲人群较

8、西方人群发生率高; ; 血管神经性水肿血管神经性水肿, , 发生率较低发生率较低, , 可发生嘴、舌头和上呼吸道的特异性改变以及肠道的血管性水 肿。 2021/2/1112 ACE IACE I及及ARB ARB 类药物的最大优势是在降压同类药物的最大优势是在降压同 时时, , 脏器保护的证据最多。因此脏器保护的证据最多。因此, , 也是近也是近 年来选择较多的降压药物。年来选择较多的降压药物。 另外另外, , 噻嗪类利尿药可以预防噻嗪类利尿药可以预防ACEIACEI引起的引起的 高钾血症高钾血症, , 而而ACE IACE I则可改善利尿药引起的则可改善利尿药引起的 糖耐量减低。糖耐量减低。

9、 因此因此, ACEI, ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理和噻嗪类利尿药构成了一对理 想的、具有协同作用的组合。想的、具有协同作用的组合。 2021/2/1113 “普利普利”系列系列 短效短效:卡托普利卡托普利（巯甲丙脯酸）（巯甲丙脯酸） 中效中效:依那普利（依那林）依那普利（依那林） 长效长效:苯那普利（洛汀新）、苯那普利（洛汀新）、培哚普利培哚普利 （雅施达）（雅施达）等等 2021/2/1114 3 3、ARBARB 作用机制作用机制 1. 阻滞血管紧张阻滞血管紧张 素素与受体结与受体结 合合, 降低外周降低外周 阻力及血容量阻力及血容量, 使血压下降。使血压下降。 2. 扩张血管扩

10、张血管,减减 少水钠潴留少水钠潴留 用于如下治疗用于如下治疗 原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作用 症状性低血压症状性低血压 肾功能损害肾功能损害 血管神经性水肿血管神经性水肿 2021/2/1115 “沙坦沙坦”系列系列 最早应用的是最早应用的是氯沙坦氯沙坦, ,以后不断开发的有以后不断开发的有 缬沙坦、依贝沙坦等。缬沙坦、依贝沙坦等。 2021/2/1116 ARBARB类药物其适应人群是类药物其适应人群是2 2型糖尿病肾病型糖尿病肾病, , 蛋白尿、糖尿病微量蛋蛋白尿、糖尿病微量蛋 白尿、左心室肥厚、服用白尿、左心室肥厚、服用ACE IA

11、CE I发生咳嗽者。绝对禁忌证同发生咳嗽者。绝对禁忌证同ACE IACE I 类药物。类药物。 2007 ESH /ESC 2007 ESH /ESC 高血压指南将高血压指南将ARBARB的强适应证增加至的强适应证增加至8 8种种: : 即心力即心力 衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/ /微量蛋白尿、左室肥微量蛋白尿、左室肥 厚、房颤、代谢综合征、厚、房颤、代谢综合征、ACEIACEI导致咳嗽。导致咳嗽。 ACE IACE I及及ARB ARB 类药物的最大优势是在降压同时类药物的最大优势是在降压同时, , 脏器保护的证据脏器保护的证据 最多。因此最多。

12、因此, , 也是近年来选择较多的降压药物。也是近年来选择较多的降压药物。 2021/2/1117 4 4、受体阻滞剂受体阻滞剂 阻滞交感神经阻滞交感神经 肾上腺能递质的肾上腺能递质的 作用作用, ,主要在心主要在心 脏周围血管和肾脏周围血管和肾 脏脏 用于如下治疗用于如下治疗 各种程度的高血各种程度的高血 压病压病 多种心血管疾病多种心血管疾病 心律失常心律失常 相关副作用相关副作用 疲乏、抑郁 加重支气管哮喘 加重低血糖反应 对血脂有影响 2021/2/1118 受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗 死、心力衰竭死、心力衰竭(CHF) (CHF)

13、、快速心律失常。基础心率、快速心律失常。基础心率 快的患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者快的患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者, ,合用合用 此类药物较好。此类药物较好。 高交感激活的患者高交感激活的患者, , 如精神紧张、容易激动或肥如精神紧张、容易激动或肥 胖的患者都是较好的应用人群。胖的患者都是较好的应用人群。 心动过缓或心动过缓或度房室传导阻滞、哮喘急性发度房室传导阻滞、哮喘急性发 作、急性心力衰竭期等患者禁用。作、急性心力衰竭期等患者禁用。 2021/2/1119 长期使用长期使用受体阻滞剂类药物后不能突然停受体阻滞剂类药物后不能突然停 药药, 而应逐渐减量后停用而应逐渐减量后停用,

14、 否则可引起药物否则可引起药物 的反跳作用的反跳作用, 导致血压反跳性升高导致血压反跳性升高, 并可能并可能 诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死。 2021/2/1120 受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物, ,众多安众多安 慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患 者心血管疾病的发病率及死亡率。者心血管疾病的发病率及死亡率。 临床试验同样证实了临床试验同样证实了受体阻滞剂能够降低心肌受体阻滞剂能够降低心肌 梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率,

15、, 是是 已确诊的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的一线已确诊的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的一线 治疗药物。治疗药物。 2021/2/1121 “洛尔洛尔”系列系列 阿替洛尔（氨酰心安）阿替洛尔（氨酰心安） 美托洛尔美托洛尔（倍他乐克、美多心安）（倍他乐克、美多心安） 拉贝洛尔（柳安苄心啶）拉贝洛尔（柳安苄心啶） 比索洛尔（博苏）比索洛尔（博苏） 2021/2/1122 5、受体阻断 药 (1) 药理作用药理作用:选择性阻断选择性阻断受体受体,舒张舒张 血管血管,降低血压降低血压,降压时不加快心率降压时不加快心率 和增加血浆肾素和增加血浆肾素; (2) 临床应用临床应用:各型高血压各型高血压;

16、(3) 不良反应不良反应:首剂首剂现象现象 2021/2/1123 用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好降压的人群。由于这用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好降压的人群。由于这 类药物直立性低血压的发生率较高类药物直立性低血压的发生率较高, 且缺乏改善患者预后的大且缺乏改善患者预后的大 规模临床研究证据规模临床研究证据, 因此没有列入一线降压药物。因此没有列入一线降压药物。 受体阻滞剂在首次应用时容易导致体位性低血压受体阻滞剂在首次应用时容易导致体位性低血压, , 因此推荐因此推荐 首次给药从小剂量开始首次给药从小剂量开始, , 夜间服用夜间服用, , 嘱患者卧床。嘱患者卧床。 2021/2/

17、1124 由于可缓解前列腺肥大引起的症状由于可缓解前列腺肥大引起的症状, ,故对前列腺故对前列腺 肥大的老年患者是首选药物。肥大的老年患者是首选药物。 所有所有受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘 油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白, 同时增加高同时增加高 密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。 2021/2/1125 “唑嗪唑嗪”系列系列 短效短效:哌唑嗪哌唑嗪 长效长效:多沙唑嗪多沙唑嗪 特拉唑嗪特拉唑嗪 2021/2/1126 6 6、钙拮抗剂、钙拮抗剂 临床应用临床应用:治疗轻、中、重度高血

18、压。治疗轻、中、重度高血压。 不良反应不良反应:降压时伴有反射性心率加快降压时伴有反射性心率加快 和心搏出量增加和心搏出量增加, ,血浆肾素活性增高血浆肾素活性增高, ,合合 用用受体阻断药可免此反应而增强其受体阻断药可免此反应而增强其 降压作用。降压作用。踝部水肿踝部水肿: :毛细血管前血毛细血管前血 管扩张所致。管扩张所致。 2021/2/1127 分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。 二氢吡啶类如硝苯地平二氢吡啶类如硝苯地平, 非洛地平非洛地平, 氨氯地平氨氯地平 等等, 其适应人群是老年高血压、合并周围血其适应人群是老年高血压、合并周围血 管病、妊娠女性、单纯收

19、缩期高血压、合并管病、妊娠女性、单纯收缩期高血压、合并 心绞痛或颈动脉粥样硬化的患者。心绞痛或颈动脉粥样硬化的患者。 2021/2/1128 此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少, 主主 要是扩血管作用引起的要是扩血管作用引起的, 如头痛、面部潮红、踝部水如头痛、面部潮红、踝部水 肿、反射性心率加快等肿、反射性心率加快等, 有些患者还可能出现面部的有些患者还可能出现面部的 水肿。因此水肿。因此, 正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、 面部或踝部的水肿面部或踝部的水肿, 一定要想到是否为药物的不良反一定要想到是否

20、为药物的不良反 应。应。 非二氢吡啶类非二氢吡啶类, 如维拉帕米和地尔硫卓如维拉帕米和地尔硫卓 , 合并心绞痛、合并心绞痛、 颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的患者是其适应患颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的患者是其适应患 者者, 但是但是, 心动过缓或房室阻滞是禁忌证。心动过缓或房室阻滞是禁忌证。 2021/2/1129 “地平地平”系列系列 短效短效:硝苯地平（心痛定）硝苯地平（心痛定）、恬尔心、恬尔心 中效中效:尼群地平尼群地平 长效长效:氨氯地平（络活喜）氨氯地平（络活喜）、非洛地平（波、非洛地平（波 依定）、依定）、尼卡地平尼卡地平 2021/2/1130 2021/2/1131 新的固

21、定复新的固定复 方方 国内最多的是各种沙坦与利尿药的复方国内最多的是各种沙坦与利尿药的复方, 如氯沙坦与氢氯噻嗪复方、如氯沙坦与氢氯噻嗪复方、 厄贝沙坦与氢氯噻嗪的复方厄贝沙坦与氢氯噻嗪的复方; 其他复方还有利尿药与其他复方还有利尿药与受体阻滞剂的复方受体阻滞剂的复方, 氨氯地平与缬沙坦的复方等。氨氯地平与缬沙坦的复方等。 这些新型复方制剂这些新型复方制剂, , 其组方药物多经过循其组方药物多经过循 证医学的反复验证证医学的反复验证, , 可带来临床终点获益。选可带来临床终点获益。选 择哪种复方制剂取决于患者基础疾病情况。择哪种复方制剂取决于患者基础疾病情况。 2021/2/1132 合理用药原则合理用药原则 1.1.服用降压药物一定要服用降压药物一定要在内科医生指导和监在内科医生指导和监 控下进行控下进行, ,不可自作主张不可自作主张, ,药物的增减、调换药物的增减、调换 或停药也均应有医生指导。或停药也均应有医生指导。 2.2.医生制定