硫酸氨基葡萄糖颗粒

硫酸氨基葡萄糖颗粒,治疗骨关节炎的理想用药,什么是骨关节炎？,骨关节炎(Osteoarthritis, OA)是一种以关节软骨的变性、破坏及骨质增生为特征的慢性关节病。,分类,原发性骨关节炎软骨营养代谢生物力学平衡基质异常降解,继发性骨关节炎骨与关节创伤先天性畸形医源性因素,骨关节病理改变,软骨严重磨损，骨赘出现，两端的骨头开始直接磨擦。,软骨开始脱落，关节表面凹陷，纤维化,正常的关节是由骨、软骨和关节腔组成的。软骨可以减少骨与骨的磨擦，缓冲压力。,骨关节炎（OA）流行病学,WHO统计，目前全球人口 10%的医疗问题源于OA 骨关节炎是中老年人群中最常见的关节疾病 - 60岁 患病率高达50% - 75岁 患病率高达80% - 致残率高达53%OA已成为老年人致残头号杀手！,临床表现-症状,疼痛 肿胀 僵硬,骨关节炎治疗,减轻或消除疼痛 矫正畸形 改善或恢复关节功能 改善生活质量,治疗目的,解热镇痛药：首选乙酰氨基酚，最大剂量4000mg/日。非甾体抗炎药（NSAIDs）：如布洛芬，双氯酚酸钠等甾体（激素类）抗炎药：关节腔内注射激素，每年不超过3-4次。阿片类:哌替啶、曲马多等外用药如扶他林乳胶、法斯通、辣椒硷等,骨关节炎的药物治疗（一）,非特异性药物（改善症状药物）,安必丁（双醋瑞因）硫酸氨基葡萄糖硫酸软骨素透明质酸（粘弹补充疗法）,骨关节炎的药物治疗（二）,特异性药物（改善病情的药物）,药物治疗无效可采用手术治疗，如关节镜下的冲洗清理术，各种矫形截骨术，关节置换术等,骨关节炎的手术治疗,氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，自蟹和其他带壳海洋生物中提取，是糖胺聚糖和透明质酸重要的结构成分，故可作为内源性关节软骨营养物质的替代物。,氨基葡萄糖 -始用于1950s,提供蛋白聚糖合成的前体物质，补充内源性软骨成分(目的:营养和修复关节软骨)刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，促进滑膜合成透明质酸(目的:营养软骨,增加关节润滑度)抑制损伤软骨的酶，如基质金属蛋白酶、胶原酶、磷脂酶A2等(目的:保护关节软骨)抑制超氧化物自由基的产生(目的:抗炎,止疼),硫酸氨基葡萄糖作用机理,硫酸氨基葡萄糖为天然氨基单糖氨基葡萄糖的硫酸盐衍生物，是氨基葡萄糖最易吸收的一种形式。口服90%被吸收，迅速弥散到血液，并分布到组织和器官，经过肝脏代谢后生物活性仍保留30%。口服4h后，血药浓度达到峰值，其半衰期为18h，24h后滑膜液和软骨中的药物浓度比其他组织要高，静脉和肌肉给药的药代动力学与口服相似。,药动学研究,安全性高，在欧共体国家GS均作为处方药使用，在美国则作为食品添加剂；长期应用本品不会导致NSAIDs类药物常见的胃肠道反应、肝肾功能损害等不良反应。具有改善OA症状和保护关节软骨的作用，其作用持久，安全性好，是治疗骨关节炎的理想药物。与非甾体抗炎药联合应用，可减少22.7倍NSAID的剂量，增效减副。,硫酸氨基葡萄糖颗粒优势,原发性及继发性骨关节炎。 产品说明书资料,临床适应症,硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究,表1 两组病人一般资料比较(xS ),-,Lequesne指数是国际骨关节炎常用的评分标准，最早为Lequesne MG(1991)提出，用于髋、膝骨关节炎严重程度的评估。该标准在欧洲应用较广，尤其作为药物治疗的远期效果指标是有益的。指数越高表明症状越严重。,左川,杨南萍,陈咏涛.硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究.中华风湿病学杂志.2003,7(5):306-308.,硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究,左川,杨南萍,陈咏涛.硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究.中华风湿病学杂志.2003,7(5):306-308.,DI组药物起效快，用药1周左右临床指标评分即有明显降低，但停药后药效维持时间有限；GS组大约 3周出现疗效，作用平稳且持久，疗程结束后8周，疗效仍可持续(与治疗5周 比较P0.10)。,左川,杨南萍,陈咏涛.硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究.中华风湿病学杂志.2003,7(5):306-308.,硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究,显效,有效,无效,总有效率,结论用药5周后GS组总有效率82.4%，DI组为80.4%，两组疗效差异无统计学意义。,NSAIDs类药物通过抑制环氧化酶阻断花生四烯酸代谢，抑制前列腺素合成，发挥抗炎作用，从而缓解疼痛，提高关节功能，改善OA症状。 外源性硫酸氨基葡萄糖具有明显的软骨趋向性，可促进蛋白多糖的合成，抑制金属蛋白酶和胶原酶等软骨降解酶的活性，阻止氧化氮的生成，从而发挥抗炎和促进软骨再生修复的作用。硫酸氨基葡萄糖治疗OA与双氯芬酸均有效，而且它的作用更持久，副作用更小，其耐受性优于后者，作为保护软骨的疾病改善剂，将成为OA治疗的首选药物。,硫酸氨基葡萄糖是OA治疗的首选药物,左川,杨南萍,陈咏涛.硫酸氨基葡萄糖与双氯芬酸治疗膝骨关节炎的临床对照研究.中华风湿病学杂志.2003,7(5):306-308.,盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究,邱贵兴,翁习生,张克等.盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究.中华医学杂志.2005,85(43):3067-3070.,表3 治疗1、2、3、4周及停药2周后 Lequesne总指数的变化(分，xs ),-,注: 与基础值比较,*P 0.05,试验药物盐酸氨基葡萄糖; 阳性对照药物为硫酸氨基葡萄糖。,盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究,邱贵兴,翁习生,张克等.盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究.中华医学杂志.2005,85(43):3067-3070.,表4 治疗4周及停药后2周的各临床局部症状Lequesne指数与基础值的比较(分,xs ),-,盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究,邱贵兴,翁习生,张克等.盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究.中华医学杂志.2005,85(43):3067-3070.,治疗4周,治疗2周,停药2周,结论试验组盐酸氨基葡萄糖在缓解膝关节疼痛、 减轻肿胀及改善关节活动度方面与对照组硫酸氨基葡萄糖相似,总有效率也相似,疗效相当。,硫酸氨基葡萄糖联合塞来昔布治疗骨关节炎疗效更佳,观察组治疗前 Lequesne评分为( 18.2 7.6 ) 分，治疗 6周并停药 4周后降至( 1 0.6 6.7 ) 分；对照组治疗前 Lequesne评分为( 1 7.8 7.7 ) 分， 治疗 6 周并停药4 周后降至( 1 5.36.3 ) 分；两组比较，差异均显著( P 0.0 5 ) 。 观察组服药期问出现胃肠道不适2例， 便秘 1 例 ，不良反应发生率为5.4%；对照组服药期间出现胃肠道不适 6例， 轻度腹痛 2例，恶心 2例，不良反应发生率为19.6%，两组比较，差异均显著 ( P0.0 5 ) 。硫酸氨基葡萄糖联合塞来昔布(西乐葆，辉瑞)治疗，能显著改善OA临床症状，疗效优于单纯应用美洛昔康（莫比克，勃林格）的治疗效果，可能为硫酸氨基葡萄糖促进软骨再生和塞来昔布抗炎镇痛作用的综合结果。,宋科冉,赵庆,王富,于红.硫酸氨基葡萄糖联合塞来昔布治疗骨关节炎疗效观察.人民军医.2011,54(7):583-584.,治疗前后膝关节腔宽度测量值(xs，mm ),-,硫酸软骨素和硫酸氨基葡萄糖对成人大骨节病的疗效分析,注：与同时间对照组比较，aP0.05；与同组治疗前比较，bP0.05。,刘辉,董薇,张亚旭等.硫酸软骨素和硫酸氨基葡萄糖对成人大骨节病的疗效分析.中国地方病学杂志.2010,29,(1):98-100.,治疗组给予硫酸软骨素和硫酸氨基葡萄糖治疗，对照组给予安慰剂(等量淀粉),结论：硫酸软骨素和硫酸氨基葡萄糖减缓了成人大骨节病患者膝关节间隙继续变窄的进程，对关节软骨起到了保护作用，为成人大骨节病治疗在药物选择和疗效判定上提供了依据。,硫酸氨基葡萄糖颗粒：实验未见毒副反应，安全应用数载,一般药理研究有报道氨基葡萄糖在体外可抑制-细胞葡萄糖激酶的活性，并可减少葡萄糖引起的胰岛素分泌。,急性毒性研究口服很大剂量（500015000mg/kg）的氨基葡萄糖，耐受性很好，未报道有毒性作用。,长期毒性研究无毒副反应的最大剂量水平（NOAEL）大鼠为2700mg/kg，犬为2149mg/kg，经口给予氨基葡萄糖对大鼠、小鼠、家兔、犬和马的耐受性良好。无任何致突变活性，无致畸和致癌作用。,外源性补充氨基葡萄糖，以分子形式促进软骨的合成和修护。抑制关节软骨受损修复受损关节软骨提高滑膜液产生，稳定软骨细胞膜，起到抗炎作用安全、耐受性良好，可长期服用服用方便、吸收快、生物利用度高,硫酸氨基葡萄糖颗粒：治疗骨关节炎的理想用药,简明处方资料,【药品名称】 通用名称：硫酸氨基葡萄糖颗粒 英文名称：Glucosamine Sulfate Granules 【成 份】本品的活