药剂学最新研究技术综述

1、药剂学最新研究技术综述0 引言药剂学是一门研究药物制剂及剂型的综合学科，其主要的研究内容包括：制剂生产技术、剂型基础理论、及产品质量控制及应用等，其核心内容就是对药物新制剂及新剂型的研究与开发1.随着近些年来药剂学科的快速发展，各类药剂学新技术层出不穷，并且在临床应用中发挥着极为重要的价值。1 包合物制备技术包合物主要指的是特殊的络合物，该物质是一种分子空穴结构中包含着另一种分子的部分结构或全部结构所形成。临床上较为常见的包合物有环糊精及其相关的衍生物。一般说来，有机物在形成包合物之后，其会具备下述的几种功效：第一，溶解度增加，稳定性增加，液体药物粉末化。例如，前列腺素EZ经过包合处理后的溶解

2、度会明显增加，能够制备成注射所用的可溶解粉末；第二，将药物气味掩盖掉。例如，陈皮挥发油形成包合物之后，能够有效避免挥发而形成粉末化；而盐酸雷尼替丁在经过包合处理后则能够将其原本的臭味掩盖，大大提升了患者的服药依从性；第三，对药物释放速率进行有效调节，提高其生物利用效率2-3.2 固体分散体制备技术固体分散技术是较为新型的一种制剂系统，该系统主要是利用溶剂沉积、粉状溶液及微粉化等技术将一些比较难溶的药物分散在固体材料之中，从而使得这些药物的溶解性得以增加，逐步提升药物制剂生物利用效率。当前采用固体分散体制备技术制成的缓控释制剂不断增加，例如对于伊曲康哩这种难溶性的药物，通过喷雾干燥法对固体分散体

3、进行制备，因选择PVPK30作为载体，大大提高了该药物的体外溶出速率及溶解度。3 脂质体制备技术脂质体主要是由多层或仅一层同心的脂质双分子膜包封后最终形成的球状体。脂质体是一种药物载体，能够在一定程度上提升药物的治疗效果，降低药物的副作用。现阶段，抗寄生虫、抗菌、抗癌以及抗病毒药物中脂质体的应用逐渐变得广泛，同时其还能够作为免疫激活剂应用于肿瘤转移治疗方面4-6.除此之外，近些年临床上还开发出了聚合脂质体、前体脂质体、pH敏感脂质体以及温度敏感脂质体等等。这些脂质体在很多方面都进行了改进，从而使得脂质体临床应用范围得到进一步扩大。4 亚微粒与纳米粒制备技术纳米粒主要组成物质为高分子物质，粒径通

4、常在10100nm之间，其可以进一步划分为膜壳药库型和骨架实体型的纳米囊，如果粒径在1001000nm之间，则属于亚微粒。除此之外，亚微粒与纳米粒对于机体骨髓、肝、脾等部位具有一定的靶向性，这就使得其对于一些疑难杂症的治疗呈现出新的优势：第一，作为抗癌药物的载体，亚微粒与纳米粒的应用价值很高。由于肿瘤血管间隙可允许粒径100nm粒子透过，从而发挥药物作用；第二，在一定程度上增加了抗病毒药物、抗真菌药物及抗生素等的疗效时间。5 微球、微囊制备技术微球及微囊的粒径范围在1一200mm,一般都叫做微粒。微球指的是药物在高分子材料中分散或溶解后，形成的骨架型微小球状实体；微囊指的是利用合成或天然的高分

5、子材料作为囊膜，从而包裹住液态药物或固态药物形成的药壳型微囊。抗生素、多肤类大分子物质、蛋白质等药物对顽固性疾病有着良好的药理性作用，并且副作用不多见，但其本身的稳定性不佳。随着药剂学科的发展，生物医学领域中微囊化技术应用范围不断增加，一些大分子物质经过微囊化处理后能够有效保持药物的活性。6 聚合物胶束、亚微乳及纳米乳制备技术胶束的形成是大量的表面活性剂在水中自主形成的热力学稳定系统，胶束的疏水核心可以将疏水性药物包载其中，发挥出一定的缓释作用。在进人机体之后，低分子胶束就会随着血液的流动逐渐稀释，但难以将药物准确送至病灶靶区。然而聚合物胶束则性能较为优良，其能够发挥出良好的被动靶向作用7-8

6、.对于一些小粒径的聚合物胶束有着良好的阻透性，且可抑制巨噬细胞的吞噬，能够在渗透性组织进行聚集，如炎症、肿瘤等；对于大粒径的聚合物胶束来说，其主要是聚集在分布有丰富的巨噬细胞的部位。胶束疏水中心可以对疏水性药物进行包载，如果是液体药物，则最终能够形成亚微乳或纳米乳；如果是固体药物，则最终会形成亚微囊和纳米囊9-10.随着临床上分子药理学、分子病理学以及分子生物学等学科的兴起与发展，如何构建出强化药物疗效、改善药物功效以及降低药物毒性的科学的给药系统显得尤为重要，在今后药剂学新技术在如何改善药物功效方面的研究也将取得更大的成就。参考文献1周建平。现代药物制剂技术研究进展J.中国兽药杂志，2009

7、,10:20一23.2张志荣。药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用J.中国药学杂志，2009,20:1525一1532.3龚健，王胜鹏，陈美婉，等。中药药对的系统研究（）一药剂学理论和新制剂开发J.世界科学技术（中医药现代化），2012,02:1329一1333.4孙娥，贾晓斌，黄洋，等。基于物质基础组分的中药多元释药系统研究思路与应用J.中国中药杂志，2012,14:2181-21855孙晋伟，王佃亮，杜娟，等。纳米微球药物缓释技术J.生物技术通讯，2012,05:759一762.6郁丹红，刘丹，张振海，等。基于生物药剂学性质的中药组分剂型的设计技术J.中国中药杂志，2012,19:2993一2996.7刘洋，魄丽，董玲，等。多成分体系下中药生物药剂学分类系统的构建分析J.中国中药杂志，2014,23:4479一4488黄晓奇，李国庆。药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用J.中国当代医药，2012,19（35）：23一24.9毕娟，李