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文档简介

1、张大永教授简介张大永(Zha ng Da-yo ng博士,教授,博士生导师。现任职中国药科大学药物科学研究院教授,中国药科大学连云港研究院院长,国家级连云港经济技术开发区管委会副主任。毕业于中国科学技术大学化学物理系(有机化学专业,获硕士学位、中国药科大学药学院(药物化学专业,获博士学位,中国农工民主党党员,江苏省 六大人才高峰”人才培养对象,国家自然科学基金评议专家,农业部国家兽药评审专家,江苏省农用化学品工程技术研究中心客座教授。曾任职太湖国家旅游度假区管委会主任助理,无锡(马山国家生命科学园管委会副主任,南京师范大学化学与环境科学学院教授。主持多项省级、国家级各种研究、攻关项目及企业联合

2、研究、开发项目,已发表几十篇SCI研究论文,申请发明专利十多项。 主要讲授药物设计、高等药物化学选论、药物立体化学等本科、硕士、博士课程。目前已拥有近20名硕士、博士研究生 的研究团队,主要从事于医药、农药及其中间的基础研 究和应用开发研究以及工业化批量生产。联系方式地址:南京市中央路童家巷24号,中国药科大学新药研究中心,210009连云港市黄河路43号,连云港经济技术开发区管委会,222047电话及传真0,83271315(Lab. ,0E-mail :; zha ngday on .c n

3、张大永课题组QQ群号:26199365;张大永QQ号:1276753303任课及指导学生长期担任有机化学、精细有机合成、药物化学、药物设计等 本科基础、专业课教 学工作,以及高等药物化学选论、药物立体化学等 硕、博研究生课程的教学工作。指导多名本科生毕业实践、创新实践项目、开放性实验及研究生学位论文。主要科研方向一、针对重大疾病药物的创制及其生物学研究。靶向抗肿瘤药物、抗糖尿病药物以及抗病毒药物的设计、合成及其生物活性研 究。二、新农药活性化学分子的设计、合成及其生物活性研究。旨在寻找到高效、低毒、环境友好的实体化合物用于杀虫剂、除草剂、杀菌 剂、抗藻等。三、医药、农药及其中间体等精细化学品的

4、合成工艺研究及工业化 途径研究。具有几十年从事于应用开发研究经验,已开发成功的产品几十项,主要代表产品 有:1. 达格列净(SGLT-2 ,维达列汀(DPP-IV雷替曲塞;抗艾滋病药物:地瑞那韦 (Darunavir、沙奎那韦(Saquinavir、安普那韦(Amprenavir ;抗病毒药物:法昔洛韦 (Famciclovir、喷昔洛韦(Penciclovir、更昔洛韦;抗尿酸药物:苯溴马隆(Ben zbromar one 等等;2. :五氟磺草胺(penoxsulam,稻杰,稻喜、氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole , 康宽、锐劲特(Fipronil、噻虫胺、噻虫嗪、螺虫

5、乙酯、溴虫腈 (Chlorfenapyr和虫酰 肼(Tebufe nozide卫生用杀虫剂高顺富右旋拟除虫菊酯(Permethrin ;除草剂:苯唑草酮(苞卫、甲基二磺隆(世玛、啶磺草胺(麦喜,优先、双环磺草 酮,环磺酮,甲基磺草酮(Mesotrione、异恶唑草酮(Isoxaflutole、烟嘧磺隆 (Nicosulfuron、玉嘧磺隆(宝成,Rimsulfuron和啶嘧磺隆(秀百宫,Flazasulfuron等等;3. 医药、农药中间体及精细化学品:抗艾滋病药物沙奎那韦(Saquinavir、安普 那韦(Amprenavir、地瑞那韦(Darunavir的关键中间体手性氨基环氧化合物(te

6、rt- butyl (S-1-(S-oxira n-2-yl-2-phe nylethylcarbamate ;二氟乙醇、生产双氧水助剂 2-戊 基蒽醌(2-Amylanthraquinone ,液晶材料4, 4 -联苯酚(4,4 -Biphenol ,染料中间体咔唑(Carbazole,以及多种医药、农药中间体等;烟酒用香味剂呋喃酮(Furaneol牛奶添加剂 吝癸内酯(杳Decalactone和 咅十二内酯(杳Dodecalactone等等;近期承担主要基金或项目1. 新颖ent-贝壳杉烯型糖苷的合成及其 NF- k B抑制活性初步评价,国家自然科学基金(81172934 ,2012.1-

7、 2015.122. 松香烷内酯型大戟二萜类似物的合成及其I kB激酶抑制活性研究,国家自然 科学基金(30973607 ,2010.1- 2012.123. 由甜菊醇或异甜菊醇合成ent-贝壳杉烷型类似物及其抗肿瘤活性研究,江苏省 六大人才高峰”项 目(Y092003, 2009.1-2012.124. Jolk ino lide型类似物的合成及其抗肿瘤活性研究,中国药科大学人才引进基金(211091 , 2006.9 2008.95. 一类抗高血压新药ATPT的 研究(2009zx09102-036国家“重大新药创 制”科技重大专 项“十一五”计划课题,2009.1-2010.126. 新

8、型抗动脉粥样硬化药物ZLJ-601的研究(2009zx09103-098 ,国家重大新药创制”科技重大专项十一五”计划课题,2009.1-2010.127. 玉嘧磺隆合成及生物活性研究,江苏省科学技术厅科技攻关(三药项目(2005103SB9B555, 2006.6-2008.128. 狼毒内酯的合成及其抗肿瘤活性研究,江苏省教育厅研究生创新工 程,2010.1-2012.1。9. 主持企业联合(合作研究项目几十项(省略近期研究论文1. ZOU Min, YU Shua ng-Shua ng, WANG Ke, ZHANG Da-Yo ng*,WU Xiao-Mi ng, HUA Wei-Yi

9、.Glycosylatio n of ent -kaure ne derivatives and an evaluati on of their cytotoxic activitiesJ.Chin J Nat Med, 2013,11(3: 289-295.2. Feifei Wu, Shigua ngGao, Zhiyi n Chen, Jinyue Su, Dayong Zhan g*. An efficie nt syn thesis of 2-(2, 2-difluoroethoxy-6-trifluoromethyl-(5,8-dimethoxy-1,2,4-triazolo1,5

10、- cpyrimidine-2-yl benzenesul- fonamide: penoxsulamJ. J Chem Res, 2013, 37(4: 197200.3. Bin Zhou, Dayong Zhan g*, Xiaomi ng Wu. Biological activities and corresponding SARs of andrographolide and its derivatives. Mini reviews in med chem, 2013, 13(2: 298-309.4. Yao-fu Zeng, Jia-qia ng Wu , Lia n-yon

11、g Shi, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang,Da-y ong Zhan g*, Yan g-cha ng Wu, Wei-yi Hua, Xiao-mi ng Wu. Syn thesis and evaluati on of cytotoxic effects of no vel -methyle nelact one tetracyclic diterpe no ids J.Bioorg. Med. Chem. Lett.,2012,22:1922-1925.5. Yang Li, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-y ong Z

12、han g*, Yan g-Cha ng Wu,Wei-yi Hua, Xiao-mi ng Wu. Anew ent -kaure no ide age nt CPUK02 can no tably in hibit tumor growth throughin ductio n of the cell apoptosis J. Ch in ese Journal of Nature Medic in e.,2012,6:429-435.6. Kun Su, Yatao Qiu, Yiwu Yao, Dayong Zhan g*, She ng jia ng. 8-Hydroxyq uino

13、 li n-N-oxide-Promoted Copper-Catalyzed C-S Cross-Coupli ng of Thiols with Aryl IodidesJ. Synlett., 2012, 23: 2853-2857. 7. Lian-yong Shi, Jia-qiang Wu, Da- yong Zhan g*, Yan g-cha ng Wu, Wei-yi Hua, Xiao-mi ng Wu. Efficie nt Syn thesis of Novel Jolkinolides and Related Derivatives Starting from Ste

14、viosideJ.Synthesis., 2011,23: 3807-3814.8. Jing Li, Dayong Zhan g*, Xiao ming Wu. Syn thesis and biological evaluati on ofno vel exo -methyle ne cyclope ntanone tetracyclic diterpe no ids as an titumor age nts J.Bioorg. Med. Chem. Lett., 2011,21: 130-132.9. Zhang, Dayon g*, Tian, Qin ghai ,Lu, Min g

15、ruo, Wu, Xiao ming. Syn thesis andHerbicidal Activities of 2-o-4,6-Dimethoxylpyrimid in yl-2-oxo(thiophe nyl-1,3,4- thia(oxadiazolesJ.Chin.J.Org.Chem.,2011,31(8: 1202-1207.10. XUE Jia n-Yue, ZHOU Bin, ZHANG Da-yo ng*, WU Xiao-mi ng. Researchprogress of the biological characteristics of Ik B kinase a

16、nd its inhibitors J. Acta PharmaSinica, 2011,46(3: 253-260.11. ZHANG Da-yo ng*, TANG Yo ng, WANG Ke, WU Xiao-mi ng, HUA Wei-yi.Synthesis and Antitumor Activity of ent-Kaurene DiterpenoidsJ. J.Chin.Pharm.Uni., 2010, 40(1: 20-25.12. WANG Qua n, ZHANG Da-yo ng*, WU Xiao-mi ng. Research progress of bioa

17、ctivities of plant-derived macrocyclic diterpenoid compounds J. J. Chin. Pharm. Uni.,2009, 40(5: 474-480.13. ZHANG Da-yong*, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming. Progress in ent -AbietaneEuphorbiae Diterpe ne Lacto nes J. Chi n. J. Org. Chem., 2009, 29(2: 188-196.14. ZHANG Da-yo ng*, LI Zi-yua n, SHI Lia n-

18、yong, WU Xiao-mi ng, HUA Wei-yi.Adva nces in research on cytotoxical activity of en t-kaura ne diterpe no ids J.Chin.J.Org.Chem.,2008, 28 (11: 1911-1917.15. TANG Yo ng, ZHANG Da-yo ng*, WU Xiao-mi ng. Progress in small-moleculeinhibitors of Bcl-2 family proteins J. Acta Pharma. Sinica, 2008, 37(7: 2

19、37-242.部分发明专利1. 张大永,朱昶臻,吴晓明天然岩大戟内酯Jolkinolide A和B的合成方法P.CN:201410027794,2014.2. 张大永,海圆,吴晓明.ent斗日花烷二萜衍生物的制备及抗肿瘤用途P.CN:201410062373,2014.3. 张大永,苏金月,蒋晟.新颖环氧氯丙烷四聚体的制备及其与甲 醛衍生物的反应P.CN:201410064080,2014.4. 张大永,陈志银,余双双,吴晓明.一种制备除草剂苯唑草酮的方法P.CN:201410083163,2014.5. 张大永,高士光,吴飞飞,苏金月,陈志银.制备五氟磺草胺的新方法P.CN201210401959,2013.6. 张大永,曾要富,吴晓明.新颖exo -亚甲基内酯型四环二萜类化合物制备方法、生物活

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