《中药药理学》PPT课件.ppt

1、中药药理学,第五章 利水渗湿药,利水渗湿药 概述,定义 凡能渗利水湿，通利小便的药物称利水渗湿药。 中医“湿”的含义 泛滥于全身水肿 侵犯脾胃胃炎 水湿之为病 侵犯支气管慢性支气管炎 侵犯体腔胸水、腹水 淋浊（泌尿系统感染或结石） 湿与热邪相兼湿热证 湿热发黄（黄疸） 疮疡,利水渗湿药 概述,利水渗湿药适应证： 用于水肿，可利水消肿，治疗小便不利； 用于慢性支气管炎、胃炎、胸水、腹水； 用于湿热证：淋浊（湿热下注膀胱）、湿热发黄、疮疡。 分类：（根据作用性质不同） 利水消肿药 利水通淋药 利湿退黄药 茯苓、猪苓、泽泻 车前子、木通 金钱草、茵陈、垂盆草,利水渗湿药利尿作用影响因素,采收季节 泽

2、泻冬季采收利尿作用 春季 炮制方法 生泽泻、酒泽泻利尿作用盐灸品 药用部位 泽泻块茎入药，草根及须无利尿作用 药物提取 茯苓醇提物有效，水煎液无利尿作用 动物种属茯苓醇浸剂对家兔灌胃无利尿作用； 正常大鼠灌胃有利尿作用； 给药途径 猪苓煎剂家兔口服利尿作用腹注 机体机能状态 茯苓对严重肾性水肿者利尿作用正常健康人 耐药性 金钱草长期连续使用利尿作用逐渐减弱； 复方比单味药效果好 五苓散利尿作用强,利水渗湿药抗病原体作用,抗菌作用 茯苓、猪苓、车前子、茵陈、木通、金钱草、半边莲 抗真菌作用 茵陈、地肤子、扁蓄、木通、车前子 抑制流感病毒 茵陈、石苇 抗钩端螺旋体 车前子、茵陈 现代医学尿道感染等

3、疾病属中医“淋浊”范畴。即湿热下注膀胱所致：尿频、尿急、尿痛、尿色黄赤等，需治以利水通淋药治疗，研究表明：这些药物是通过其利尿与抗菌作用发挥疗效。 茵陈因其抗真菌及流感病毒等作用而应用体癣、足癣及流感、感冒等,利水渗湿药药理作用,利胆保肝 中医历来认为黄疸是“湿”的一种表现（阳黄属湿热、阴黄属寒湿），本类药物中茵陈为治黄疸要药，因其所含有效成分6.7一二甲氧基香豆素利胆和抗实验性肝损伤，复方（茵陈蒿汤）作用尤强。 民间多用茯苓、车前子、海金砂等治疗肝炎、黄疸。 垂盆草有护肝作用：降转氨酶作用十分明显。 其它 增强免疫功能 茯苓、猪苓多糖 抗肿瘤 茯苓、猪苓、茵陈 降血脂 泽泻、茵陈,利水渗湿药

4、常用实验方法- 利尿作用,称重法 大鼠代谢笼法 输尿管集尿法 兔导尿管集尿法,利水渗湿药常用实验方法-调血脂实验,选用雄性大鼠、家兔、鹌鹑等造成高脂模型（灌服胆固醇、胆盐、猪油等） 测定用药前后血脂（TC、TG） 脂蛋白（LDL-C、VLDL-C、HDL及亚型HDL2，HDL3） 载脂蛋白（apoAI、apoB100） 了解药物的预防或治疗作用,血浆脂蛋白,血浆脂蛋白的组成 血浆脂蛋白 = 脂类部分 + 蛋白质部分组成 脂类包括：胆固醇、甘油三酯（少量甘油一酯及二酯）、磷脂（卵磷脂、溶血卵磷脂、脑磷脂及神经磷脂）、非酯化脂防酸（饱和及不饱和脂肪酸）； 蛋白质部分称为载脂蛋白：维持脂蛋白质结构及

5、运输脂质外，尚能调节与脂质代谢有关的酶类，如apoAI可激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT,血浆脂蛋白,血浆脂蛋白的分类：按不同的分离方法而异 超速离心法 根据脂蛋白的密度不同分类，脂蛋白的密度是由其脂类与蛋白质组成比例决定的。由于脂类密度小、蛋白质的密度大，所以脂类含量多的脂蛋白密度就较小，容易上浮，反之。超速离心时按密度由大到小的顺序为：HDL、LDL、VLDL、CM。还可根据密度不同再细分亚型：HDL可再分为HDL2及HDL3 电泳法 根据不同脂蛋白表面电荷的多少分类。按泳动由快至慢的顺序为：HDL、LDL、VLDL、CM,利水渗湿药常用实验方法- 抗肝炎实验,肝损伤实验 以CCl4或

6、D-半乳糖胺短时给药（皮内注射）或CCl4长期（23个月）给药，制作急性或慢性肝损伤实验模型。 急性肝损伤实验 指标：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及肝脏病理损伤程度。 慢性肝损伤实验 指标：ALT、AST、总蛋白、白蛋白、白蛋白/球蛋白比值、羟脯氨酸、唾液酸、肝脏病理损伤程度。 抗肝炎病毒实验 体外抗乙肝病毒实验：用2215细胞株培养法 体内抗乙肝病毒实验：用鸭乙型肝炎病毒模型,茯 苓,功用 利水渗湿、健脾宁心（寄生在赤松或马尾松部干燥菌核） 主要成分 多聚糖类：茯苓聚糖（占干重93%，水解后95%转化为葡萄糖） 三萜类化合物：茯苓酸、去氧茯苓酸、茯苓素 K盐、胆

7、碱、Pr、卵磷酯等,茯苓利尿作用,茯苓利尿作用实验结果不一致，主要因为影响因素较多： 动物种属 醇浸剂对正常大鼠灌胃有效，家兔无效 给药途径 醇提物给家兔灌胃无效，腹注有明显利尿作用（起效慢，67h起效，作用维时短） 机能状态 对肾性水肿者利尿效果比健康人更显著 利尿作用起效慢（急性实验作用较弱,茯苓利尿作用机理,有效成分：茯苓酸 机理 与所含钾盐无关：茯苓灰分与醇浸剂进行实验，后者有利尿作用； 抑制肾小管对Na+重吸收而利尿，利尿同时Na+、K+排出量。 激活细胞膜Na+、K+-ATP酶，促进水盐代谢。 拮抗醛固酮（肾小管和集合管部位，保Na+排K+）活性：尿中Na+/K+比值（Na+排出,

8、茯苓增强免疫功能,有效成分：茯苓多糖（PPS） 增强非特异免疫功能：腹腔巨噬细胞吞噬功能。 增加免疫器官重量：胸脾、脾脏、淋巴结。 促进细胞免疫：淋转率、玫瑰花结形成率。 提高体液免疫：脾抗体分泌细胞数，免疫球蛋白IgG。 机理：可能与诱导产生IL-2有关,茯苓抗肿瘤作用,有效成分：茯苓多糖 实验资料：对小鼠移植性S180肉瘤细胞，移植性肿瘤U14显著抑制作用；对艾氏腹水癌、白血病抑制作用；对抗癌药增效，合用能提高抑瘤率。 机理：通过激活机体的免疫系统间接抗肿瘤（实验：去胸腺幼鼠用PPS后抗肿瘤活性,茯苓药理作用,镇静 煎剂腹注使小鼠自发活动； 对抗中枢兴奋咖啡因致小鼠过度兴奋； 与中枢抑制药

9、戊巴比妥钠麻醉作用有协同作用。 此药理作用与中医经验上用茯苓“宁心安神”功效一致。 对消化系统的影响 直接松驰兔离体肠管； 预防溃疡：降低胃液分泌及游离酸含量； 护肝作用；降低ALT活性，防止肝细胞坏死。 以上作用与茯芩“健脾”概念一致。 其它 抗炎、抗菌等,茯苓应用,水肿 为常用药，对肾病和心脏病性水肿均可用复方有五苓散，茯苓导水汤； 神经衰弱、失眠、心悸 常与酸枣仁合用； 脾胃虚弱所致消化不良、脾虚泄泻 方如胃苓汤,泽泻药理作用,利尿作用 利尿作用强弱与多种影响因素有关； 调血脂及抗动脉粥样硬化 有效成分：泽泻醇A及泽泻醇A、B、C、醋酸酯， 尤以泽泻醇A-24-醋酸酯作用最强； 水煎剂显著降低高脂血症大鼠TC、TG、LDL；提高HDL。 机理： 外源性胆固醇吸收、酯化； 影响内源性胆固醇代谢； 提高血中HDL含量,茵陈药理作用,利胆作用 有效成分 6.7一二甲氧基香豆素、茵陈新（最强）、绿原酸、咖啡酸等。 作用 多种制剂（水浸剂、煎剂、醇提物、挥发油）对多种动物（犬、大鼠）有促进胆汗分泌作用； 松驰Oddis括