常用特殊药物1

心血管内科,蹇 强,米力农,1,硝普钠,2,多巴胺,3,多巴酚丁胺,4,Table of Contents,常用特殊药物,心内科,异丙肾上腺素,5,普罗帕酮,6,三磷酸腺苷,7,met,Table of Contents,常用特殊药物,心内科,米力农 经典非强心苷类正性肌力药物,最早由美国Sterling公司研制开发 1987年首次在美国上市 目前在美国等发达国家，静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭病人的心脏功能,正性肌力药物的种类,一、洋地黄毒甙类 ACC/AHA2005年指南建议级别 I类-IIA类二、非洋地黄毒甙类 肾上腺素.去甲肾上腺素.异丙肾上腺素. 多巴酚丁胺（多巴胺）儿茶酚胺类的药物 磷酸二酯酶同工酶抑制剂 米力农 氨力农 钙增敏剂 Levosimendan 左西孟坦,磷酸二酯酶抑制剂的强心作用,磷酸二酯酶同工酶抑制剂正性肌力作用 抑制了磷酸二酯酶对cAMP的降解，使心肌细 胞内cAMP的浓度增加激活Ca2+通道，使Ca2+内流增加，产生正性肌力效应肌浆网功能改善，摄取Ca2+能力，舒张功能改善,抑制了血管平滑肌磷酸二酯酶 1.cGMP:米力农作为 供体,使cGMP。 2.cAMP: 1)激活cAMP依赖性蛋白激酶,使膜Ca离子泵激活,从而使细胞内Ca离子减少; 2)激活膜上Na-K-ATP酶,通过Na-Ca交换使细胞内Ca离子浓度降低.,磷酸二酯酶抑制剂的血管扩张作用,药理学特点,增加心脏收缩、舒张功能效果明显。 不增加心率和心肌耗氧量。 减低血管（肺循环、全身血管）阻力。 可使房室结和传导功能增强。,米力农的药代/药动学,在正常人静脉注射，血浆平均消除半衰期为0.3小时.而心衰患者静脉注射，血浆平均消除半衰期为2.3小时静脉注射后2分钟开始出现血液动力学效应,5分钟达峰值,2小时后逐渐恢复接近基础水平,在一定范围内,疗效与给药剂量呈依赖关系.小剂量主要为正性肌力作用，大剂量（5ug/kg.min)扩张外周血管逐渐增加。主要经肝脏代谢，代谢产物70经肾脏排出。个体差异不大,肾功能不全者需减少用量，每日最大1.13mg/kg。,米力农的适应症,常规强心,利尿,扩血管效果不佳的中重度心衰者对慢性充血性心力衰竭患者有肺动脉高压者右心功能不全首选（强心舒张血管）目前没有替代合并肺动脉高压：瓣膜病、先心病术后即可应用用于改善低心排综合症, Cesario等发现10例终末心衰患者住院时显示米力农可使血液动力学改善，给患者置中心静脉管，让患者在家进行低剂量泵入米力农治疗。 6h/d,3d/周持续3个月剂量为0.375-0.75ug/ kg/min 结果显示： 能有效减少肺毛压，无明显心率变化 患者对药物耐受性良好，观察期间无死亡 住院率减少4倍，身体情况和情绪评分表明症状好转 血液动力学监测表明心功能有改善倾向。,小剂量长期静脉应用米力农依然安全有效,高效低毒的第二代双吡啶酮类强心剂是氨力农的替代产品与氨力农有相似的作用机理和血液动力学效应临床用量仅为氨力农的1/10-1/20强心作用和血管扩张作用为氨力农的15-30倍米力农不良反应极少氨力农：15%血小板，胃肠道反应、肝功能损害症状,米力农和氨力农的比较,米力农用法与用量,应通过血液动力学和临床反应调整输液速度，每日给药总量不得超过1.13mg/kg，用药时间取决于病人的反应情况，应严密监测病人。每天静脉滴注或24小时静脉泵入，以0.375ug-0.75ug/kg/min静脉滴注，5至14天。,米力农用法与用量,米力农注射液给药速度和每日剂量关系,米力农用法与用量,超声雾化吸入法: 2007 报告德国柏林心脏中心麻醉学教授的最新研究在充血性心衰用米力农次吸入分钟，每间隔分钟重复一次，连续分钟，可使患者的肺动脉压力明显降低，氧合指数改善（动物实验已完成，已开始用于临床，江苏大学医学院麻醉科也开始试用于人体）.,可能出现的不良反应,极少数出现低血压(大剂量后的扩血管效应)心律失常（窦速，室早）的发生率极低罕见的血小板减少个别肝功轻度异常少数出现头痛，头晕等(推注速度相关),米力农临床注意事项,肥厚梗阻性心肌病患者禁用（可使流出道梗阻加重）用药期间监测心率、心律、血压、必要时调整剂量室性心律失常，只要及时发现，给予利多卡因、胺碘酮及时治疗（不需预防应用）给药前后和用药期间需注意纠正低血容量、电解质失衡房扑或房颤患者，在应用米力农之前应先用洋地黄,禁用或慎用疾病,严重阻塞性主动脉瓣、肺动脉瓣疾病 肥厚性心肌病（可能加重流出道梗阻） 室速（增加房室传导） 心室率过快的房颤房扑 肝、肾功能严重损害者（减量） 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用时需权衡利弊,正性肌力药物,就像一个小鞭子，不得已而用之慢性心功能不全急性发作，手术导致的心功能不全。用的快，撤得快。掌握好适应症。做好监护：发现心律失常及时处理。就会有较好的临床效果。,硝普钠,是治疗高血压急症及急性左心衰竭的常用药物为强有力的血管扩张剂药物活性成分为亚硝基放置后或遇光时易分解其作用迅速，而且消失也快,药理作用,主要成分为亚硝基铁氰化钠对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善。,药代/药动学,静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。由红细胞代谢为氰化物。给药后几乎立即起作用并达作用高峰，静滴停止后作用维持110分钟。肾功能正常者半衰期为7天(硫氰酸盐测定)，肾功能不良或血钠过低时延长，经肾排泄。,适应症,用于高血压急症用于急性心力衰竭,用法与用量,小儿常用量静脉滴注，每分钟按体重 0.2g/kg.min，按效应逐渐调整用量。剂量个体化。极量为每分钟按体重10g/kg。总量为按体重3.5mg/kg。,不良反应,短期应用适量，不致发生不良反应。毒性反应血压下降过快过剧硫氰酸盐中毒或逾量氰化物中毒或超极量,注意事项,用药前临时配制，避光使用。只能用5%葡萄糖配制。心力衰竭本品不可静脉注射，应缓慢点滴或使用微量输液泵。药液有局部刺激性，谨防外渗。如静脉滴注已达每分钟10g/kg，经10分钟降压仍不满意，应考虑停用本品。左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。偶尔出现耐药性，视为氰化物中毒先兆，减慢滴速即可消失。,多巴胺,多巴胺是大脑的奖赏中心，又称多巴胺系统。,药理作用,它是体内合成肾上腺素的前体物质。除激动DA受体外，也激动a和受体发挥作用。 小剂量（每分钟2-5g/kg） DA受体 中剂量（每分钟6-10g/kg） 受体 小剂量（每分钟2-5g/kg） a受体t1/2约为2分钟。不易透过血脑屏障。多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克患者尤为适用。,药物动力学,口服无效不易通过血-脑脊液屏障静注5 分钟内起效，持续510分钟，作用时间的长短与用量不相关。经肾排泄,适应症,心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合症补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。,用法用量,个体化治疗开始剂量 每分钟25ug/,注意事项,应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。以防药液外溢静滴时应控制每分钟滴速休克纠正时即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。,多巴酚丁胺,为多巴胺同系物，为一选择性心脏1-受体兴奋剂。与多巴胺不同，直接作用于心脏。,药理作用,对心肌产生正性肌力作用，主要作用于1受体，对2及受体作用相对较小。能直接激动心脏1受体以增强心肌收缩和增加搏出量，使心排血量增加。降低外周血管阻力（后负荷减少），但收缩压和脉压一般保持不变。能降低心室充盈压，促进房室结传导。冠状动脉血流及心肌耗氧量增加。肾血流量及尿量增加。,药物动力学,口服无效静脉注入12分钟内起效，一般静注后10分钟作用达高峰。半衰期约为2分钟在肝脏代谢成无活性的化合物代谢物主要经肾脏排出,适应症,心力衰竭心源性休克术后低血压低排血量综合征,用法和剂量,起始量 每分钟25g/最佳剂量 每分钟510g/,注意事项,梗阻性肥厚型心肌病禁用用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量与全麻药同用，室性心律失常发生的可能性增加。与 受体阻滞剂同用，可拮抗本品对1受体的作用，导致受体作用占优势，外周血管的总阻力加大。本品不得与碳酸氢钠等碱性药物混合使用。以下情况慎用,多巴酚丁胺与米力农相比较,前者HR,后者此作用弱。降低SVR（外周血管阻力）不如米力农前者心肌氧耗量（HRSP）后者无前者心律失常更多见,后者少见前者24-48h出现耐药,后者无前者诱发心绞痛,后者无,异丙肾上腺素,受体激动剂对1和2受体选择性很低，对受体几乎无作用。主要用于心脏房室传导阻滞,药理作用,对1和2受体均有强大的激作用12,适应症,治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停治疗支气管哮喘治疗心源性或感染性休克。,用法用量,每分钟0.05-2g/,禁忌症,对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。,普罗帕酮,为广谱高效膜抑制性抗心律失常药具有膜稳定作用及竞争性受体阻滞作用具有起效快、作用持久之特点属Ic类抗心律失常药,药理作用,为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用。,适应症,口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速静注适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）,用法用量,口服每次35mg/kg，3次/日静脉推注每次l2mg/kg,禁用慎用,对本品过敏、严重心力衰竭、心源休克、严重心动过缓、病态窦房结综合征、明显电解质失调以及窦房、房室和心室内传导阻滞患者禁