临床合理用药系列讲座2

临床合理用药系列讲座3抗心律失常药物临床合理应用100017北京解放军305医院贡联兵王小冬关键词临床合理用药心律失常中国图书分类号R97214当前,心律失常药物治疗的关键,是针对不同的疾病或状态,合理选用药物,尽可能发挥其治疗效能,降低不良反应。1药物研究进展111钠通道阻滞药类药临床应用最早,也最广泛,分为IA、IB和IC三个亚类。1IA类包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。作用特点是阻滞钠通道,延长心室复极期,有明显延长心肌细胞有效不应期的作用。不良反应有金鸡纳反应,早期表现消化系统症状,长期使用有神经系统症状心血管方面,造成传导阻滞、QT间期延长后尖端扭转型室性心动过速等。该类药近几年已很少应用。2IB类包括利多卡因、美西律等。作用特点是对NA内流抑制作用弱,对K外流影响大,对心肌复极不产生影响。利多卡因过快注射可出现瞌睡、谵妄和感觉异常,恶心、呕吐、心动过缓、低血压、震颤、头痛等不良反应。3IC类包括氟卡尼、英卡尼、普罗帕酮等。对心肌自律性及传导性有较强的抑制作用,明显延长有效不应期。但同时伴有明显致心律失常作用和对心肌收缩的抑制,对有广泛心肌损害患者是诱发危及生命的室性心律失常重要因素。112受体阻滞药类药通过竞争性阻滞肾上腺素受体发挥抗心律失常作用,可使心脏自律性降低,但对安静时窦性心律影响不大,只在交感神经明显兴奋使窦性心律升高时才呈抑制状态。常用药物包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。常见的不良反应有直立性低血压、心动过缓、传导阻滞等长期服用突然停用可引起“停撤反应”,可能诱发血压升高、心肌缺血冠心病患者有时可能诱发急性心肌梗死。113延长动作电位时程药类药基本为钾通道阻滞药,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效终止各种微折返,因此,能有效防颤、抗颤。常用药物包括胺碘酮、溴苄胺、伊布利特、多非利特等。胺碘酮禁忌证为房室和室内传导阻滞,长期服用角膜有棕黄色沉淀物,但不影响视力,停药后消失出现QT间期明显延长者应停药,以免发生尖端扭转型室性心动过速与晕厥大量长期服用还可引起肺纤维化。114钙通道阻滞药类药抑制钙离子内流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。临床主要用于快速室上性心律失常,并对部分因触发活动产生的室性心律失常有效。常用药物包括维拉帕米异搏定及地尔硫。常见的不良反应有短暂性低血压、心动过缓、房室传导阻滞。115其他抗心律失常药主要有洋地黄和抗胆硷药物。洋地黄仅对快速室上性心律失常患者有控制心室率的作用,而抗胆硷药物可提高缓慢心律失常患者的心率。2临床合理应用211药物选择21111窦性心动过速窦速首选受体阻滞药,若需迅速控制心率,可选用静脉给药。不能使用受体阻滞药时,可选用维拉帕米或地尔硫。21112房性心动过速房速可选用毛花苷C、受体阻滞药、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米或地尔硫静脉注射。对血流动力学不稳定患者,可采用直流电复律。对反复发作的房速,长期药物治疗的目的是减少发作或使发作时心室率不致过快,可选用不良反应少的受体阻滞药、维拉帕米或地尔硫。洋地黄可与受体阻滞药或钙拮抗药合用。如果心功能正常,且无心肌缺血,也可选用C类或A类药物。对冠心病患者,选用受体阻滞药、胺碘酮或索他洛尔。对心脏衰竭患者,可考虑首选胺碘酮。对合并病态窦房结综合征或房室传导功能障碍的患者,若长期用药,须安置心脏起搏器。对特发性房速,应首选射频消融治疗,无效者可口服胺碘酮。21113室上性心动过速室上速1急性发作维216人民军医2008年9月第51卷第9期总第586期拉帕米或普罗帕酮,缓慢静脉推注,对有器质性心脏病、心功能不全、缓慢型心律失常的患者应慎用腺苷或三磷腺苷,静脉快速推注,可在1040S终止心动过速也可考虑使用地尔硫或胺碘酮,但终止阵发性室上速有效率不高。在用药过程中,要进行心电监护,当室上速终止或出现明显心动过缓或传导阻滞时应立即停药。2防止发作口服普罗帕酮或莫雷西嗪,必要时伴以阿替洛尔或美托洛尔。发作不频繁者不必长期服药。21114心房颤动房颤地高辛和受体阻滞药是常用药物。必要时2药可以合用,剂量根据心率控制情况而定。上述药物控制不满意可以换用地尔硫或维拉帕米。房颤心律转复,常用A、C及类抗心律失常药物,包括胺碘酮、普罗帕酮、莫雷西嗪、普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔等,一般用分次口服的方法。静脉给普罗帕酮、依布利特、多非利特、胺碘酮终止房颤也有效。没有器质性心脏病患者可首选类药有器质性心脏病、心功能不全的患者首选胺碘酮。21115室性心律失常对有精神紧张和焦虑患者可使用镇静药或小剂量受体阻滞药。对某些室性期前收缩多、心理压力大且暂时无法解决者,可考虑短时间使用美西律或普罗帕酮B或C类抗心律失常药。21116有器质性心脏病的室速1终止室速有血流动力学障碍患者立即同步电复律,如发生晕厥、多形性室速或恶化为室颤等情况,也可非同步转复。常用药物为利多卡因,静脉给药,但效果欠佳。胺碘酮静脉用药安全有效。心功能正常患者也可以使用普鲁卡因胺或普罗帕酮。多形室速而QT正常者,先静脉给予受体阻滞药,常用美托洛尔510MG,稀释后在心电监护下缓慢静注,室速终止立即停止给药。受体阻滞药无效者,再使用利多卡因或胺碘酮。药物治疗无效应予电复律。心率在200/MIN以下、血流动力学稳定的单形室速患者,可以置右心室临时起搏电极。2预防复发无条件安置体内除颤器ICD的患者可给予胺碘酮治疗,单用胺碘酮无效或疗效不满意患者,可以从小剂量开始合用受体阻滞药,应注意避免心动过缓。心功能正常的患者,也可选用索他洛尔或普罗帕酮。索他洛尔有引起扭转型室速的可能,应在住院条件下用药,如用药前使用过胺碘酮,须待QT恢复正常后再使用。索他洛尔的受体阻滞药作用明显,须时刻警惕其减慢心率和负性肌力作用。普罗帕酮可引起心功能不全,用药过程中应注意。21117无器质性心脏病室速1发作时对起源于右室流出道的特发性室速,可选用维拉帕米、普罗帕酮、受体阻滞药、腺苷或利多卡因对左室特发性室速,首选维拉帕米静脉注射。2预防复发对右室流出道室速,受体阻滞药的有效率为2550,维拉帕米和地尔硫的有效率为2030,受体阻滞药和钙拮抗药合用可增强疗效。对左室特发性室速,可选用维拉帕米160320MG/D。21118扭转型室速首选硫酸镁25G静脉注射,35MIN注射完毕,然后以220MG/MIN速度静脉滴注。无效时,可试用利多卡因、美西律或苯妥英。上述治疗效果不佳时行心脏起搏,可以缩短QT,消除心动过缓,预防心律失常进一步加重。异丙肾上腺素能增快心率,缩短心室复极时间,有助于控制扭转型室速,但可能使部分室速恶化为室颤,使用时应小心。21119急性心肌梗死伴室上性快速心律失常可静脉用维拉帕米、地尔硫或美托洛尔。合并心衰、低血压患者可用电转复或食管心房起搏治疗。无心功能不全者,可用美托洛尔、维拉帕米、地尔硫静注,然后口服治疗心功能不全者,首选洋地黄制剂。胺碘酮对终止房颤、减慢心室率及复律后维持窦律均有价值,可静脉用药并随后口服治疗。212用药原则21211按照指南原则用药心房颤动AF和室性心律失常SVT两个指南,推荐氟尼卡、普罗帕酮、胺碘酮、依布利特等治疗AF复律而AF维持窦律可选用氟尼卡、普罗帕酮及胺碘酮、多非利特、索他洛尔普鲁卡因胺、胺碘酮、利多卡因是中止室速的首选。21212注意个体化用药及药物不良反应1尽力配合电生理检测确定适应证和禁忌证要尽可能查清心律失常的发生机制,分清是哪一种心律失常,有针对性选择药物。2抗心律失常药物均有不同程度的致心律失常作用,用药中疑为致心律失常的患者应迅速确认,并予相应处理。21213联合用药要谨慎联合用药只针对顽固性或急重的心律失常,药物作用应协同,避免拮抗或增加不良反应。对作用机制相同的药物联用时,应减少各自的用量对作用机制不同的药物联用时,应“取长补短”。编校杨永岐收稿2008205210人民军医2008年9月第51卷第9期总第586期316总黄酮生物总黄酮是指黄酮类化合物，是一大类天然产物，广泛存在于植物界，是许多中草药的有效成分。在自然界中最常见的是黄酮和黄酮醇，其它包括双氢黄（醇）、异黄酮、双黄酮、黄烷醇、查尔酮、橙酮、花色苷及新黄酮类等。简介近年来，由于自由基生命科学的进展，使具有很强的抗氧化和消除自由基作用的类黄酮受到空前的重视。类黄酮参与了磷酸与花生四烯酸的代谢、蛋白质的磷酸化、钙离子的转移、自由基的清除、抗氧化活力的增强、氧化还原作用、螯合作用和基因的表达。它们对健康的好处有（1）抗炎症（2）抗过敏（3）抑制细菌（4）抑制寄生虫（5）抑制病毒（6）防治肝病（7）防治血管疾病（8）防治血管栓塞（9）防治心与脑血管疾病（10）抗肿瘤（11）抗化学毒物等。天然来源的生物黄酮分子量小，能被人体迅速吸收，能通过血脑屏障，能时入脂肪组织，进而体现出如下功能消除疲劳、保护血管、防动脉硬化、扩张毛细血管、疏通微循环、活化大脑及其他脏器细胞的功能、抗脂肪氧化、抗衰老。近年来国内外对茶多酚、银杏类黄酮等的药理和营养性的广泛深入的研究和临床试验，证实类黄酮既是药理因子，又是重要的营养因子为一种新发现的营养素，对人体具有重要的生理保健功效。目前，很多著名的抗氧化剂和自由基清除剂都是类黄酮。例如，茶叶提取物和银杏提取物。葛根总黄酮在国内外研究和应用也已有多年，其防治动脉硬化、治偏瘫、防止大脑萎缩、降血脂、降血压、防治糖尿病、突发性耳聋乃至醒酒等不乏数例较多的临床报告。从法国松树皮和葡萄籽中提取的总黄酮“碧萝藏“（英文称PYCNOGENOL）在欧洲以不同的商品名实际行销应用25年之久，并被美国FDA认可为食用黄酮类营养保健品，所报告的保健作用相当广泛，内用称之为“类维生素“或抗自由基营养素，外用称之为“皮肤维生素“。进一步的研究发现碧萝藏的抗氧化作用比VE强50倍，比VC强20倍，而且能通过血脑屏障到达脑部，防治中枢神经系统的疾病，尤其对皮肤的保健、年轻化及血管的健康抗炎作用特别显著。在欧洲碧萝藏已作为保健药物，在美国作为膳食补充品（相当于我国的保健食品），风行一时。随着对生物总黄酮与人类营养关系研究的深入，不远的将来可能证明黄酮类化合物是人类必需的微营养素或者是必需的食物因子。性状片剂。功能主治与用法用量功能主治本品具有增加脑血流量及冠脉血流量的作用，可用于缓解高血压症状（颈项强痛）、治疗心绞痛及突发性耳聋，有一定疗效。用法及用量口服每片含总黄酮，每次片，日次。不良反应与注意不良反应和注意目前,暂没有发现任何不良反应洛伐他丁【中文名称】洛伐他丁【英文名称】LOVASTATIN【化学名称】S2甲基丁酸1S,3S,7S,8S,8AR1,2,3,7,8,8A六氢3,7二甲基822R,4R4羟基6氧代2四氢吡喃基乙基1萘酯【化学结构式】洛伐他丁结构式【作用与用途】洛伐他丁胃肠吸收后，很快水解成开环羟酸，为催化胆固醇合成的早期限速酶（HMGCOA还原酶）的竞争性抑制剂。可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白的胆固醇含量。亦可中度增加高密度脂蛋白胆固醇和降低血浆甘油三酯。可有效降低无并发症及良好控制的糖尿病人的高胆固醇血症，包括了胰岛素依赖性及非胰岛素依赖性糖尿病。【用法用量】口服一般始服剂量为每日20MG，晚餐时1次顿服，轻度至中度高胆固醇血症的病人，可以从10MG开始服用。最大量可至每日80MG。【注意事项】病人既往有肝脏病史者应慎用本药，活动性肝脏病者禁用。副反应多为短暂性的胃肠胀气、腹泻、便秘、恶心、消化不良、头痛、肌肉疼痛、皮疹、失眠等。洛伐他丁与香豆素抗凝剂同时使用时，部分病人凝血酶原时间延长。使用抗凝剂的病人，洛伐他丁治疗前后均应检查凝血酶原时间，并按使用香豆素抗凝剂时推荐的间期监测。他汀类药物他汀类药物STATINS是羟甲基戊二酰辅酶A（HMGCOA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMGCOA还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面主要为肝细胞低密度脂蛋白LOWDENSITYLIPOPROTEIN，LDL受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀和完全人工合成化合物如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、PITAVASTATIN是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。结构比较辛伐他汀（SIMVASTATIN）是洛伐他汀（LOVASTATIN）的甲基化衍化物。美伐他汀（MEVASTATIN，又称康百汀，COMPACTIN）药效弱而不良反应多，未用于临床。目前主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀（PRAVASTATIN）。体内过程洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全。除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。用药注意大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年。他汀类药物的副作用并不多，主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3个月，如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药；如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外，它还可能引起消化道的不适，绝大多数病人可以忍受而能够继续用药。红曲米天然降压降脂食品红曲米红曲红曲米又称红曲、红米，主要以籼稻、粳稻、糯米等稻米为原料，用红曲霉菌发酵而成，为棕红色或紫红色米粒。红曲米是中国独特的传统食品，其味甘性温，入肝、脾、大肠经。早在明代，药学家李时珍所著本草纲目中就记载了红曲的功效营养丰富、无毒无害，具有健脾消食、活血化淤的功效。上世纪七十年代，日本远藤章教授从红曲霉菌的次生级代谢产物中发现了能够降低人体血清胆固醇的物质莫纳可林K（MONACOLINK）或称洛伐他汀，（LOVASTATIN），引起医学界对红曲米的关注。1985年，美国科学家GOLDSTEIN和BROWN进一步找出了MONACOLINK抑制胆固醇合成的作用机理，并因此获得诺贝尔奖，红曲也由此名声大噪。红曲米的医疗保健功效如下1降压降脂研究表明，红曲米中所含的MONACOLINK能有效地抑制肝脏羟甲基戊二酰辅酶还原酶的作用，降低人体胆固醇合成，减少细胞内胆固醇贮存；加强低密度脂蛋白胆固醇的摄取与代谢，降低血中低密度脂蛋白胆固醇的浓度，从而有效地预防动脉粥样硬化；抑制肝脏内脂肪酸及甘油三酯的合成，促进脂质的排泄，从而降低血中甘油三酯的水平；升高对人体有益的高密度脂蛋白胆固醇的水平，从而达到预防动脉粥样硬化，甚至能逆转动脉粥样硬化的作用。2降血糖远藤章教授等人曾直接以红曲菌的培养物做饲料进行动物试验，除确定含有红曲物的饲料可以有效地使兔子的血清胆固醇降低1825以上外，又发现所有试验兔子在食入饲料之后的05小时内血糖降低2333，而在1小时之后的血糖量比对照组下降了1929。说明红曲降糖功能显著。3防癌功效红曲橙色素具有活泼的羟基，很容易与氨基起作用，因此不但可以治疗胺血症且是优良的防癌物质。4保护肝脏的作用红曲中的天然抗氧化剂黄酮酚等具有保护肝脏的作用。压乐胶囊压乐胶囊成分压乐胶囊”唯一成分“红曲酵素”大纪事1970红曲米提取6种他汀，制成降脂药世界第一红曲，是寄生在红曲米上，发酵提取压乐胶囊的活性生物菌。70年代日本科学家远藤根据本草纲目上记载红曲的“活血”功效的启示，从红曲营养液中分离出优良的6种含胆固醇抑制剂和甘油三酯分解剂的红曲菌，被命名为“莫纳可林”即“他汀类”，此后30多年来，红曲米提取的“他汀”被世界医学界公认为最好的降脂药，在临床上大量使用。2002降压史上历史性突破6种他丁2种红曲降压素“红曲酵素”2002年，震惊世界的生物领域重大发明，红曲中的降糖、降压、抗癌成分（GABAGLUCOSAMINE）通过发酵提取，在原来6种他丁的基础上合成“红曲酵素（MONACOLINR），经大量的临床试验，这种复合酵素不仅保留了生物他丁的降脂功效，而且它的降血压效果堪比任何药物，药日新闻撰文品论，红曲酵素的出现，将开辟降压药新时代。20086年临床证实“红曲酵素”降血压、治心脑、防猝死、能停药随后的6年，5万名高血压患者临床运用证实“红曲酵素”对调理器官微血循环、帮助血液进行重新分配，迅速降压，修复受损心脑肝肾作用显著。而且“红曲酵素”降压同时、养心、护脑、清肝、活肾的功效，达到了降压药的顶峰“红曲酵素”也被世界医学界誉为“可以媲美青霉素的旷世发现”“红曲酵素”摘取美国医学界最高荣誉“拉斯克奖”“红曲酵素”的发现者日本BIOPHARM研究所所长远藤章（74岁），因此项发明被授予美国医学界最高荣誉“拉斯克奖”，纽约市长布隆博格将颁奖理由归结于“数千万人因此得以延长生命”通知各地消费者为了打击假冒伪劣产品，保护消费者利益，公司从2011年4月起，正式委托国家GMP认证企业吉林市隆泰参茸制品有限责任公司生产我公司产品压乐牌鑫康延平胶囊（以下简称压乐）。按照国家规定，压乐产品盒子和说明书做以下相应调整1委托生产企业由原来的“山西天特鑫保健食品有限公司”，改为“吉林市隆泰参茸制品有限责任公司”。2生产地址由原来的“山西省大同县马连庄”，改为“吉林省桦甸市经济开发区”。3产品企业标准由“Q140200TTX0092010”改为“Q/HDLTS092011”4卫生许可证由“晋卫食证字（2007）140000110039号”，改为吉卫食证字（2008）第220282SC4348号。5增加了食品流通许可证号SP1101051010090481（11）。6盒子上增加了“数码钞票花纹防伪”技术，包装上的花纹清晰，仔细观看，花纹中间有“压乐”字样。北京鑫康胜生物技术开发有限公司2011年4月6日本店郑重声明不卖假货每天解释防伪码的问题真的很累请顾客买之前先看完。厂家因为不让在网上出售，所以我们的防伪码都要刮掉，那个防伪码对于顾客来讲是查询真伪用的，但是对于代理来讲是厂家用来查串货用的，所以我们网上出售一定要撕掉，希望您理解如果您不能接受的话，请不要拍，免得没有必要的麻烦以后凡是因为防伪码被撕申请退货的顾客，本店一律不支持请您考虑好了再拍我们盒子上的防伪挖掉了一部分，是查不了的，因为厂家严查网上低价串货，厂家可以从防伪数字查出货源，不能接受的请不要拍绝对正品，收到可以试用几天满意在确认，不满意可以全额退款谁能详细给我介绍一下药品串货。谢谢浏览次数697次悬赏分0|解决时间20109121615|提问者YANYECC最佳答案药品串货是一种违规操作。一般来说药品的经营，在地方都是有代理商，代理商是负责独家供货，而药品的生产厂家也会给予市场保护，每个地区不能出现同样品种的经营代理商。串货是指通过厂家发货到其他的地方，再把药品流通到有生产厂家代理商的地方市场去销售，形成了市场冲撞分享给你的朋友吧新浪微博回答时间2010922229药品串货对药厂有什么害处浏览次数607次悬赏分0|解决时间201010221152|提问者匿名最佳答案首先明确什么是串货。串货的种类有以下3种1良性串货厂商在市场开发的初期，有意或者无意地选中了市场中流通性强的经销商，使其产品迅速流向市场空白区域和非重要区域。2恶性串货经销商为了获得非正常利润，蓄意向自己辖区外的市场倾销商品。恶意串货形成的5个大的原因1市场饱和；2厂商给予的优惠政策不同；3通路发展的不平衡；4品牌拉力过大而通路建设没跟上；5运输成本不同导致经销商投机取巧。对厂家来说害处可追溯性差，出了事搞不清状况。价格体系混乱长远看影响品牌发展。消费者得不到应有保证，经销商受到打击，不利于渠道建设。当然也有好处。所以窜货屡禁不止这里学问不小，可以慢慢交流。新浪微博回答时间201010221020|我来评论压乐胶囊”唯一成分“红曲酵素”大纪事1970红曲米提取6种他汀，制成降脂药世界第一红曲，是寄生在红曲米上，发酵提取的活性生物菌。70年代日本科学家远藤根据本草纲目上记载红曲的“活血”功效的启示，从红曲营养液中分离出优良的6种含胆固醇抑制剂和甘油三酯分解剂的红曲菌，被命名为“莫纳可林”即“他汀类”，此后30多年来，红曲米提取的“他汀”被世界医学界公认为最好的降脂药，在临床上大量使用。2002降压史上历史性突破6种他丁2种红曲降压素“红曲酵素”2002年，震惊世界的生物领域重大发明，红曲中的降糖、降压、