解热镇痛抗炎药(7)课件

1、解热镇痛抗炎药(7)1 第十六章第十六章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(7)2 解热镇痛抗炎药 又称非甾体抗炎药 （NSAIDs）、阿司匹林类药物。 基本作用 1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎作用 药物作用机制 解热镇痛抗炎药(7)3 1. 解热作用 解热镇痛抗炎药(7)4 特 点： 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 解热镇痛抗炎药(7)5 2.镇痛作用 解热镇痛抗炎药(7)6 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣

2、快感、耐受性、 呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 解热镇痛抗炎药(7)7 3.3.抗炎作用抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 解热镇痛抗炎药(7)8 解热镇痛抗炎药(7)9 一、水杨酸类 阿斯匹林(aspirin、乙酰水杨酸） 作用及 用途 不良反应 1.解热镇痛和抗风湿作用 2.影响血栓形成 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应 解热镇痛抗炎药(7)10 1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)

3、解热镇痛疗效明显可靠，可用 于感冒发热和慢性钝痛如头痛感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强，用于治疗风湿 性和类风湿性关节炎，目前仍为首选 药。还可用于诊断急性风湿热。 解热镇痛抗炎药(7)11 2.影响血栓形成 选择性抑制血小板膜COX,减少血栓 烷A2（TXA2）的形成，而抑制血小板聚 集、防止血栓形成。 小剂量可用于预防脑血栓形成及心 肌梗塞(40-80mg/d)。应用于血管形成术 及旁路移植术也有效。 较大剂量抑制血管内膜COX，使PGI2 减少，而促进血栓形成。 解热镇痛抗炎药(7)12 1.胃肠道反应：恶心、呕 吐、上腹不适，大剂量可诱发

4、 和加重溃疡及无痛性出血。故 溃疡病患者应禁用。 不良反应不良反应 解热镇痛抗炎药(7)13 2.2.凝血障碍凝血障碍：延长出血时间 和凝血时间（抑制血小板的聚 集），对严重肝损害、凝血酶原 过低、维生素K缺乏及血友病等 病人可引起出血，故这些病人应 避免使用。 解热镇痛抗炎药(7)14 3. 3.过敏反应过敏反应：少数患者可出现血 管神经性水肿、过敏性休克，以荨麻 疹和哮喘最为常见。哮喘的发生可能 由白三烯介导，故有哮喘史者禁用。 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效, 可用糖皮质激素治疗。 解热镇痛抗炎药(7)15 4.4.水杨酸反应水杨酸反应：大剂量服用 可出现、恶心、呕吐；眩晕耳鸣、 听力下

5、降；眼花、复视；精神障 碍等症状，是水杨酸中毒的表现。 处理：停药、静滴碳酸氢钠，以处理：停药、静滴碳酸氢钠，以 促进药物排泄促进药物排泄。 解热镇痛抗炎药(7)16 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophenacetaminophen） 又名醋氨酚、扑热息痛又名醋氨酚、扑热息痛（paracetamolparacetamol） 解热镇痛抗炎药(7)17 体内过程口服两药均易吸收 非那西汀 扑热息痛 60%与葡萄糖醛酸 35%与硫酸结合 肾排泄 70-80% 去乙基 对氨基苯乙醚 羟化物 血红蛋白 氧 化 高铁血 红蛋白 溶血 肝损害 肾乳头坏死 20-25% 去乙酰基 5% 解热镇痛

6、抗炎药(7)18 作用特点 1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓 慢而持久。临床上用于感冒发热和慢性钝痛 如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及 阿斯匹林不能耐受者是小儿退热的首选药。 2.抗炎作用很弱，无实际疗效。 解热镇痛抗炎药(7)19 不良反应 治疗量不良反应很少， 偶见过敏。大量可致高铁 血红蛋白血症、溶血性贫 血、肝和肾损害。 解热镇痛抗炎药(7)20 三 其他抗炎类药物 吲哚美辛（消炎痛） 是最强的PG合成酶抑制药之一， 有显著抗炎、解热、抗风湿作用， 对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不 良反应多，故仅用于其他药不能耐仅用于其他药不能耐 受或疗效不佳的风湿性、类风湿性受或疗效不佳的风湿性、类风湿性 关节炎。关节炎。 解热镇痛抗炎药(7)21 布洛芬（异丁苯丙酸） 具有解热、镇痛、抗风湿作用， 主要用于治疗风湿性及类风湿性关节主要用于治疗风湿性及类风湿性关节 炎，疗效低于阿斯匹林，但胃肠道反 应较轻。 本类药还有甲芬那酸(甲灭酸)、 氯芬那酸(氯灭酸)、炎痛喜康等。 解热镇痛抗炎药(7)22 萘普生（甲氧萘丙酸） 其抗炎、解热和镇痛作用，分别 是阿司匹林的55倍、22倍和7倍。主 要用于风湿和类风湿性关节炎，骨关用于风湿和类风湿性关节炎，骨关 节炎，强直性脊椎炎和各种类型风湿节炎，强直性脊椎炎和各种