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文档简介

糖尿病的口服降糖药物治疗糖尿病是一组由遗传因素和环境因素相互作用而引起的临床综合征。当胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞(即被胰岛素作用的效应细胞,如脂肪、肝脏和骨骼肌的细胞等)对胰岛素敏感性降低时,即会引起以高血糖为主要标志的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱,发生糖尿病。临床表现为血糖升高、尿糖阳性及糖耐量降低,典型症状为“三多一少”,即多饮、多尿、多食和体重减少。但并非血糖升高就是糖尿病,只有血糖升高到符合诊断标准时才能诊断为糖尿病。目前我国采用世界卫生组织(WTO)1999年公布的糖尿病诊断标准。长期糖尿病可引起多个系统损害(糖尿病肾脏病变、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、心脑血管病变等)。糖尿病病情严重或患者处于应激(如外伤、手术、严重感染、其他疾病等)情况时,可发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒等。糖尿病是慢性疾病,常常需要终生用药。长期坚持服药是糖尿病良好控制的关键,漏服或忘服会导致血脂波动。因此,糖尿病患者应该做到在医生指导下正确地使用治疗糖尿病的药物。糖尿病的药物治疗包括口服降血糖药物治疗和胰岛素治疗。口服降血糖药物主要用于治疗2型糖尿病。糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。在经饮食控制及体育锻炼12个月,血糖仍然不能达到控制标准时,就应及时采用口服降血糖药物治疗。1型糖尿病在用胰岛素治疗的前提下,可酌情合用口服降血糖药物以减少胰岛素用量,稳定血糖,但不可以单独应用口服降血糖药物治疗。存在严重高血糖伴有明显症状、酮症酸中毒、高滲综合征、妊娠、严重感染、创伤、大手术情况的2型糖尿病患者不应采用口服降血糖药物治疗,而应采用胰岛素治疗。口服降糖药物口服降血糖药物的种类繁多,作用机制各异。这些药物有的促进胰岛素细胞分泌胰岛素;有的增强对胰岛素的敏感性;有的增加身体对葡萄糖的摄取和利用;有的促使糖类转化为葡萄糖的速度减慢,使人体胰岛素能够承受血糖升高的速度,从而把血糖控制在正常范围内。理想的降血糖药物应该具备以下条件能平稳地降低血糖。疗效稳定持久,没有失效。对肝、肾无毒副作用或者毒性较弱。不增加体重。能预防糖尿病的并发症。无低血糖反应或者反应很弱。传统的降血糖药物并不能完全满足这些要求,因此,新的降血糖药物还在不断问世。目前常用的口服降血糖药物有以下几类磺脲类促胰岛素分泌药;那格列奈、瑞格列奈等(非磺脲类)促胰岛素分泌药;双胍类;葡萄糖苷酶抑制剂;噻唑烷二酮类(TZDS)。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛素分泌;双胍类的主要药理作用为减少肝葡萄糖的输出;葡萄糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收;噻唑烷二酮类(TZDS)的主要药理作用为改善胰岛素抵抗。各种降糖药的作用机制不同,起效时间和作用持续时间也不同,故必须在医生的指导下服用。接受口服降糖药治疗的糖尿病患者,需定期监测血糖及糖化血红蛋白,即使血糖长期控制良好者,也要监测糖化血红蛋白(至少3个月一次),以证明口服降糖药的效果。另外,口服降糖药最常见的不良反应是低血糖。一旦出现低血糖现象,应及时处理,寻找原因,及时就医,必要时调整药物剂量。2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中,胰岛细胞功能随着病程的延长而逐渐下降,胰岛素抵抗的程度变化不大。因此,随着2型糖尿病病程的进展,对外源性的血糖控制手段的依赖性逐渐增大。在临床上常常需要口服药间的联合治疗。(一)磺脲类口服降糖药物促胰岛素分泌剂磺脲类药物属于促胰岛素分泌药,主要药理作用是通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。其降糖作用有赖于尚存的相当数量(30以上)有功能的胰岛细胞组织,服用磺脲类药物可以使糖化血红蛋白(HBA1C)降低12,是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲。磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者;磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者,宜选择格列喹酮。患者依从性差时,建议每天只需服用1次的磺脲类药物。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的固定剂量合剂。1磺脲类口服降糖药的适应证由于磺脲类口服降糖药的降糖机制是刺激胰岛细胞分泌胰岛素,故总的原则是适用于具有一定胰岛细胞分泌胰岛素能力、且饮食治疗不能达到满意控制的2型糖尿病患者。主要适用于以下患者(1)新诊断的2型糖尿病非肥胖者,服用磺脲类口服降糖药物疗效较好。(2)2型糖尿病(非肥胖)用饮食治疗和锻炼不能使病情获得良好控制者。(3)肥胖的2型糖尿病患者在用二甲双胍后,血糖控制仍不满意者,也可加用磺脲类降糖药。(4)已应用胰岛素治疗的2型糖尿病患者,其每日胰岛素用量在2030单位以下者(如每天少于20单位者疗效明显),在患者不愿续用胰岛素时,才可试换用磺脲类药物替代,剂型与剂量则需经一定时间摸索视病情而定。(5)对于2型糖尿病患者用磺脲类降糖药控制失败后,部分患者可加用胰岛素联合治疗,可不必停用磺脲类降糖药。2磺脲类降糖药的禁忌证和不良反应(1)磺脲类降糖药的禁忌证1型糖尿病或胰腺疾病所致糖尿病(胰腺性糖尿病)患者体内胰岛素绝对缺乏,应使用胰岛素治疗,禁用磺脲类降糖药,否则会导致糖尿病酮症酸中毒,昏迷甚至死亡。2型糖尿病伴有酮症酸中毒、非酮症高渗性综合征、乳酸性酸中毒等急性代谢紊乱时,应停用磺脲类降糖药,换用胰岛素治疗。糖尿病合并严重感染、高热、外伤、较大手术、精神过度紧张者和应激等情况,不宜使用磺脲类降糖药治疗,而应换用胰岛素治疗。糖尿病伴有严重的心、肝、肾、脑、眼等并发症患者不宜使用磺脲类降糖药治疗,但轻度肾功能不全者可以使用格列喹酮治疗。妊娠糖尿病或糖尿病妊娠时,禁止使用磺脲类降糖药治疗,哺乳期不宜使用磺脲类降糖药治疗,应换用胰岛素治疗,以免药物通过胎盘对胎儿胰腺发育产生不利影响(严重时可致胎儿畸形)。哺乳期如服用,需停止哺乳。对磺脲类降糖药物或磺胺类药物过敏者禁用。出现严重不良反应者,如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用。单纯饮食治疗能使血糖得到满意控制者。(2)磺脲类降糖药常见的不良反应低血糖。是磺脲类降糖药最常见、也是最危险的一种不良反应,服用剂量过大或使用不当易发生低血糖,严重者可昏迷死亡。任何一种磺脲类降糖药均可导致低血糖反应,作用时间长较作用时间短的制剂易造成低血糖,氯磺丙脲因其作用高峰时间、半衰期和维持时间长,较易发生严重低血糖甚至昏迷,现已不用该药;格列本脲(优降糖)半衰期虽然不长,但与胰岛细胞结合后缓慢释放,作用持续时间较长,且其代谢产物仍有降糖活性,最易出现低血糖。使用磺脲类药物,应了解不同种类的药理学特点,如吸收快慢、最大作用时间及作用维持时间。使用时应注意患者的年龄、饮食、活动、有无肝肾损害等,同时,不同患者对药物反应不同,饮食及活动量不同,要注意用药个体化。使用时应从小剂量开始,于餐前30分钟服用,根据血糖监测结果逐渐调整至合适剂量。老年患者更易发生低血糖,应高度警惕。消化道反应。易引起胃肠道不适感,表现为食欲减退、恶心、呕吐、上腹部不适、腹痛、腹泻等,但腹痛、腹泻较少见。减少药量或停药可使消化道反应消失。磺脲类药物引起中毒性肝炎的情况少见。皮肤过敏反应。表现为皮肤瘙痒、光过敏、红斑、皮疹、荨麻疹等,这些皮肤反应于药物减量后可以逐渐消退。个别患者可发生剥脱性皮炎,严重的有全身性过敏反应,一旦出现应立即停药,并及时采取抗过敏等治疗措施。血液系统反应。极罕见,偶可发生暂时性白细胞和血小板减少、溶血性贫血、全血细胞减少等血液系统反应。因此于服药期间要注意检查血象。极少出现胆红质滞留性黄疸、谷丙转胺酶及碱性磷酸酶升高以致损害肝功能,甚至可引起中毒性肝炎。可使患者体重增加,甚至发生肥胖,而肥胖会加重胰岛素抵抗,使降血糖药物的效果降低,所以肥胖或超重的糖尿病患者一般不首选磺脲类药物,并且服用磺脲类降血糖药物的患者应通过控制饮食和增加运动来防止肥胖。可出现低血糖偏瘫、癫痫、嗜睡、眩晕、四肢震颤、共济失调等神经系统症状,以优降糖多见。3磺脲类降血糖药物的原发性治疗失效和继发性治疗失效目前磺脲类药物仍是作用最强的一类口服降血糖药物。磺脲类降糖药失效包括原发性失效和继发性失效两大类。(1)原发性治疗失效糖尿病患者在严格控制饮食和运动治疗的同时,如果服用磺脲类降血糖药物治疗效果不佳,即服用磺脲类治疗药物剂量已经加到最大剂量,并且持续治疗1个月以上效果不佳时,称为磺脲类降糖药物原发性治疗失效。此类患者多肥胖,胰岛素抵抗较明显,治疗上可联合胰岛素增效剂、糖苷酶抑制剂或双胍类药物;如患者偏瘦,则可联合胰岛素治疗,往往能收到明显效果。磺脲类降糖药物原发性治疗失效的原因有缺乏饮食控制、严重的胰岛细胞功能损害等。(2)继发性治疗失效刚开始治疗时服用磺脲类降糖药物效果较明显,但在服用数月或1年以后发生疗效不佳,即使增加到最大剂量也不能有效控制血糖,称为磺脲类降糖药物继发性治疗失效或磺脲类治疗失效。其每年发生率约为510,连续应用5年者,其发生比例可达4050。磺脲类降糖药物继发性治疗失效的原因与胰岛细胞功能下降和外周组织的胰岛素抵抗密切相关。以下因素可导致磺脲类药物治疗无效。患者未遵从医嘱按时、按量服用药物,导致磺脲类药物剂量不足。患者使用了可加重糖尿病的药物,如抑制胰岛素分泌或抑制胰岛素效应的药物如糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、襻利尿药、受体阻滞药等;加速磺脲类药物代谢的药物,如巴比妥类、利福平等。高血糖毒性作用导致胰岛素分泌障碍和胰岛素敏感性降低。糖尿病病情加重,细胞分泌胰岛素缺陷加重,胰岛素抵抗加重。患者饮食控制放松,进食量增多;体育锻炼减少。患者合并其他疾病或发生了某种应激状态(如精神刺激、焦虑等)。处理磺脲类降血糖药物治疗失效的措施消除上述引起磺脲类药物失效的因素。如了解患者的饮食控制及运动疗法情况,纠正不正确的生活方式,使肥胖者减轻体重,以增强对磺脲类药物的敏感性;遵从医嘱按时、按量、规则用药,坚持正确的服药方式,磺脲类药物应于餐前1530分钟服用;停或换用可加重糖尿病的其他药物等。重新审查适应证。如为成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA),应立即开始胰岛素治疗。如为肥胖的2型糖尿病应首选双胍类口服降糖药治疗。更换其他种类的磺脲类药物。每种磺脲类降糖药在很多方面存在一定的差异,所以降糖效果也不同。原则上可用降糖作用强的更换作用弱的。但也有个别患者将作用强的更换成作用弱的,也获得了较好的效果,这可能是患者对这种药较为敏感的结果。加用或改用其他类口服降糖药。磺脲类药物在足量使用的情况下,空腹血糖高于111MMOL/L,餐后血糖持续高于14MMOL/L,可加用或改用其他类的口服降血糖药物,如加用二甲双胍、葡萄糖苷酶抑制剂。磺脲类药物继发性治疗失效时,加用双胍类降糖药是首选的方法。如加用双胍类降糖药物治疗中出现低血糖,应减少磺脲类降糖药的剂量,双胍类降糖药物的剂量不变。加用或改用胰岛素。近年来多主张胰岛素与磺脲类联合治疗,普遍采用的方案是在原有磺脲类药物治疗的基础上加用中效胰岛素睡前或早餐前皮下注射,使血糖维持在一个较好的水平。在发现磺脲类药物继发性治疗失效后,应该对这些患者的胰岛细胞功能进行检查,检测血浆C肽水平,若尚有分泌少量胰岛素和C肽的能力,则可以在口服降血糖药物的基础上加用胰岛素联合治疗。若胰岛细胞功能极差,则应该完全改用胰岛素治疗。4磺脲类药物与其他降血糖药物的联合应用磺脲类药物联合二甲双胍当单独应用磺脲类药物或二甲双胍不能有效控制血糖时,较常用的方法是加用另外一种药物来有效控制血糖。这种联合治疗方法一般能在原来血糖控制基础上再降低血糖2040,而且减少了单用磺脲类药物时体重增加的不良作用。当出现低血糖时,应该先减少磺脲类药物剂量。磺脲类药物联合胰岛素目前,多在磺脲类药物的基础上,晚上睡觉前注射一次小剂量中效胰岛素,这样可以控制夜间血糖,而且白天磺脲类药物的降糖作用可以得到加强。磺脲类药物联合葡萄糖苷酶抑制剂当单独应用磺脲类药物不能有效控制餐后血糖时,可以联合葡萄糖苷酶抑制剂,一般能取得良好的效果,可以使餐后血糖降低大约30毫克/分升左右。5影响磺脲类降糖药物效应的有关药品在服用磺脲类降糖药时,必须注意与治疗其它疾病药物的相互影响与干扰。根据对血糖调节的影响,大致分为以下两大类(1)增强磺脲类药物降血糖作用的药物在服用磺脲类药物后,应慎用一些能增强磺脲类药物降血糖作用的药物,以避免低血糖反应。常见增强磺脲类药物降血糖作用的药物按其作用机制不同,有以下几种抑制磺脲类药物与血浆蛋白结合,使磺脲类药物血浓度增加的药物,如阿斯匹林、吲哚美辛(消炎痛)、保泰松、氨基比林、丙磺舒、青霉素、氯霉素、环磷酰胺、甲氨蝶呤和磺胺类药物等。抑制磺脲类药物分解代谢的药物,如乙醇、西咪替丁等H2受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂、双香豆素类抗凝血药等可抑制磺脲类药物在肝、肾的代谢,增强其降糖作用。减少磺脲类药物从肾脏排泄的药物,如丙磺舒、别嘌醇、氯贝丁酯(安妥明)等。抑制肝糖原分解和糖异生的药物,如乙醇、心得安(受体阻滞剂)、胍乙啶(神经节阻滞剂)、利舍平、可乐定等。其他药物,如麦角胺、土霉素、呋喃唑酮、氨茶碱、甲硝唑、二巯丙醇、甲巯咪唑(他巴唑)、苯丙酸诺龙等。(2)拮抗磺脲类药物降血糖作用的药物有些药物能对抗磺脲类药物的降血糖作用,从而降低其疗效,亦应慎用。这些药物有以下几种促进磺脲类药物代谢的药物,如苯巴比妥、利福平等。可促进磺脲类药物在肝内的代谢,减弱其降糖作用。抑制胰岛素分泌的药物,如噻嗪类及袢利尿药(双氢克尿塞、速尿等,作用最强的是氯甲苯噻嗪)、苯妥英钠、钙离子拮抗剂、甲状腺制剂、雌激素(如女性避孕药)、盐酸、醛甾酮(醛固酮)、酚妥拉明、异烟肼、左旋多巴、生长抑素、抗精神病药(氯丙嗪、奋乃静等)等。增加糖异生和糖原分解的药物,如糖皮质激素、肾上腺素、咖啡因等。交感神经兴奋剂,如肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄素等,这类药物能直接抑制胰岛素的分泌,升高血糖,加重糖尿病病情。烟酸药可引起糖耐量下降,并通过末梢组织抑制对葡萄糖的利用。6常用磺脲类口服降糖药的特点及其服用方法(1)格列本脲商品名为优降糖。此药价格便宜,全球及我国广泛应用。格列本脲口服吸收迅速,起效时间快,血液浓度达峰时间26小时,持续时间约24小时,半衰期比较长为1016小时。因此,降血糖作用强而迅速,属于长效磺脲类药物,是降血糖作用最强、持续时间最长的磺脲类降糖药物。其强度为D860的200倍。服用本药易发生低血糖,使用不当时即使只用半片(125毫克)也有可能发生低血糖,故该药物应该从小剂量开始服用,年老体弱者尤应注意减量,避免发生严重低血糖。优降糖引起低血糖,往往不像胰岛素那样被人们所认识,易延误治疗。如低血糖持久,则难以纠正且死亡率高。因此,老年性糖尿病患者和并发心、脑、肾病变及过度肥胖者,应当慎用或不用。由于该药强效而价廉,国内常有被加入非正规中成药或保健品内的情况,所以服用口服降血糖药物,同时又服用治疗糖尿病的中成药时应格外小心,避免因服用过量降血糖药物而造成低血糖。格列本脲继发性治疗失效低,耐受性好,口服后15分钟血糖下降,强而快,90分钟达高峰,此后虽逐渐降低,但可持续24小时。口服第一天内,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各约占50。格列本脲具有一般磺脲类药的作用外,还有抗血小板聚集和促进周围组织对葡萄糖利用的作用。格列本脲的药理作用为选择性地作用于胰岛细胞,刺激性分泌胰岛素,抑制肝糖原分解。肥胖型患者服用后,容易增加体重,故不宜作为首选药物。格列本脲的服用方法规格为每片25毫克。服用方法为每次半片(125毫克)1片(25毫克),1日12次,餐前半小时服。开始每日剂量255毫克,一般每日用量2510毫克,每日最大限量不超过15毫克。鉴于优降糖半衰期较长,小剂量治疗时以早餐前一次服药为宜。每日不超过10毫克者,可早饭前一次服为宜,亦可分服;超过10毫克/日,应分为23次服。服药期间,须注意低血糖反应及其它副作用。附格列本脲药品说明书(引自百济新特药房网)【格列本脲片药品名称】通用名格列本脲片英文GLIBENCLAMIDETABLETS汉语拼音GELIEBENNIAOPIAN【格列本脲片成份】格列本脲片主要成份为格列本脲。其化学名称为N24(环己氨基羰基氨基磺酰基苯基乙基2甲氧基5氯苯甲酰胺。分子式C23H28CLN3O5S分子量49401【格列本脲片性状】格列本脲片为白色片。【格列本脲片适应症】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。【格列本脲片规格】25MG/片【格列本脲片用法用量】口服开始25MG1片,早餐前或早餐及午餐前各一次,轻症者125MG半片,一日三次,三餐前服,7日后递增每日25MG1片。一般用量为每日510MG24片,最大用量每日不超过15MG6片。【格列本脲片不良反应】1可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;2较少见的有皮疹;3少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少表现为咽痛、发热、感染、血小板减少症表现为出血、紫癜等。【格列本脲片禁忌】下列情况应禁用1型糖尿病人;2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;3肝、肾功能不全者;4对磺胺药过敏者;5白细胞减少的病人。【格列本脲片注意事项】1下列情况应慎用体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。2用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。【格列本脲片孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用。【格列本脲片老年用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降,格列本脲片降血糖作用相对较强,不宜用格列本脲片,可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。【格列本脲片药物相互作用】1与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。2与受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性受体阻滞剂如阿替洛尔ATENOLOL和美托洛尔METOPROLOL造成此种情况的可能性较小。3氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与格列本脲片同时用,可加强降血糖作用。4肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。5香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。【格列本脲片药理毒理】格列本脲片为降血糖药。1刺激胰腺胰岛细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;2通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖减少;3也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用可能主要通过受体后作用,因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。【格列本脲片药代动力学】口服吸收快,蛋白结合率很高,为95,口服后25小时血药浓度达峰值,持续作用24小时。半衰期为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50。(2)消渴丸消渴丸是中西医结合新型产品,临床疗效较高,副作用较轻微。适用于2型糖尿病患者,对初发病、轻、中度的糖尿病患者疗效显著。消渴丸中含有黄芪、地黄、天花粉等,可起到滋肾养阴、益气生津的作用,对口干乏力、腰酸背痛等症状有改善作用,适用于气阴两虚型消渴症;消渴丸中还加入了格列本脲(每丸含025毫克),故也具有降糖作用。对于糖尿病患者,消渴丸兼具降血糖和改善症状的双重功效,能改善多饮、多尿、多食及消瘦症状,使血糖、尿糖逐渐正常,是一个效果不错的中西药合制的降血糖药物。其副作用同格列本脲。消渴丸的用法患者服用消渴丸时应注意,每10粒消渴丸约含格列本脲25毫克,即每吃10粒消渴丸,相当吃1片格列本脲。消渴丸的服用方法为每日560粒,分23次口服。初服者5丸(125毫克优降糖),每日3次,根据血糖情况,逐渐增减。如未见疗效时,可从每次5丸递增至10丸(25毫克优降糖),每日3次,饭前30分钟服用,至出现疗效时,逐渐减少为每日2次的维持量。由于消渴丸中含有格列本脲成分,为避免过量服用降血糖药物而引起低血糖反应,不宜和其他磺脲类降血糖药物合用,但可和双胍类和葡萄糖苷酶抑制剂合用。肝炎患者慎用,1型及有严重并发症的糖尿病患者禁用。另外,目前有不少专门治疗糖尿病的中药胶囊也都添加有格列本脲,但并不标示其中的西药成分,故使用时尤其要注意低血糖反应。(3)格列齐特商品名为达美康,为中效磺脲类药物。此药可以促进胰岛素分泌,口服后吸收较缓慢,服药后26小时达高峰,作用持续时间1224小时,半衰期为1012小时,维持作用时间较长,因此,降糖作用较强。其降糖强度为D860的10倍,疗效弱于优降糖。此药作用缓和,耐受性好,无明显副作用,适用于轻、中度2型糖尿病患者,最适用于老年糖尿病患者及肥胖型患者。达美康能改善碳水化合物的新陈代谢,使过高的血糖稳定地恢复正常水平。并通过减低血小板的粘连和集结,防止毛细血管内纤维的异常积聚,对抗毛细血管栓塞的作用,减低毛细血管对肾上腺素的过度感应。在磺脲类药物中,降低血小板聚集作用较明显,有报道该药可以延缓糖尿病视网膜病变的发展。该药也可引起低血糖。达美康与其它磺脲类降糖药一样,在肝内代谢,其代谢产物6070自肾脏排泄,1020自胃肠道排出。肝肾功能不全者、妊娠严重酮症酸中毒、糖尿病性昏迷者禁用。达美康的服用方法达美康每片为80毫克,每日40320毫克,分23次口服。达美康服后26小时血浆浓度达高峰,一般每日服药2次即可获得最佳疗效。其高峰浓度过后,虽然作用逐渐降低,但可维持24小时。具体用法用量应视病情而选用。通常开始服量为每日2片,分别于早、晚餐前各服1片,连服3周。复查血糖、尿糖,根据化验结果,可减为每日1片或增至每日3片。达美康缓释片30毫克/片,与达美康80毫克/片药效相当,每日仅需一次口服。如糖尿病被控制,且较满意,可每日1片维持治疗;如治疗效果不佳,患者血糖仍高者,可与胰岛素联用。(4)格列吡嗪商品名为美吡达、优达灵、瑞怡宁(控释片)格列吡嗪属于中短效磺脲类药物。此种药物吸收完全迅速,12小时即达峰,作用时间为1214小时,半衰期24小时,药物作用时间短,降糖作用较明显。较少引起严重低血糖,可以促进餐后胰岛素的快速释放。其降血糖强度为D860的100倍,仅略低于优降糖,为作用强且持久,速效型口服降糖药。格列吡嗪主要由肝脏代谢,代谢产物无降糖活性,长期使用无蓄积作用,并在24小时内经肾脏排出9097,故不会有持续的低血糖发生,老年糖尿病患者尤为适用。格列吡嗪可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解,亦可降低甘油三脂和总胆固醇,并能促进血中高密度脂蛋白胆固醇升高,有利于纠正糖尿病患者脂质代谢紊乱和预防心血管并发症。对并发高甘油三脂血症的糖尿病患者更为适宜。但有肾功能不全者应慎用,格列吡嗪的服用方法格列吡嗪每片5毫克,每次半片(25毫克)1片(5毫克),1日23次。每日2515毫克,最大剂量每日30毫克。先从小剂量开始,每日10毫克以内,应于餐前30分钟服用,超过10毫克应分服。30分钟后开始生效。总之,糖尿病患者餐前30分钟服用格列吡嗪,会达到最大降糖效应。有些患者在早餐前服用全量,会得到很好的控制效果,但有些分次服用亦显示良好的疗效。曾使用长效磺脲类药的糖尿病患者,换用格列吡嗪时,应小心观察至少1个星期血糖的变化,这是基于药物间潜在的相加作用。附美吡达药品说明书(引自百济新特药房网)【中文名称】格列吡嗪片【产品英文名称】GLIPIZIDETABLETS【功效主治】适用于经饮食控制及体育锻炼23个月疗效不满意的轻,中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症如感染,创伤,酮症酸中毒,高渗性昏迷等,不合并妊娠,无严重的慢性并发症【化学成分】其化学名称为1环己基3425甲基吡嗪2酰胺乙基苯磺酰脲。分子式C21H37N5O4S,分子量44550,本品含格列吡嗪C21H27N5O4S应为标示量的9001100。【产品规格】5MG/片【药理作用】1本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白HBALC下降12。2此类药主要作用为刺激胰岛细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。3其机制是与细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K通道关闭,引起膜电位改变,CA通道开启,胞液内CA升高,促使胰岛素分泌。4此外还有胰外效应,包括改善外周组织如肝脏、肌肉、脂肪的胰岛素抵抗状态。【药物相互作用】1本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。3与阻断药并用时应谨慎。4缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。【不良反应】1较常见的为肠胃道症状如恶心,上腹胀满,头痛等,减少剂量即可缓解。2个别患者可出现皮肤过敏。3偶见低血糖,尤其是年老体弱者,活动过度者,不规则进食,饮酒或肝功能损害者。4亦偶见造血系统可逆性变化的报道。【禁忌症】1对磺胺药过敏者。2已明确诊断的I型糖尿病患者。32型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4肝、肾功能不全者。5白细胞减少的病人。【用法用量】1口服剂量因人而异,一般推荐剂量2520MG/日,早餐前30分钟服用。日剂量超过15MG,宜在早、中、晚分三次餐前服用。2单用饮食疗法失败者起始剂量一日255MG,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2550MG。一日剂量超过15MG,分23次餐前服用。3已使用其他口服磺酰脲类降糖药者停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5MG起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30MG。【贮藏方法】遮光,密闭,在干燥处保存。【注意事项】1病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。2下列情况应慎用体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。4避免饮酒,以免引起类戒断反应。5动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。6本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。7从小剂量开始,逐渐调整剂量。(5)格列喹酮商品名为糖适平此药吸收迅速而且接近于完全吸收,口服后23小时在血液中达到高峰,药效维持812小时,半衰期12小时,属于短效磺脲类药物。其降糖效果与D860相仿。该药主要在肝脏代谢,约95由胆汁排出,少量(约5)由肾脏排泄,作用温和,很少引起低血糖症。糖适平为唯一排泄不受肾功能影响的磺脲类降糖药。同时具有低血糖发生率低(006)、继发失效率亦低(510)等毒副作用小,容易耐受的特点,为糖尿病合并肾病之首选药。尤适用于老年糖尿病,糖尿病伴轻、中度肾功能减退及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖的2型糖尿病患者。糖适平的服用方法糖适平每片30毫克,剂量因病情而宜,通常每日剂量最小15毫克,最大量为120毫克,在某些病例可用至180毫克,分23次口服。由于糖适平的作用时间短,其剂量可根据患者情况灵活调整。此外,它能使治疗从开始时的控制稳定阶段到后期整个疗程都安全有效。附糖适平药品说明书(引自百济新特药房网)【糖适平药品名称】通用名称格列喹酮片英文名称GLIQUIDONETABLETS汉语拼音GELIEKUITONGPIAN【糖适平成份】糖适平主要成分为格列喹酮。【糖适平性状】糖适平为白色片。【糖适平规格】30MG/片【糖适平药理毒理】糖适平系第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛细胞剂,与胰岛细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。【糖适平药代动力学】糖适平可从胃肠道快速吸收,广泛与血浆蛋白质结合,给药后1小时降糖作用开始,可持续23小时,一次口服30MG糖适平后23小时血浆糖适平达最高水平,为500700NG/ML,此峰浓度水平在15小时降低一半。不论给药量如何,仅平均5的药量在尿中以代谢物而存在。多次重复给药后,肾脏排泄仍然极少。大部分代谢产物,经胆道系统从粪便中排泄。【糖适平适应症】2型糖尿病。【糖适平用法和用量】口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15180MG,据个体情况而定。通常日剂量为30MG以内者于早晨一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。【糖适平不良反应】极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。【糖适平禁忌】11型糖尿病。2糖尿病昏迷或昏迷前期。3糖尿病合并酸中毒或酮症。4对磺胺类药物过敏者。5妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。【糖适平注意事项】1糖尿病患者合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,尚可使用。但是当有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜。2治疗中若有不适,如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。3改用糖适平时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。4若发生低血糖,一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正,如仍不见效,应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。5胃肠反应一般为暂时性的,随着治疗继续而消失,一旦有皮肤过敏反应,应停用糖适平,代之以其他降糖药或胰岛素。【糖适平孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。【糖适平药物相互作用】1与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂,受体阻滞剂,氯霉素,双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强糖适平作用。2氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低糖适平降血糖作用,糖适平可以减弱病人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。(6)格列美脲商品名为亚莫利。此药为第三代磺酰脲类口服降血糖药,能显著改善早时相胰岛素分泌,并改善胰岛素抵抗,不引起高胰岛素血症,可以明显改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白。与其他磺脲类药物相比,降糖作用快而且持久,但引起低血糖的危险性小于格列本脲。临床适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。该药规格为1毫克/片。服用方法为每日18毫克,通常最大剂量不超过6毫克。每日用药1次,以足量液体(大约1/2杯)吞服,不得咀嚼。肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感。下列情况禁忌服用1对本品任何成份过敏者。21型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害,对格列美脲、其它磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。3对于严重肾脏或肝功能损害的病人,应改用胰岛素治疗。4格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。亚莫利的服用方法原则上,应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外建议定期测定糖化血红蛋白。如果发生如漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。用于处理无法在规定时间服药(尤其是忘记服药或不进餐)或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。起始剂量和剂量调整起始剂量为1MG格列美脲片。如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议剂量应逐渐增加,例如每隔12个星期,逐步增加剂量至每日2MG、3MG、4MG、6MG。糖尿病控制良好的患者的剂量范围糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1MG4MG格列美脲片。每日剂量大于6MG仅对少数患者更有效。由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布,一般一天一次服用即可,建议早餐前立即使用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。服药后不要漏用餐是非常重要的。由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加,治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖,必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化,或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素,也应考虑调整剂量。治疗持续时间正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时,建议采用与每天1MG开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药,以避免药效叠加产生的低血糖风险。从胰岛素改用格列美脲片时,除个别情况外,用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。(7)糖克利糖克利的作用缓和,降糖强度约为优降糖的1/5、D860的40倍、氯磺丙脲的10倍,剂量小,出现低血糖机会比较少,耐受性强。糖克利口服后可迅速从胃肠道完全吸收,24小时即达到血浆高峰浓度。该药经肝脏代谢后,70从肾脏排出。总之,糖克利是一种疗效稳定,能增强胰岛细胞功能的口服药,对优降糖失效的患者大部分仍有效,对预防糖尿病血管并发症可能也有一定作用,尤其适用于老年糖尿病患者。糖克利的服用方法糖克利每片25毫克,12575毫克/日。一般用法开始时口服半片,早上服,有的患者用此量足以控制病情,但大多数患者需增量至每日服2550毫克。当需要量至每日50毫克时,应早晚各服25毫克,有人主张进餐时服药。磺脲类降血糖药物的降血糖强度按由强到弱排序依次是格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列比嗪(美比达)、格列喹酮(糖适平)。附亚莫利药品说明书(引自百济新特药房网)【亚莫利药品名称】通用名格列美脲片英文名GLIMEPIRIDETABLETS汉语拼音GELIEMEINIAOPIAN化学名称为1423乙基4甲基2氧代3吡咯啉1甲酰胺基乙基苯磺酰3反式4甲基环己基脲。【亚莫利主要成份】格列美脲。【亚莫利性状】亚莫利为白色片。【亚莫利规格】1MG/片【亚莫利药理毒理】亚莫利为第三代磺酰脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛细胞分泌胰岛素,同时提高周围组织对胰岛素的敏感性,这就是亚莫利的双重作用机制。亚莫利与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快,较少引起较重低血糖。【亚莫利药代动力学】亚莫利口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对亚莫利的吸收无明显影响,服后23小时达血药峰值,口服4MG平均峰值约为300NG/ML,T1/2约58小时,因为生理性的缓释作用,每天只需服用一次。亚莫利在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物,60经尿排泄,40经粪便排泄。【亚莫利适应症】适用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病。【亚莫利用法用量】遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量在初期治疗阶段,格列美脲的起始剂量为12MG每天一次,早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1MG每天一次开始,且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2MG。通常维持剂量通常维持剂量是14MG每天一次,推荐的最大维持量是6MG每天一次。剂量达到2MG后,剂量的增加根据患者的血糖变化,每12周剂量上调不超过2MG。【亚莫利不良反应】依据对格列美脲片及其它磺脲类药物的经验,应考虑下列不良反应免疫系统个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况,如呼吸困难、血压降低,有时发展为休克。极个别病例可出现过敏性血管炎。同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。血液和淋巴系统在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见,中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。通常停药后即可恢复。代谢系统在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应,低血糖反应通常立即发生,可能非常严重,有时难以矫正。与其它降血糖疗法一样,低血糖反应基于个体因素,如饮食习惯和用药剂量。眼尤其是在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能对视力产生暂时性影响;胃肠道胃肠道主诉,如恶心、眍吐和腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛非常少见,极少导致治疗的中断。肝胆系统可出现肝酶的升高,极个别肝功能损害病例如胆汁郁积和黄疸可能进展,如肝炎,可能发展成肝功能衰竭。皮肤和皮下组织可出现皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。化验指标观察到个别病例发生血钠浓度降低。【亚莫利禁忌】1对亚莫利任何成份过敏者。21型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害,对格列美脲、其它磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。3对于严重肾脏或肝功能损害的病人,应改用胰岛素治疗。4格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。【亚莫利注意事项】格列美脲片必须在进餐前即刻或进餐中服用。用格列美脲片治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖低血糖可能的症状有头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、无力、有睡意睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应迟缓、抑郁、意识模糊、视觉受损、语无伦次、失语症、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉,甚至出现昏迷、呼吸表浅及心动过缓。另外,还可出现肾上腺素能反向调节的体征,如大汗、皮肤湿冷、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。严重低血糖发作的症状可与脑卒中相类似。立即口服碳水化合物糖类后上述低血糖症状几乎全部消失。人工甜昧剂对治疗低血糖无效。从其它磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖,但低血糖仍会复发。严重或长期低血糖患者,常规数量的糖只能暂时控制症状,需要紧急治疗,某些情况下,病人需要住院治疗。(二)格列奈类药物非磺脲类促胰岛素分泌药格列奈类药物为非磺脲类促胰岛素分泌药,是新型降血糖药物。本类药物主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,可降低HBAIC0315。此类药物需在餐前即刻服用,可单独使用或与其他降糖药联合应用(磺脲类除外)。使用胰岛素促分泌药治疗2型糖尿病的目的是增加胰岛素绝对和相对分泌量。磺脲类药物对胰岛素分泌的刺激作用相对较慢,而新型的胰岛素促分泌剂在给药后仅使血浆胰岛素浓度维持在适度的水平,并且可以在进食后使胰岛素水平明显升高,因此生活方式及就餐不规律的患者于餐前使用这种速效胰岛素促分泌剂,可能比每日服用12次的长效磺脲类药物能获得更好的血糖控制效果。格列奈类胰岛素促分泌剂的常见副作用也是可能发生低血糖反应和使体重增加,但相对于磺脲类药物,这些副作用偏弱。低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。我国上市的有那格列奈、瑞格列奈和米格列奈。1适应证(1)单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。(2)与二甲双胍联合应用,用于单用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。2禁忌证(1)1型糖尿病患者禁用。(2)糖尿病酮症酸中毒患者禁用。(3)妊娠期及哺乳期妇女禁用。(4)75岁以上老年人,12岁以下儿童禁用。(5)严重肝、肾功能不全的患者禁用。(6)中度肝功能不全、腹泻、呕吐、营养不良患者慎用。(7)重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用。(8)缺血性心脏病、下丘脑垂体和肾上腺功能不全病患者慎用。3常用格列奈类药物制剂品种及其特点(见下表)商品名称常用剂量MG起效时间MIN达峰时间H维持时间H半衰期H代谢产物代谢途径那格列奈NATEGLINIDE60120餐前服用1505241253弱活性83肾脏10粪便瑞格列奈REPAGLINIDE054餐前服用0301241无活性主要胆汁8肾脏4格列奈类药物的不良反应(1)低血糖。服用过量可导致低血糖症状,出汗、发抖、眩晕、食欲增加、心悸、震颤、头痛、恶心、疲劳和无力等。通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正,若较严重,可静脉注射葡萄糖。(2)肝功能。极少数患者出现丙氨酸氨基转移酶升高,但程度较轻且为一过性,很少因此停药。(3)胃肠道反应。可出现腹痛、消化不良、腹泻、呕吐和便秘等。(4)过敏反应。极少见过敏反应,表现为皮疹、皮肤瘙痒和荨麻疹。(5)其他。罕见轻微水肿及乳酸、丙酮酸、尿酸、视觉异常、血清钾升高。5格列奈类药物应用时的注意事项(1)与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性,一旦出现,应采取有效措施予以纠正,如口服碳水化合物。严重的低血糖发作、意识丧失或昏迷,应静脉注射葡萄糖。(2)如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不能再用口服降糖药控制血糖,需改用胰岛素治疗。(3)受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状,乙醇可能会加重或延长格列奈类降糖药的低血糖症状。合用时,应密切观察血糖变化。(4)当患者伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可暂时性升高。此时应用胰岛素代替本类药物。(5)格列奈类药物必须餐前口服,以减少低血糖的危险。患者不准备进食时,不可服用。(6)格列奈类药物不能与磺酰脲类制剂合用。(7)格列奈类药物使用一段时期后,可能发生继发性失效或药效减弱。(8)格列奈类药物不适用于对磺脲类药物治疗不理想的2型糖尿病患者。(9)轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。6临床常用非磺脲类胰岛素促分泌剂(1)那格列奈商品名为唐力作用方式基本和磺脲类相同。此药物具有快速降低餐后高血糖的作用,单独应用时较少发生低血糖反应。在所有胰岛素促分泌药物中,那格列奈起效最快且作用时间最短。它适于每餐前给药,可以促进食物诱发的早时相胰岛素分泌,刺激食物诱发的胰岛素分泌达34个小时。唐力可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。唐力的服用方法唐力每片30毫克。通常成年人每次60120MG(24)片,一日三次,餐前115分钟以内服用,建议从小剂量开始,并根据定期的HBAIC或餐后12小时血糖检测结果调整剂量,可逐渐增加剂量至每次180MG(6片)。(2)瑞格列奈商品名为诺和龙作用机制与那格列奈相同,最终效应是刺激胰岛素的释放,因此只能用于有一定胰岛功能的2型糖尿病患者。该药物特点为能够快速使胰岛素释放,因此有利于控制餐后高血糖,而不会引起两餐之间低血糖,便于患者就餐时服用。瑞格列奈必须与每顿饮食同时服用,可以促进食物诱发的早期胰岛素分泌,其作用起效可能比那格列奈稍慢,而持续时间稍长。一些药物如酮康唑、红霉素等可以升高此药物血浆浓度,同时应用时应该减少药物剂量;一些药物如利福平、苯妥英钠等可以降低此药物血浆浓度,同时应用会减弱药物作用强度。诺和龙的服用方法诺和龙每片05毫克。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为05毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的

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