传出神经系统药理PPT课件

-,1,第五章传出神经系统药理学概论,学习目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。,-,2,第一节付出神经系统的递质与受体,一、传出神经系统的递质与分类,（一）传出神经系统的递质,-,3,（1）合成：在胆碱能神经内合成胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,1、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,-,4,-,5,-,6,2、去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,-,7,-,8,（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失：摄取1：大部分（7595%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,-,9,（二）传出神经系统的分类,骨骼肌,1、传出神经系统按解剖学分类,-,10,（二）传出神经按递质分类,（1）胆碱能神经,（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维,（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维,-,11,NAAch,-,12,二、传出神经系统的受体与效应,-,13,1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，M1R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,（一）胆碱受体与效应,-,14,-,15,2N受体（N-R）与效应：主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。,-,16,能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R）型肾上腺素受体（-R）。,（二）肾上腺素受体效应,-,17,-,18,能与多巴胺结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管扩张,（三）多巴胺受体与效应（DA-R）,-,19,（一）与G蛋白耦联：M-R、-R、-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。,三、受体激动后信息传递机制,-,20,（二）与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。,-,21,（一）直接作用于受体胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药,第二节传出神经系统药物的作用方式及分类,一、传出神经系统药物的作用方式,-,22,（二）影响递质1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）3、影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,-,23,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。（一）胆碱激动药,-,24,（二）胆碱受体阻断药,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明）2-阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,-,25,（三）肾上腺素激动药,1、2-R激动药：ISO1-R激动药：多巴