药学专业药剂学期末考试总结

1、第一章 绪论掌握1、药剂学的定义及宗旨药剂学定义： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）剂型 ：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如 片剂、注射剂、胶囊剂制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品，称制剂。制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）

2、3、药物剂型的重要性l 改变药物作用性质-硫酸镁口服 /注射l 调节药物作用速度l 降低或消除药物的毒副作用l 靶向作用l 影响药效4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型：口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂不经胃肠道给药的剂型 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药： 栓剂按分散系统分类：v 真溶液类剂型： 无水物水合物3.多晶型 无定型亚稳定型稳定型4.粒子大小-难溶性药物 0.1100nm范围内

3、 , r, S5.温度 6.pH值弱酸盐 弱碱盐7. 同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低增加药物溶解度的方法1. 制成盐类选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素2. 应用混合溶剂潜溶 (Cosolvency） 潜溶剂 （Cosolvent）常用潜溶剂：乙醇-水 ， 乙醇-甘油，丙二醇-水 聚乙二醇 - 水3. 加入助溶剂 概念 助溶机理 形成可溶性络盐 KI + I2 KI3 （1：2950） （1：20） 形成分子复合物 茶碱 + 乙二胺 氨茶碱 （1：120） （1：5） 复分解反应生成盐 乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠 乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸 （1：2950） （1：2

4、0）助溶剂分类 无机化合物： 碘化钾有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠 对氨基苯甲酸钠 酰胺化合物： 烟酰胺、乙酰胺、尿素 乌拉坦4. 使用增溶剂 - 表面活性剂 概念 影响增溶效果的因素、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法(一) 溶出速度的表示方法 Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs C) K=D/Vh当Cs C时, dc/dt = K S Cs(二) 影响因素及增加方法1. S2. T3. V(C)4. D5. h增加药物溶出速度方法:减小粒径；升高温度 ； 加快搅拌熟悉：1、药用溶剂的种类及性质 水 非水溶剂 醇与多元醇 醚类2.介电常数和溶

5、解度参数衡量溶剂极性的参数1. 介电常数(dielectric constant，)- 表示将相反电荷在溶液中分开的能力，溶剂极性2. 溶解度参数(solubility parameter，d)- 表示同种分子的内聚力 d ，溶剂极性“极性相似相溶 ”原则第三章 表面活性剂掌握：1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性表面活性剂（Surfactant，Surface ative agent ）含义：使液体的表面张力显著降低的物质。结构特点：长链有机化合物；具有亲水、 亲油基团表面活性剂的吸附性2、表面活性剂的分类、基本性质及应用离子型 （阴离子型 阳离子型 两性离子型）（一） 阴离子

6、型表面活性剂1. 肥皂类 （高级脂肪酸的盐 ，（RCOO-）n Mn+ ）（ C12 C18 ） 可溶性皂（碱金属皂 - Na， K ）： 硬脂酸钾 不溶性皂（金属皂 - Ca， Mg，Al）：硬脂酸钙 有机胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂用途：乳化剂 （外用制剂）2. 硫酸化物（RO SO3- M+ C12 C18） 硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 用途：去污剂、润湿剂 高级脂肪醇硫酸酯类：月桂醇硫酸钠 （十二烷基硫酸钠，SLS） 用途：乳化剂（外用制剂）3. 磺酸化物（R SO3-M+） 脂肪酸 磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠（ 阿洛索-OT） 烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠用途：洗涤剂 （日用

7、化工用）(二) 阳离子表面活性剂季铵化合物苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭 ）用途：杀菌和防腐临床用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒(三) 两性离子表面活性剂 天然： 卵磷脂 - 乳化剂（注射用乳剂） 合成：阳离子 - 胺盐(氨基酸型） “Tego” 季胺盐（甜菜碱型） 阴离子 - 羧酸盐、硫酸酯、 磷酸酯 用途：兼具阴、阳离子表面活性剂的特性 与作用 二、 非离子表面活性剂1. 脂肪酸甘油酯 单硬脂酸甘油酯 HLB 34 ， W/O 型辅助乳化剂2. 多元醇型（1）蔗糖脂肪酸酯 HLB 513 O/W型乳化剂、分散剂（2） 脂肪酸山梨坦（ 脱水山梨醇脂肪酸酯类） （司盘，Spans） 司盘

8、 80（Span 80）： 脱水山梨醇单油酸酯 性质：油溶性 应用：W/O 型乳剂的乳化剂（3）聚山梨酯（ 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）（ 吐温， Tweens） 吐温-80 ：聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（Tween 80 ）； 聚山梨酯 80 （药典名称） 性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂、 润湿剂3. 聚氧乙烯型（1）聚氧乙烯脂肪酸酯类（聚乙二醇 + 长链脂肪酸） R COO CH2（CH2OCH2）n -CH2OH 卖泽类（Myrij） Myrij52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯 性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂（2） 聚氧乙烯脂肪醇醚类 （聚乙二醇 + 长链脂肪醇

9、 ）R O（CH2OCH2）n H 苄泽类（Brij） 苄泽-30 、苄泽-35 ：聚乙二醇 + 十六醇 西土马哥、平平加O性质：亲水性较强应用：增溶剂、O/W 型乳化剂4. 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆 （Poloxamer) ; 普朗尼克(Pluronic） HO (C2H4O) a （C3H6O) b (C2H4O)c H Mw , 液体 固体 Pluronic F-68 ( Mw 7500) : 片状固体 性质：毒性小、刺激性小 应用: 静脉注射用的乳化剂 (O/W 型)、表面活性剂的基本性质（亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等）亲水亲油平衡值 （HLB 值） 概念 混合表面

10、活性剂的HLB值计算：表面活性剂的增溶作用（一） 胶束增溶（二）温度对增溶的影响 影响胶束的形成 影响增溶质的溶解 影响表面活性剂的溶解度 Krafft 点 - 离子型表面活性剂的特征值 起昙与昙点 （clouding point） - 聚氧乙烯型非离子表面活性剂 产生起昙的原因熟悉：1、表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响 与蛋白质的相互作用 毒性 阳离子型 阴离子型 非离子型 溶血作用：离子型 非离子型 刺激性表面活性剂的应用1. 增溶剂 (HLB ：15 18) 润湿剂（HLB ：7 11）乳化剂 作用：使乳剂易于形成并使之稳定 类型： W/O 型乳化剂（HLB 38 ） O/W 型

11、乳化剂 （ HLB 818 ） 应用：乳剂、软膏剂第四章 微粒分散体系掌握：1、微粒分散体系的分类及药剂学意义分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 分散相、分散介质 小分子真溶液 10 9 m nm 胶体分散体系 10 7 10 9 m 1-100nm 粗分散体系 10 7 m 100nm 微粒分散体系 10 9 10 4 m 1nm-100m微粒分散系的性能与作用1. 溶解速度与溶解度高2. 分散度高、稳定性 3. 体内分布选择性 4. 某些微粒可起缓释作用 5. 改善药物体内稳定性熟悉：1、微粒大小与测定方法 单分散体系 微粒大小完全均一的体系 多分散体系 微粒大小不

12、均一的体系 几何学粒径、比表面积径、有效粒径等 测定方法 电子显微镜法 透射电镜（TEM）、扫描电镜（SEM） 激光散射法2、微粒大小与体内分布关系3、微粒的热力学稳定性、动力学稳定性、电学和光学性质4、絮凝与反絮凝概念及特性絮凝(flocculation)系混悬微粒形成絮状聚集体的过程，加入的电解质称絮凝剂。 反絮凝系向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，加入的电解质称反絮凝剂。 第五章 药物制剂的稳定性掌握：1、制剂中药物的化学降解途径一）水解 酯类（普鲁卡因、盐酸丁卡因、羧酸酯类) 酰胺类（ 氯霉素、青霉素、头孢菌素、 巴比妥类）（二）氧化酚类： 肾上腺素、左旋

13、多巴、水杨酸钠 烯醇类： 维生素C 芳胺类： 磺胺嘧啶钠 吡唑酮类： 氨基比林、安乃近 含不饱和碳键： 油脂、维生素A、D(三）光降解（四） 其它反应2、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法（一）处方因素 1. pH值的影响(专属酸碱催化的影响) K=K0+KH+H+KOH-OH-n pH值很低时，主要是酸催化 lgK= lgKH+ - pHn pH值很高时，主要是碱催化。 lgK= lgKOH-+lgKw + pH解决方法n 确定最稳定的pH值（pHm) 试验法: 配制不同pH的溶液，在较高温度下进行加速试验，作lgkpH图。2、调节溶液pH值- 加入 pH调节剂： 盐酸、氢氧化钠； 与

14、药物性质相似的酸或碱； 缓冲溶液：磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐 注意药物溶解度、稳定性与疗效的关系、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法1. 温度 根据Vant Hoff规则，温度每升高10，反应速度约增加24倍。 K= Ae-E/RT稳定化方法： 降低生产、灭菌与贮存温度； 改进生产工艺2. 光线 激发氧化反应，加速药物分解 光化降解 稳定化方法： 避光操作、包装与贮存3. 空气 氧气是引起药物氧化降解的重要因素 氧气进入制剂中的途径 稳定化措施 - 除氧 溶液或容器空间通入惰性气体 固体制剂采取真空包装 加入抗氧剂4. 金属离子 催化自氧化反应 稳定化措施 选用高纯度的原辅料 操作

15、过程避免使用金属器具 加入金属离子螯合剂5. 湿度与水分 水是药物降解反应的媒介 稳定化措施 控制原料水分含量 （1%） 控制生产环境中的相对湿度 合理的生产工艺 包装材料的选择6. 包装材料 与药物制剂的相互作用 不同包装材料性能 （玻璃、塑料、金属、橡胶） 包装材料与容器的选择药物制剂稳定化的其它方法 改变药物结构 改变剂型 改进生产工艺 应用制剂新技术（微囊化、包合物）、药物稳定性试验方法（影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目的等）影响因素试验（供试品置于开口容器中） 高温试验：60 ，10天 高湿度试验：25 ，RH 755%，90 5% , 10 天 强光照射试验：4500

16、 500LX ，10天加速试验 供试品三批，市售包装 40 2， RH 755% ，于0，1，2，3，6 个月取样检测。 在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件即在温度302，相对湿度605%的情况下进行长期试验 供试品三批，市售包装 25 2， RH 605%，于0，3，6，9，12，18，24，36 个月取样检测 对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度62的条件下放置，制订在低温贮条件下的有效期。熟悉：1、研究药物制剂稳定性的意义与任务2、药物稳定性的化学动力学基础3、药物制剂稳定化的其他方法第六章 粉体学基础掌握：1、粉体学概念、粉体的密度、粉体的空隙率

17、概念粉体: 固体粒子集合体的总称。 粉体学：研究粉体的基本性质及其应用的科学粒子大小 （粒子径）粉体最基本的性质，影响粉体的密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性。粉体的密度密度表示法：真密度 t= W/Vt粒密度 g =W/Vg堆密度 b = W/V 振实密度 bt t g bt b 、粉体的流动性及表示方法粉体的流动性影响制剂分剂量、充填等工艺流动性表示方法： 休止角( 30 ） 流速（f） 压缩度（C 内、外加入法内加法n 溶出速度：内、外加入法内加法外加法n 常用崩解剂：干淀粉、CMS-Na、L-HPC、n CCNa、PVPP、泡腾崩解剂n (四)润滑剂n 助流、抗粘、润滑n 常用润滑剂

18、：硬脂酸镁、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶n (五)其他辅料n 着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料n 芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。 口含片和咀嚼片5、片剂的制备方法与分类制粒压片（湿法制粒压片、干法制粒压片）直接压片（粉末(结晶)直接压片、半干式颗粒压片）粉末直接压片n 原辅料 混合 压片 粉末直接压片辅料 微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物、微粉硅胶等 、片剂的质量检查7、片剂的处方组成与设计片剂的制备举例小剂量药物-指药物含量在100mg以下的片剂。注意均匀度问题。采用等量递加稀释法或溶剂分散法混合。熟悉：

19、、散剂的概念、特点及制备方法定义指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可内服、也可外用。特点：比表面积大，容易分散、起效快外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用 贮存、运输、携带比较方便 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用2、粉碎、筛分、混合单元操作（各粉碎机械的性能、特点及应用；药筛分类及标准混合方法及影响混合因素）3、颗粒剂的概念、特点定义 将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂特点与散剂相比 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少 服用方便，可制成色、香、味俱全的颗粒剂 可对颗粒进行包衣特点与片剂相比 无崩解过程，吸收速度快4、颗粒剂的制备、质量检查化学药物的物料

20、粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂中药的药材提取制软材制粒干燥质量检查 外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象 粒度 干燥失重2.0% 溶化性 装量差异 卫生学检查5、压片过程及其影响因素6、糖包衣工艺与材料7、薄膜包衣工艺与材料第十二章 固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）掌握：1、胶囊剂的概念与分类及特点胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊硬胶囊剂特点1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）4、延

21、缓药物的释放。2、硬胶囊、软胶囊的囊壳材料组成组成。原材料 - 明胶（骨明胶、猪皮明胶）A型 ：酸水解制得，等电点pH79B型 ：碱水解制得，等电点pH4.75.2胶液组成 明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、 防腐剂、 遮光剂 熟悉：1、胶囊剂的制备方法溶胶蘸胶干燥拔壳切割整理 1025，RH 35-45%，洁净度1万级2、滴丸剂的概念、特点及制备方法第十三章 半固体制剂掌握：1、软膏剂的概念、种类及特点分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型基质性质：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、软膏剂常用的基质及处方组成油脂性基质（烃类1. 凡士林（软石蜡）2. 固体石蜡和液体石蜡 类脂类1羊毛脂2蜂蜡与鲸蜡3. 二

22、甲基硅油 （硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3Si(CH3)2OnSi(CH3)3）油脂性基质特点 润滑性好，无刺激性； 对皮肤保护、软化作用强； 油腻性大、疏水性强； 不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等乳剂型基质水溶性基质、栓剂的概念、种类及质量要求药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。栓剂的种类 肛门栓、阴道栓质量要求：药物与基质混合均匀，贮存时有足够的硬度和韧性，使用时引入腔道后应在一定时间内软化、融化或溶解,无刺激性。熟悉：、软膏剂的制备方法，药物的加入方法一般过程：基质处理配制软膏 灌装 包装研和法、融合法 、乳化法、凝胶剂的特点、常用水性凝胶基质种类及特性、栓

23、剂的处方组成及制备、栓剂的治疗作用（局部及全身）及临床应用第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂掌握：1、气雾剂的定义、种类、特点、组成。气雾剂：药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。 种类：按分散系统分类-溶液型、混悬型、乳剂型按相的组成分类-二相气雾剂：溶液型； 三相气雾剂：混悬型、乳剂型按医疗用途分类-呼吸道吸入用气雾剂 全身作用：0.5 1m 局部作用：3 10 m 皮肤与粘膜用气雾剂 空间消毒与杀虫用气雾剂气雾剂的特点n 药物稳定性与安全性较高n 作用定位，速效n 可避免胃肠道的副作用，减少外用 药对创面的刺激性n 可避免肝脏和

24、胃肠道首过效应组成：药物与附加剂 抛射剂 作用：喷射动力；药物的溶剂或稀释剂 耐压容器 阀门系统、气雾剂的吸收肺部的吸收 肺部总表面积：140m2 肺泡表面积大、毛细血管丰富、转运距离小、无肝首过作用影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸气流（呼吸量、呼吸频率） 微粒大小（0.5 1m） 药物性质(分子量、脂溶性、吸湿性）熟悉：、抛射剂作用及种类、气雾剂的质量评定、喷雾剂的概念及特点思考题 1. 气雾剂有何作用特点；气雾剂的类型。2. 气雾剂如何组成?抛射剂在气雾剂中的作用，常用抛射剂有哪些。3. 气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的区分。第十五章 中药制剂掌握：1、浸出制剂的概念、种类及特点以浸出的有效

25、成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂 浸出制剂的种类v 水浸出剂型(汤剂、合剂）v 醇浸出剂型（酊剂、酒剂、流浸膏剂）v 含糖浸出剂型 （膏滋）v 精制浸出剂型 （片剂、注射剂）浸出药剂的特点v 具有药材各浸出成分的综合作用v 作用缓和持久，毒副作用较低v 较原药材有效成分浓度高，用量减少，稳定性增加v 贮存过程中易发生沉淀、变质2、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响浸出的因素。常用浸出溶剂v 极性溶剂：水、乙醇v 半极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇v 非极性溶剂：氯仿、乙醚、石油醚影响浸出的因素v 药材粉碎粒度 ：适宜v 浸出时间： 适宜v 浸出温度： 溶剂沸点附近 v 浓度梯度：

26、高v 浸出压力： 加压浸出适于组织坚实药材v 药材与溶剂相对运动速度v 新技术的应用超声波、胶体磨、电磁场浸出3、常用的浸出方法、特点及应用1. 煎煮法 适用范围：水溶、对水、热稳定成分2. 浸渍法 适用范围粘性、无组织结构、新 鲜、易膨胀药材3. 渗漉法 特点：保持高浓度梯度 适用范围：有效成分含量低、贵重药材 、有毒药材、高浓度浸出制剂 操作方法：药材粉碎 润湿 装器 排气浸渍渗漉 漉液收集与处理4. 回流法 挥发性溶剂加热浸出。循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提取法）。.大孔树脂吸附分离技术 特点： 缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生.超临界萃取技术7.超声波提取技术 熟悉：、中药剂型的改革、药材的预处理、浸出液的蒸发与干燥、常用的浸出制剂第十六章固体分散体制备技术掌握：1、固体分散体的概念及特点固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。固体分散物的特点： 采用水