抗肾上腺素药1

药理作用 选择性阻断 R 拮抗肾上腺素的兴奋作用 肾上腺素受体阻断药 受体阻断药酚妥拉明 Phentolamine 又名 立其丁 Regitine 1 扩张血管 降低血压阻断 1 R 降低外周阻力 2 兴奋心脏非直接作用 由于血压下降经压力感受器反射性兴奋 阻断突触前膜 2 R 促进NA释放 产生快心率作用 3 其它作用拟胆碱 拟组胺 可使胃肠平滑肌兴奋 临床应用 1 治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎 2 抗休克 感染性 神经源性 心源性 3 治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭 心衰 心输出量不足 交感张力增加 外周阻力增高 肺充血和肺动脉压力升高 易产生肺水肿 酚妥拉明兴奋心脏 舒张小血管 解除心功能不全时小A小V的反射性收缩作用 降低外周阻力 降低心脏前后负荷 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心搏出量增加 改善心功能不全时的肺水肿 全身性水肿 减轻心衰症状 4 NA静滴外漏时用于局部浸润注射 5 用于嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤 此瘤90 位于肾上腺髓质嗜铬组织中 促进NA 肾上腺素大量释放 诊断 快速iv5mg 血压在2分钟内迅速下降并持续5分钟者为 性 利用其对Adr升压作用的反转作用 受体阻断药 R阻断药已有30余种 它们的作用存在若干差别 2 对细胞膜是否有膜稳定作用 1 对心脏 1 R是否有选择性阻断作用 3 是否有内在拟交感活性 药物分为5类 1 R的选择性 R的阻断作用 1A类 对 1 2受体无选择性 无ISA 典型药物普萘洛尔 propranolol 1B类 对 1 2受体无选择性 有ISA 典型药物吲哚洛尔 pindolol 阿普洛 alprenolol 2A类 对 1受体有选择性 无ISA 典型药物阿替洛尔 atenolol 美托洛尔 metoprolol 2B类 对 1受体有选择性 有ISA 典型药物醋丁洛尔 acebutolol 3类 R阻断药 典型药物 拉贝洛尔 labetalol 药理作用 1 R阻断作用 1 抑制心脏 2 对外周阻力的影响 初升高 长期用降低 3 收缩支气管平滑肌 1A类 1B类 R阻断药对 2 R有阻断作用 引起支气管痉挛 对兼有哮喘的患者应禁用 对患心血管疾病同时兼有哮喘患者宜选用阿替洛尔atenolol 美托洛尔metoprolol intrinsicsympathomimeticactivity ISA 在阻断 R的同时 兼具有微弱的 R激动作用 吲哚洛尔 阿普洛尔具有此作用 一般此激动作用较弱 被 R阻断作用所掩盖 但当通过药物如利血平耗竭递质 此时无激动剂存在 也就无拮抗作用显现 时 此微弱的 R激动作用表现出来 隐含 R激动作用 减少心脏抑制 但也有诱发心绞痛的危险 选药时 对心绞痛患者此类药物应禁用 2 内在拟交感活性作用 药物抑制细胞膜对Na 的通透性 对心肌细胞膜的稳定作用较明显 动作电位上升速度和幅度降低 传导减慢 延缓自律性组织4相除极化 使兴奋性降低 延长ERP 对患有心律失常及高血压患者有利 药物须用到较大剂量时才有 4 抗血小板聚集作用 普萘洛尔 3 膜稳定作用 临床应用 抗心绞痛普萘洛尔 美托洛尔 抑制心肌做功 降低耗氧 延长舒张期 增加供氧 降低心梗发生和发生后猝死率 2 抗心律失常 快速性心律失常 普萘洛尔降低自律性 心率 传导 延长不应期 对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致心律失常效佳 3 抗高血压选择性 非选择性均有效 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔常用 降压因素多方面 心脏抑制 1 减少血浆肾素水平 1 阻断交感神经末梢 2正反馈 中枢阻断 受体 4 甲状腺机能亢进的辅助治疗普萘洛尔目的 减轻症状 病人 受体对内源性儿茶酚胺反应性增高 使心率 震颤 焦虑 代谢 短期内用于甲状腺危象 甲状腺术前治疗 普萘洛尔 propranolol 心得安 受体阻断作用较强 选择性低 无ISA HR 心收缩力 心输出量 冠脉流量 心肌耗氧量 血压下降 但支气管阻力有一定程度增高 用于治疗心律失常 心绞痛 高血压 甲状腺功能亢进等 药理作用 1 心脏外的 R阻断所引起的不良反应 支气管 R阻断 哮喘 消化道 R阻断 消化不良 恶心 腹泻 血管上 R阻断 R占优势 四肢发冷 脚趾皮肤溃疡坏死 影响糖代谢的 R阻断 加强胰岛素降血糖作用 并掩盖低血糖时HR升高作用 后果严重 不良反应 2 心脏副作用及禁忌症 心衰 窦性心动过缓 房室传导阻滞 3