抗微生物药内酰胺类课件

第二章抗微生物药 抗微生物药 1 抗菌药对细菌具有抑制或杀灭作用的药物 4 耐药性 抗药性 是因不合理用药致使病原体的敏感性逐渐降低甚至消失的现象 相关概念 3 抗菌活性是指抗菌药抑制或杀灭微生物的能力大小 2 抗菌谱指抗菌药物的作用范围 是用药的重要依据 第一节 内酰胺类药物 青霉素类头孢菌素类非典型 内酰胺类 学习目标1 掌握青霉素的抗菌谱与用途 作用机制 不良反应及用药注意2 熟悉半合成青霉素 头孢菌素类等的特点 作用机制基本条件 1 菌体细胞壁的组分2 菌体内渗透压高低 青霉素结合蛋白PBPs 内酰胺类 一 青霉素类 包括 天然青霉素半合成青霉素 青霉素发现的历史 1928年苏格兰细菌学家亚历山大 弗莱明 青霉菌 青霉菌生长过程的代谢物 青霉素 葡萄球菌溶解死亡 内酰胺类 一 天然青霉素 青霉素G penicillinG 又名 苄青霉素benzylpenicillin 基本结构 6 氨基青霉烷酸 6 APA 内酰胺环 内酰胺类 青霉素G penicillinG 药动学 水溶液不稳定 临用现配 口服易被胃酸破坏 肌注吸收迅速 完全 主要分布于细胞外液 在肝 胆 肾 肠道 精液 关节液和淋巴液处分布比较多 炎症时较易进入血脑屏障 主要以原型经肾小管分泌排泄 t1 2约0 5h 与丙磺舒竞争从肾小管分泌 合用可提高青霉素血药浓度 延长维持时间 抗菌谱及临床应用 G 细菌 G 球菌及螺旋体感染首选药对G 杆菌不敏感对阿米巴 立克次体 真菌 病毒完全无效 青霉素penicillinG 2 流脑的治疗 不宜用于流脑的预防 不能根除脑膜炎奈瑟球菌带菌状态 使用磺胺嘧啶 或磺胺甲噁唑 治疗 耐药则使用利福平治疗 3 预防感染性心内膜炎4 对白喉和破伤风产生的外毒素无效 合用抗毒素 青霉素penicillinG 哺乳动物和真菌 无细胞壁 青霉素无破坏作用繁殖期杀菌剂 不良反应 1 局部刺激疼痛2 过敏反应 速发型和迟发型 发生率低 但危害大 过敏性休克 采用皮下或肌注肾上腺素抢救3 治疗某些疾病 梅毒 钩端螺旋体 炭疽等 时出现赫氏反应 青霉素penicillinG 青霉素过敏反应的防治原则特征 快慢不一 轻重不等 用量无关 性别不拘总体发生率 10 过敏性休克 一经发现 即刻 就地抢救 预防 a 详询用药史和过敏史b 避免局部外用c 避免在应激时使用d 皮试对象方法观察判断 抢救 a 头低 平卧b 特异性药物肾上腺素 激素类 H1阻断药c 维持呼吸 循环机能d 支持疗法 青霉素penicillinG 二 半合成青霉素 青霉素优点 杀菌力强 毒性低 价廉 方便青霉素缺点 不耐酸 不耐青霉素酶 抗菌谱窄 易过敏反应 半合成青霉素 分类 可口服耐酸不耐酶 不耐酶 半合成青霉素 抗菌活性临床应用 二 头孢菌素类 基本结构 7 氨基头孢烯酸 7 ACA 具有 内酰胺环 抗菌谱广杀菌力强过敏反应少与青霉素部分交叉过敏性对 内酰胺酶有不同程度的稳定 头孢菌素类药的区别与联系 代次第一代第二代第三代第四代 G 菌G 菌耐酶肾损害 强弱较差较多 较弱 头孢菌素类 分类 三 其他 内酰胺类 一 碳青霉烯类 只对G 需氧菌有效 对G 菌和厌氧菌耐药 对G 菌产生的 内酰胺酶有耐受性 抗菌谱与氨基糖苷类相似 无氨基糖苷类的肾毒性 可作为氨基糖苷类替代药选用 二 单环 内酰胺类 氨曲南 抗菌谱 临床应用 三 内酰胺酶抑制剂 阿莫西林 克拉维酸 奥格门汀 口服 替卡西林 克拉维酸 替门汀 注射 氨苄西林 舒巴坦 舒他西林头孢派酮 舒巴坦 克拉维酸舒巴坦 小结 内酰胺类包括青霉素类 头孢菌素类和新型 内酰胺类 因其化学结构的相似性 故有作用 作用机制等共性 但具体表现各有侧重 青霉素类重在对G 菌强效 头孢菌素类重在广谱 而新型 内酰胺类则充当了增效剂的角色 目标检测一 选择题1 抗菌谱是指 A 抗菌药物的杀菌力B 抗菌药物的疗效C 抗菌药物的抗菌范围D 抗菌药物的安全性E 病原体对药物的不敏感性2 青霉素类药共性的特点是 A 口服有效B 耐 内酰胺酶C 广谱D 有发生过敏反应的可能E 是抑菌剂3 头孢菌素类药物的主要不良反应是 A 恶心B 过敏反应C 肾损害D 二重感染E 肝损害 C D C 4 内酰胺类药的作用机制 A 干扰菌体DNA代谢B 抑制菌体细胞壁生物合成C 抑制菌体蛋白质合成D 影响菌体叶酸代谢E 抑制菌体细胞膜合成5 防治青霉素过敏反应的措施中不包括那一项 A 皮试询问用药史B 过敏休克时首选肾上腺素C 皮试D 青霉素G皮试阳性时改选半合成青霉素E 避免混合用药6 用于治疗伤寒的 内酰胺类是 A 霉素GB 羧苄西林C 双氯西林D 普鲁卡因青霉素E 氨苄西林7 青霉素基本无效的疾病是 A 梅毒B 非典型性肺炎C 破伤风D 猩红热E 大叶性肺炎 B D E B 8 急性扁桃体炎首选的药物是 A 阿莫西林B 庆大霉素C 青霉素GD 红霉素E 头孢他啶9 对青霉素G说法错误的