抗生素分类及代表药物

1、分类分类 一内酰胺类 二氨基糖苷类 三大环内酯类 四喹诺酮类 五其他 一一. .内酰胺类内酰胺类 1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.其他内酰胺类 1.1.青霉素类（分五类）青霉素类（分五类） 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾 青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍 1.1.青霉素类青霉素类 耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌 1.1.青霉素类青霉素类 广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性) 氨苄西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆 菌无效 1.1.青霉素类青霉

2、素类 对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、 美洛西林 耐药率高 1.1.青霉素类青霉素类 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林 2.2.头孢菌素类头孢菌素类 n分三代(代) n抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 n对内酰胺酶稳定性增高 第第代代 n仅对G+有效,对G-无效 n头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶 第第代代 n兼顾G+和G-菌 n头孢克洛、头孢呋辛 第第代代 nG-有效,G+效弱甚至无效 n头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) n头孢曲松(对绿脓杆菌无效) 2.2.头孢菌素类头孢菌素类 n随着头孢菌素升代，对内酰胺酶 的稳定性增高。但由于代广泛应 用出

3、现ESBLs(超广谱-内酰胺酶), 致使代头孢耐药性增加。 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 头霉素类：归于头孢代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠 球菌耐药 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和ESBLs高度 稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 单环内酰胺类 氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青 霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌 有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作 用差 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素 的耐药机制是产

4、生内酰胺酶，水解 内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰 胺键，使抗生素失活。内酰胺酶抑制 剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复 对内 酰 胺 类 抗 生 素 的 敏 感 性 。 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 n常用内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦 3.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 n几种临床常用的含有酶抑制剂的抗 生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸 二二. .氨基糖苷类氨基糖苷类 n对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分 敏感 n绿脓杆菌、不动杆菌有效。 二二. .氨基糖苷类氨基糖苷类

5、 n氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。 二二. .氨基糖苷类氨基糖苷类 n庆大霉素 n卡那霉素 n妥布霉素 n奈替米星 n依替米星（MRSA有效） 三三. .大环内酯类（抑菌剂）大环内酯类（抑菌剂） n属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴 性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支 原体、衣原体 n一般不作为严重感染的主要药物 三三. .大环内酯类大环内酯类 n临床常用药物 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙 霉素 红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、 克拉霉素、乙酰麦迪霉素 三三. .大环内酯类大环内酯类 n新

6、大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强 四四. .喹诺酮类（共四代）喹诺酮类（共四代） n第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸 四四. .喹诺酮类喹诺酮类 n第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星 四四. .喹诺酮类喹诺酮类 n第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星 四四. .喹诺酮类喹诺酮类 n第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌-有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱 五五. .其他其他四环素类四环素类 n是一广谱抗生素，曾经有一广泛应 用

7、过程，目前耐药菌株增加。 n新一代半合成四环素口服吸收完全， 在痰中浓度高，与天然四环素呈不 完全交叉耐药，有临床应用价值。 五五. .其他其他四环素类四环素类 n四环素、土霉素 n强力霉素、美满霉素 n米诺环素 五五. .其他其他林可霉素类林可霉素类 n林可霉素、克林霉素 n对G+及厌氧菌有效 五五. .其他其他万古霉素万古霉素 n窄谱抗生素，MRSA阳性 n对G-无效 n耳毒性、肾毒性 五五. .其他其他利福平利福平 n广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆 菌、厌氧菌有效 n目前主要用于金葡、MRSA（+）和军 团菌引起的严重肺部感染 n单独应用易产生耐药 五五. .其他其他磷霉素磷霉素 n

8、广谱抗生素，G-、G+作用不强 n优点：与其他抗生素无交叉耐药， 可与内酰胺类、氨基糖苷类合用， 毒性低。 n仅用于轻、中度感染，基础状况好 五五. .其他其他磺胺类磺胺类 n单用效差，但加用TMP（甲氧苄定） 作用明显增强。 nG+、G-及衣原体有效 n副作用-胃肠刺激大,对肾有损害 五五. .其他其他抗厌氧菌药物抗厌氧菌药物 n甲硝唑、替硝唑 n亚胺培南 n克林霉素 五五. .其他其他抗真菌药物抗真菌药物 n抗真菌药物 n两性霉素B 氟康唑 2.2.头孢菌素类头孢菌素类 n分三代(代) n抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 n对内酰胺酶稳定性增高 二二. .氨基糖苷类氨基糖苷类 n氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。 四四. .喹诺酮类（共四代）喹诺酮类（共四代） n第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸 四四. .喹诺酮类喹诺酮类 n第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、