利尿药和脱水药

1、 利尿药和脱水药 第一节第一节 利尿药利尿药 一、尿液的形成及利尿药的作用基础一、尿液的形成及利尿药的作用基础 正正 常常 成成 人人 每日原尿量每日原尿量 （二）肾小的重吸收、分泌二）肾小的重吸收、分泌- 产生终尿产生终尿 正常成人每日：正常成人每日：1-2L + CO2 H2CO3 + + 碳酸酐酶碳酸酐酶=CA 在近在近 曲小管曲小管 主要通主要通 过过H+- Na+交换交换 被重吸被重吸 收收 近曲小管的重吸收机制近曲小管的重吸收机制 Na+-K+-2CL- 共同转运系统共同转运系统 Na+ Na+、K+、Cl-通通 过过Na+-K+-2Cl- 共同转运系统完共同转运系统完 成重吸收成

2、重吸收 K+ 髓袢升枝粗段的重吸收机制髓袢升枝粗段的重吸收机制 肾小管腔肾小管腔 远曲小管远端和集合管重吸收远曲小管远端和集合管重吸收Na+的的方式方式: 1、Na+-K+交换交换,受醛固酮的调节受醛固酮的调节 2、H+- Na+ 交换。交换。 肾小管的重吸收与药肾小管的重吸收与药 物物 作作 用用 部部 位见另一位见另一PPT. 二、常用利尿药的分类、作用部位及机制二、常用利尿药的分类、作用部位及机制 分分 类类药药 物物 主要作用部位主要作用部位 机机 制制 高效利尿药高效利尿药 呋噻咪呋噻咪 布美他尼布美他尼 髓袢升枝粗段髓袢升枝粗段 皮质和髓质部皮质和髓质部 抑制抑制Na+-2Cl-K

3、+ 同向转运系统，抑同向转运系统，抑 制制Na+、Cl- 的重的重 吸收吸收 排排K+利尿药利尿药 中效利尿药中效利尿药 排排K+利尿药利尿药 噻嗪类噻嗪类 远曲小管近段远曲小管近段 (皮质部皮质部) 同高效利尿药同高效利尿药 低效利尿药低效利尿药 留留K+利尿药利尿药 乙酰唑胺乙酰唑胺 螺内酯螺内酯 氨苯喋啶氨苯喋啶 远曲小管及集合管远曲小管及集合管 近曲小管近曲小管抑制碳酸酐酶抑制碳酸酐酶 竞争醛固酮受体，间接竞争醛固酮受体，间接 地抑制地抑制Na+-K+交换交换 直接抑制直接抑制Na+-K+交换交换 (一一)高效利尿药高效利尿药(髓袢利尿药髓袢利尿药) 利尿作用比速尿强 4050倍，有速

4、效、 短效的特点 呋塞米呋塞米 (呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸,速尿速尿, furosemide) 药代学药代学 口服迅速口服迅速,生物利用度为生物利用度为50-70%,2030min起效起效,2h 达高峰达高峰,维持维持6-8h。静脉注射。静脉注射2-5min起效。起效。30min达达 高峰高峰,维持维持4-6h,半衰期为半衰期为1h。 呋噻咪（呋噻咪（Furosemide，速尿），速尿） 增加增加K+排泄排泄Na+排出增加，促排出增加，促 进进K+-Na+交换。同时因利尿使体交换。同时因利尿使体 液减少，促进肾素和醛固酮分泌液减少，促进肾素和醛固酮分泌 增多，增多，K+排泄排泄 。易引起低血钾。易

5、引起低血钾 、 低盐综合征。低盐综合征。 扩张血管机制可能与促进前扩张血管机制可能与促进前 列腺素列腺素E合成，合成， 抑制其分解有关。抑制其分解有关。 【临床用途】【临床用途】 对心力衰竭，肝硬化、肝坏死，对心力衰竭，肝硬化、肝坏死， 急、慢性肾炎、肾病综合症急、慢性肾炎、肾病综合症 引起的水引起的水 肿均有强大的利尿作用，特别对其他肿均有强大的利尿作用，特别对其他 利尿药无效的顽固性水肿疗效较好。利尿药无效的顽固性水肿疗效较好。 治疗急性肾衰竭的原理：冲洗肾小治疗急性肾衰竭的原理：冲洗肾小 管管,防止肾小管坏死。增加肾血流量。防止肾小管坏死。增加肾血流量。 治疗急性肺水肿机理：治疗急性肺水

6、肿机理： 舒张血管舒张血管外周阻力外周阻力心脏负荷心脏负荷 利尿利尿血容量血容量回心血量回心血量左室左室 舒张末期压舒张末期压 治疗脑水肿机理：治疗脑水肿机理： 由于利尿后血液由于利尿后血液 浓缩，血浆渗透浓缩，血浆渗透 压增高，而利于压增高，而利于 脑水肿的消除。脑水肿的消除。 （二）中效能利尿药（二）中效能利尿药 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 临床应用 不良反应不良反应 螺内酯（螺内酯（amtisterone,amtisterone,安体舒通安体舒通,antisterone,antisterone） 氨苯喋啶（氨苯喋啶（triamterene） 利尿特点：利尿特点： 弱弱, , 慢慢, , 久。久。

7、O O CH3 CH3 SCOCH3 O CH CH3 O HO O C CH2OH O 螺内酯螺内酯 醛固酮醛固酮 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 N N N NNH2 H2N NH2 （三）低效利尿药（三）低效利尿药 第二节第二节 脱水药脱水药 药物包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。药物包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。 1、血容量、血容量肾血流量肾血流量滤过滤过 不吸收不吸收尿量尿量 2、血容量、血容量抗利尿素、醛固酮抗利尿素、醛固酮 尿量尿量 3、扩张肾血管、扩张肾血管 二、临床应用二、临床应用 1 1、脑水肿、脑水肿, ,青光眼青光眼 。 2 2、预防急性肾功衰竭。、预防急性肾功衰竭。 三、不良反

8、应三、不良反应 1 1、静脉注射过快、静脉注射过快, , 出现眩晕出现眩晕, ,头痛头痛, ,视力模糊。视力模糊。 2 2、心功不全、心功不全, ,活动性颅内出血者禁用。活动性颅内出血者禁用。 禁忌症禁忌症 慢性心功能不全者慢性心功能不全者(血容量而加重心负血容量而加重心负);活动性颅内活动性颅内 出血者，禁用。出血者，禁用。 利尿剂 脑水肿 肺水肿 肾衰 尿毒症 乙酰唑胺乙酰唑胺 依他尼酸依他尼酸 呋塞米呋塞米 噻嗪类噻嗪类 螺内酯螺内酯 阿米洛利阿米洛利 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 髄质高渗髄质高渗 肾小管的重吸收肾小管的重吸收 与药与药 物物 作作 用用 部部 位位 乙酰唑胺乙酰唑胺噻嗪类噻嗪类 螺内酯、氨苯蝶螺内酯、氨苯蝶 啶啶 皮质皮质