2006学年度第一学期药剂学本科试题B答案

2005年药剂学试题 B卷一、 名词解释：（每题4分，共20分）1. HLB：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力，即亲水亲油平衡值。2. solid dispersion：将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中而得到的固体分散体。3. sustained and controlled release preparations：缓释制剂指用药后在较长的时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。控释制剂是指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定在有效浓度范围内的制剂。4. liposomes：是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。5angle of repose：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时受到重力和粒子间摩擦力的作用，当这些力达到平衡时处于静止状态。休止角就是粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角。二、 填空题（每空1分，共20分）1表面活性剂按其在水中能否解离成离子及解离后所带电荷而分为（阳离子表面活性剂 ），（阴离子表面活性剂 ），（两性离子表面活性剂 ），（ 非离子表面活性剂 ）。2乳剂由（油 ）相，（水 ）相和（乳化剂）组成。3立即起作用的缓释制剂包括（药物 ）和（载体 ）两部分。4栓剂中使用（ 油脂性 ）基质有利用水溶性药物的吸收。5影响湿热灭菌的因素有（微生物的种类和数量 ），（ 蒸汽性质 ），（ 药品性质和灭菌时间 ），（ 其他如介质PH等）。6栓剂常用的油脂性基质主要有（ 可可豆脂 ），（半合成或全合成脂肪酸甘油脂 ），常采用（可可豆脂）制备栓剂。7固体分散体的类型有（ 简单低共熔混合物 ）、（ 固体溶液 ）、（ 共沉淀物 ）。三、 判断正误，对的在括号中打，错的打（每题1分，共10分）1片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性 （ 错 ）20.8微米孔径的微孔滤膜可除去各种微生物。 （ 错 ）3乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质与相体积比，而与乳剂的制备方法无关。（ 错 ）4一般的说，为了提高难溶性药物的生物利用度，可用微粉化的原料。（ ）5吐温80是乳剂中常用的W/O型乳化剂。（ 错 ）6输液为无菌制剂，故制成输液时必须加抑菌剂。（ 错 ）7Azone是透皮吸收促进剂。（ 对 ）8栓剂经直肠给药，若给药位置适宜可避免肝脏首过效应。（ 对 ）9工业用筛的筛号“目”数越大，所筛出的细粉的粒度越大。（ 错 ）10药物溶解度与药物粒子大小无关。（ 错 ）四、 选择题 （每题1分，共10分）1已知Span-80 的HLB值4.3 ， Tween-80的HLB值是15，两者等量混合后的HLB值为（ A ）A9.65B19.3C4.3D152下列叙述不是包衣目的的是（ D ）A改善外观B防止药物配伍变化C控制药物释放速度D药物进入体内分散程度大，增加吸收，提高生物利用度E增加药物稳定性F控制药物在胃肠道的释放部位3制备散剂时，组分比例差异过大的处方，为混合均匀应采取的方法为（ C ）A加入表面活性剂，增加润湿性B应用溶剂分散法C等量递加混合法D密度小的先加，密度大的后加4无菌区对洁净度的要求是（ C ）A10万级B1万级C100级D1000级5乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的 AA 分层 B 絮凝 C转相 D合并6对热原性质的正确描述为 AA相对耐热，不挥发 B耐热，不溶于水C挥发性，但可被吸附 D溶于水，不耐热7制备Vc注射液时应通入气体驱氧，最佳选择的气体为 CA 氢气 B 氮气 C二氧化碳气 D环氧乙烷气8反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（A）。A溶出度B崩解时限 C片重差异D.含量 9一般注射液的pH值应为CA38 B310 C49 D5一10 E41110滴眼剂的质量要求中，哪一条与注射剂的质量要求不同BA有一定的pH值 B与泪液等渗C无菌D澄明度符合要求 E无热原五、 简答题 （每题4分，共20分）1 简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法答： 1.包衣。将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。组织材料有肠溶材料和水不溶性高分子材料。2.制成微囊。使用微囊技术制备缓释制剂是较新的方法。微囊膜为半透膜，在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解药物，形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。3.制成不溶性骨架片剂。以水不溶性材料，如无毒聚氯乙烯，聚乙烯，硅橡胶等为骨架制备的片剂。影响其释药速度的主要因素为：药物的溶解度，骨架的孔率，孔径和孔的弯曲程度。4.增加粘度以减少扩散速度。增加溶液粘度以延长药物的作用，主要用于注射液或其他液体制剂。5.制成植入剂；植入剂为固体灭菌制剂。指将水不溶性药物熔融后倒入模型中形成，一般不加赋形剂。用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。6.制成乳剂。对于水溶性的药物，以精制羊毛醇和植物油为油相，临用时加入注射剂，猛力振摇，即成W/O 乳剂型注射剂。在机内，水相中的药物向油相扩散，在由油相分配到体液，因此有长效作用。2 增加药物溶解度的方法有哪些？答：1.由于药物的溶解度与分子结构有关，因此根据“相似相溶”原理，选择与药物分子极性接近的溶剂有利于药物的溶解。2.对于可溶性药物，粒子大小对溶解性的影响不大，而对于难溶性药物而言，粒子半径越小，溶解速度增大，溶解度增大。3温度的影响，当药物的溶解过程是吸热过程时，升高温度，溶解度增大。当药物的溶解过程时放热过程时，降低温度，溶解度增大。4.调节pH值和减少同离子效应的影响，酸性药物容易溶解于碱性溶剂中，碱性药物相反。5.使用混合溶剂提高药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在单纯溶剂中的溶解度出现最大值。6。使用助溶剂或增溶剂。3 写出大输液的生产工艺过程。原辅料注射用水成品答：输液瓶胶塞膜包装称量水清洗乙醇泡酸碱处理清洗剂处理贴签纯水洗配制水初洗过滤灯检水洗纯水清洗灭菌纯水煮沸灌装注射水精洗扎口放膜纯水清洗注射水精洗盖铝盖上胶塞纯水清洗注射水精洗4 举例说明复凝聚法制备微囊的基本原理答：复凝聚法系指带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。一明胶和阿拉伯胶为例，将溶液pH值调至明胶的等电点以下是之带正电，而阿拉伯胶仍带负电，由于电荷互相吸收交联形成正,负离子的络合物。溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，加入甲醛交联固化，洗去甲醛，即得。如氯贝丁脂凝聚微囊。5 简述促进药物经皮吸收的方法答：1.使用经皮吸收促进剂。经皮吸收促进剂有表面活性剂，二甲基亚砜，氮酮类化合物等。2.离子导入技术。利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或粘膜，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。3.超声波技术。是用超声波的温热作用，促进血液循环，或局部按摩等作用的物理特性，应用于人体的神经痛。风湿症，关节炎等疾病进行局部药物疗法。其作用机体有两种，一为改变皮肤角质层结构。另一种为通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道。4.无针注射系统。有无针粉末注射系统和无针液体注射系统两种。六、 处方分析（指明制成何种剂型、处方中各组分的作用及制备工艺）（10分）复方乙酰水杨酸片 处方乙酰水杨酸 268g 淀粉浆(17%) 适量 对乙酰氨基酚 136g 滑石粉 15g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 轻质液体石蜡 0.25g 共制1000片 1）说明处方中各组分的作用。答：1. 乙酰水杨酸，对乙酰氨基酚，咖啡因为主药。2. 淀粉浆(17%)为粘合剂3. 滑石粉为润滑剂4. 淀粉为稀释剂5. 轻质液体石蜡。可使滑石粉更易于粘附在颗粒的表面上，在压片震动是不易脱落。 2) 为什么乙酰水杨酸不能湿法制粒？如用湿法制粒应注意什么?答，防止乙酰水杨酸发生水解，如用湿法制粒则应注意1. 乙酰水杨酸遇水易水解成对胃粘膜有刺激的水杨酸和醋酸，长期应用会导致胃溃疡。因此，加入相当于乙酰水杨酸1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效的减少乙酰水杨酸的水解。2.本品中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象。所以要采用分别制粒的方法，并且防止乙酰水杨酸与水直接接触，从而保证制剂的稳定性。3. 乙酰水杨酸的水解受到金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬酯酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂。4. 乙酰水杨酸的可压性极差，因而要采用了较高浓度的淀粉浆（5%-17%）作为粘合剂。5. 乙酰水杨酸有一定的疏水性，因此必要时可加入适宜的表面活性剂，如吐温80等。6.为了防止乙酰水杨酸与咖啡因等的颗粒混合不均匀，可采用液压法或重压法将乙酰水杨酸制成干颗粒，然后再与咖啡因等的颗粒混合。 3) 乙酰水杨酸应采用哪种材质的筛过筛？答：乙酰水杨酸的水解受到金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒 4) 为什么不能选用硬脂酸镁作用润滑剂？答。处方中的液