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文档简介

一针一片更优选择 中国2型糖尿病患者的血糖控制 达标率仅为26 8 PanC etal CurrMedResOpin 2009Jan 25 1 39 45 调查了中国30家三甲医院的糖尿病专科中心 N 2702 中国标准 中国糖尿病指南对磺脲类与胰岛素联合的推荐 中华内分泌代谢杂志 2008 24 2 增录2a1 23 中国指南明确指出 在需要胰岛素治疗的T2DM患者中 当仅使用基础胰岛素治疗时 不必停用胰岛素促分泌剂 BriscoeVJ etal ExpertOpinDrugMetabToxicol 2010Feb 6 2 225 35 格列美脲是获得FDA批准与胰岛素联合的磺脲类药物 亚莫利 第三代磺脲类药物双重作用机制 胰外作用 生理性促进胰岛素分泌 亚莫利 IR HbA1c 亚莫利 独特结合位点快速结合 迅速解离 亚莫利 与磺酰脲受体65kDa亚单位结合 与传统磺脲类的结合位点 140kDa亚单位 不同 快速结合 迅速解离 KramerW etal DiabetesResClinPract 1995 28Suppl S67 80 亚莫利 具有优秀药代动力学快速结合 迅速解离 亚莫利 与结合受体的解离速度比格列苯脲快8 9倍 亚莫利 与受体的结合速度比格列苯脲快2 5 3倍 迅速解离 低血糖少 快速结合 快速起效 MullerG HartzD PunterJ BiochimBiophysActa 1994 1191 2 267 77 一项体外实验 采用Scatchard曲线分析3H磺脲类与体外培养的大鼠胰岛 细胞瘤RINm5F的结合和解离速度 以明确格列美脲和格列苯脲与结合受体结合和解离动力学的不同 亚莫利 胰外作用旁路激活胰岛素受体后途径 格列美脲通过旁路激活胰岛素受体后途径 发挥胰外作用 改善胰岛素抵抗 M eller etal MolecularMedicine2000 6 11 907 33 亚莫利 独特的胰外作用 改善胰岛素抵抗 亚莫利 通过诱导GLUT4去磷酸化 提高其在细胞膜上的表达 增加葡萄糖转运 增强外周肌肉 脂肪组织对葡萄糖的摄取 改善胰岛素抵抗 M eller etal MolecularMedicine2000 6 11 907 33 亚莫利 较格列齐特 格列苯脲更有效改善胰岛素抵抗 一项多中心 随机 对照临床研究纳入172例原先服用第二代磺脲类药物 格列齐特或格列苯脲 但血糖控制不佳患者随机分为2组 分别给予格列美脲 平均3 21mg 天 或维持原药物不变 治疗6月 10 InukaiK etal DiabetesResearchandClinicalPractice 2005 68 250 257 10 亚莫利 较格列苯脲节约内源性胰岛素 前瞻性 双盲 对照研究 比较格列美脲和格列苯脲在降糖同时的胰岛素水平纳入的1044例既往用格列苯脲治疗的2型糖尿病患者 FPG 13 9mmol 随机接受格列美脲1mg 天或格列苯脲2 5mg 天治疗 并逐步加大剂量以维持FPG 8 3mmol L 共治疗1年 DraegerKE etal HormMetabRes1996 28 9 419 25 3 14 2 亚莫利 n 524 格列苯脲 n 520 8 3 节约41 胰岛素分泌 达到相同的降糖作用下血清胰岛素水平的增加 P 0 041 与胰岛素联合亚莫利 较传统SU减少胰岛素用量 纳入40例磺脲类单药血糖控制不佳 HbA1c 7 4 的2型糖尿病患者共分5组 妥拉磺脲1g 格列苯脲20mg 格列吡嗪GITS20mg 亚莫利 8mg和安慰剂的基础上联合预混人胰岛素治疗4周结果显示 治疗后各组患者的HbA1c均较治疗前降低 但组间降糖幅度相似 KabadiMU KabadiUM AnnPharmacother 2003Nov 37 11 1572 6 一针一片 不增加胰岛素用量 为期16周的随机 对照 开放式 平行组 单中心研究纳入的52例之前接受预混胰岛素治疗但HbA1C 8 0 的2型糖尿病患者随机分3组 接受甘精胰岛素联合格列美脲 3mg 天 或联合格列美脲 3mg 天 二甲双胍 850mgbid 或维持之前预混胰岛素治疗 R Schieletal ExpClinEndocrinolDiabetes 2008Jan 116 1 58 64 一针一片 平稳降糖 一项为期24周 开放性 单组研究入选了100例口服降糖药物治疗失败的日本2型糖尿病患者 HbA1c 8 0 11 0 FPG 140mg dl 给予亚莫利3mg 天 早晨 甘精胰岛素 睡前 初始剂量6IU 天 并调整胰岛素剂量至FPG72 100mg dL治疗 KawamoriR etal DiabetesResClinPract 2008 79 1 97 102 一针一片 全面降糖 结果显示 甘精胰岛素 格列美脲治疗无严重不良事件 无严重低血糖报告 联合胰岛素 KawamoriR etal DiabetesResClinPract 2008 79 1 97 102 开放式 对照 随机 平行组 多中心研究入选了443例无胰岛素治疗史的2型糖尿病患者 HbA1c 7 5 且 10 5 FBG 120mg dL 随机接受甘精胰岛素或NPH胰岛素联合格列美脲3mg 天治疗24周 一针一片 强效降糖 PanCY etal DiabetesResClinPract 2007 76 1 111 8 与联合NPH胰岛素相比一针一片降低晚餐后血糖疗效更优 开放式 对照 随机 平行组 多中心研究入选了443例无胰岛素治疗史的2型糖尿病患者 HbA1c 7 5 且 10 5 FBG 120mg dL 随机接受甘精胰岛素或NPH胰岛素联合格列美脲3mg 天治疗24周 PanCY etal DiabetesResClinPract 2007 76 1 111 8 一针一片 有效降糖同时低血糖风险更小 PanCY etal DiabetesResClinPract 2007 76 1 111 8吕朝晖 潘长玉等 中华内分泌代谢杂志 2009 25 6 617 22 中国研究 一针一片 低血糖风险低于预混胰岛素 为期12周的随机 开放 两中心的平行对照研究纳入的80例预混胰岛素治疗血糖控制不佳 FPG 7 8 16 7mmol L HbA1c 7 10 2型糖尿病患者 随机分别接受格列美脲3mg 天联合甘精胰岛素 每天0 49 0 66U kg 或预混胰岛素 每天0 50 0 78U kg 治疗结果显示 两组的HbA1C均较基线显著下降 但两组数据无显著统计学差异 卜石 郭晓蕙 杨文英等 中华医学杂志 2007 87 44 3115 8 一针一片 不显著增加体重 KawamoriR etal DiabetesResClinPract 2008 79 1 97 102 联合胰岛素 格列美脲3mg 天 早晨 甘精胰岛素 睡前 n 100 一针一片 OAD控制不佳患者的更优选择 FDA批准的可与胰岛素联合的磺脲类药物 促泌增敏与胰岛素机制互补减少胰岛素用量 一针一片低血糖风险小不显著增加体重 一针一片平稳降糖全面降糖强效降糖 亚莫利 起始剂量 1 2周 1 2周 1 2周 1 2周 可根据血糖监测结果调整剂量 推荐的最大日治疗剂量为6mg 亚莫利 T2DM病人的优化治疗方案 推荐的维持剂量为4mg 亚莫利 简明处方资料 通用名称 格列美脲片 性状 格列美脲2mg规格为绿色异形片 适应

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