2019年执业药师资格考试药学专业知识一章节习题集第6章　生物药剂学

第6章生物药剂学一、最佳选择题（每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。）1.药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（）。A在碱性环境中易跨膜转运B在胃中不易于吸收C碱化尿液时易被重吸收D碱化尿液可加速其排泄E酸化尿液可加速其排泄【答案】D【详解】药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响药物的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排泄增加。2.药物口服后的主要吸收部位是（）。A口腔B胃C小肠D大肠E直肠【答案】C【详解】口服给药的吸收部位是胃肠道。胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。B项，由于胃没有绒毛，有效面积比小肠小得多，因此不是药物吸收的主要部位，但一些弱酸性药物可在胃中吸收。C项，小肠由十二指肠，空肠和回肠组成，长度46m，小肠表面有环状皱褶、绒毛和微绒毛，故吸收面积很大，约为200m2，其中绒毛最多的是十二指肠，向下逐渐减少，因此小肠（特别是十二指肠）是药物、食物等吸收的主要部位。DE两项，大肠包括盲肠、结肠和直肠。大肠无绒毛结构，表面积小，长度约1.6m，因此对药物的吸收不起主要作用。3.药物的消除过程包括（）。A吸收和分布B吸收、分布和排泄C代谢和排泄D分布和代谢E吸收、代谢和排泄【答案】C【详解】药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，称为转运；代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除；分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，统称为处置。4.起效最快的片剂是（）。A口腔贴片B咀嚼片C舌下片D肠溶片E分散片【答案】C【详解】舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料具有易溶性，主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用（首过效应），如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速、起效很快。5.大多数药物转运方式是（）。A被动扩散B膜孔转运C主动转运D易化扩散E膜动转运【答案】A【详解】被动扩散又称被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。6.下列关于促进扩散特点的说法，不正确的是（）。A需要载体B有饱和现象C无结构特异性D不消耗能量E顺浓度梯度转运【答案】C【详解】促进扩散又称中介转运或易化转运。药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。促进扩散特点：具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制；与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。7.生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素不包括（）。A种族差异B性别差异C年龄差异D用药方法E遗传因素【答案】D【详解】生物因素包括：种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异。8.已知某药物口服肝脏首过作用很大，改用肌内注射后（）。At1/2和生物利用度皆不变化Bt1/2不变，生物利用度增加Ct1/2不变，生物利用度减少Dt1/2增加，生物利用度也增加Et1/2减少，生物利用度也减少【答案】B【详解】一般药物的半衰期是恒定的。改变给药途径会使药物的生物利用度改变。9.主动转运的特点错误的是（）。A逆浓度B不消耗能量C有饱和性D与结构类似物可发生竞争E有部位特异性【答案】B【详解】主动转运有如下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；可与结构类似物发生竞争现象；受代谢抑制剂的影响；主动转运有结构特异性；有部位特异性。10.关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是（）。A不需要载体B不消耗能量C是从高浓度区域向低浓度区域的转运D转运速度与膜两侧的浓度差成反比E无饱和现象【答案】D【详解】被动扩散的特点：顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征，转运速度与膜两侧的浓度差成正比；不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；扩散过程不需要能量。11.生物药剂学研究的广义剂型因素不包括（）。A药物的化学性质B药物的物理性状C药物的剂型及用药方法D制剂的工艺过程E种族差异【答案】E【详解】ABCD四项，生物药剂学中研究的剂型因素包括：药物的某些化学性质；药物的某些物理性状；药物制剂的处方组成；药物的剂型与用药方法；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。E项，种族差异是生物因素。12.下列给药途径中，一次注射量应在0.2mL以下的是（）。A静脉注射B脊椎腔注射C肌内注射D皮内注射E皮下注射【答案】D【详解】皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，一次剂量在0.2mL以下。13.药物与血浆蛋白结合后，药物（）。A作用增强B代谢加快C转运加快D排泄加快E暂时失去药理活性【答案】E【详解】AE两项，药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去生理活性。BCD三项，药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。14.以下哪种剂型可以避免肝脏的首过效应？（）A分散片B颗粒剂C咀嚼片D舌下片E胶囊剂【答案】D【详解】口腔黏膜吸收能够避免胃肠道中的酶解和酸解作用，也可避开肝脏的首过效应。局部作用剂型多为溶液型或混悬型漱口剂、气雾剂、膜剂；全身作用常采用舌下片、黏附片、贴片等剂型。15.下列关于药物通过生物膜转运的特点的说法，正确的是（）。A胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要B易化扩散的转运速率低于被动扩散C被动扩散会出现饱和现象D被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运E主动转运借助于载体进行，不需消耗能量【答案】D【详解】A项，膜动转运是蛋白质和多肽重要的吸收方式，而细胞通过膜动转运摄取液体的方式即为胞饮。B项，易化扩散不消耗能量，且顺浓度梯度，载体转运的速率远超被动扩散。CD两项，大多数药物穿过生物膜的方式是被动扩散，被动扩散的转运速度与膜两侧的浓度差成正比。E项，主动转运逆浓度梯度，需要消耗能量，有饱和现象。16.不存在吸收过程的给药途径是（）。A静脉注射B腹腔注射C肌内注射D口服给药E肺部给药【答案】A【详解】吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌内注射、口服给药、肺部给药都需要吸收过程，静脉注射则不需要。17.关于药物通过生物膜转运的错误表述是（）。A大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B一些生命必需物质（如K+、Na+等）通过被动转运方式透过生物膜C主动转运可被代谢抑制剂所抑制D促进扩散的转运速度大大超过被动扩散E主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述【答案】B【详解】大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜，药物顺浓度差转运，从高浓度区向低浓度区转运，膜对通过的药物量无饱和现象，无竞争性抑制作用；简单被动转运不需要载体参与；一些生命必需物质必须通过主动转运方式透过生物膜，其速度可用米氏方程描述。18.药物代谢的主要器官是（）。A肝脏B心脏C肾脏D大肠E脾脏【答案】A【详解】药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含有大部分代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。19.药物口服后主要吸收部位是（）。A胃B小肠C大肠D直肠E盲肠【答案】B【详解】小肠是食物、药物等吸收的主要部位；大肠黏膜无绒毛，有效吸收面积比小肠小，药物吸收也差；直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位；结肠是多肽类药物口服给药的吸收部位。20.下列关于易化扩散的特点的说法，错误的是（）。A需依靠细胞膜上的特殊蛋白质B由高浓度向低浓度扩散C需要消耗一定的能量D属于载体转运E有饱和现象【答案】C【详解】AB两项，易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。C项，与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。DE两项，易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。二、配伍选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。）1.（共用备选答案）A.静脉注射B.动脉内注射C.皮内注射D.肌内注射E.脊椎腔注射1.注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.注射吸收差，只适用于诊断与过敏性试验的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.可使药物靶向特殊组织或器官的注射方式的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】除血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。肌内注射有吸收过程，药物先经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴进入血液循环；皮内注射吸收很差，只适用于诊断与过敏试验；动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。2.（共用备选答案）A.静脉注射B.脊椎腔注射C.皮内注射D.肌内注射E.腹腔注射1.不存在吸收过程的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.注射吸收差，只适用于诊断与过敏性试验的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C4.循环较慢，易出现渗透压的紊乱，需严格控制质量的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】肌内注射有吸收过程，药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环；皮内注射吸收是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2mL以内；脊椎腔注射的注射部位是脊椎四周蛛网膜下腔内，由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，易出现渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，所以脊椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压应与脊椎液相等，pH应与脊髓液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10mL。3.（共用备选答案）A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肠肝循环E.漏槽状态1.药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】在胆汁中排泄的药物或代谢物，随胆汁排到十二指肠后，在小肠中的转运期间又会被重新吸收而返回门静脉，这种现象称为肠肝循环。2.从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏，肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用，可使某些药物在进入大循环前，就受到较大的损失，这种作用称为肝的首过作用（效应）。3.药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】有些药物重复应用或在体内停留较长时间后，可促进酶的合成，抑制酶的降解，使酶活性或数量增加，促进自身或其他合用药物的代谢，这种现象称为酶诱导作用。4.在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象称为（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】在溶出为限速过程的吸收中，溶解的药物被立即吸收的现象称为漏槽状态。4.（共用备选答案）A.药物的分布B.物质的膜转运C.药物的吸收D.药物的代谢E.药物的排泄1.血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】药物及其代谢产物排出体外的过程称为药物的排泄。2.药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，药物代谢又称生物转化。3.由给药部位进入血液循环的过程是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】药物的吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。4.药物从给药部位进入血液后，再随血液运至机体各组织的是（）A.B.C.D.E.【答案】A【详解】药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。5.（共用备选答案）A.型药物B.型药物C.型药物D.型药物E.型药物1.溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.溶解度较低，可通过增加溶解度和溶出速度来改善药物吸收的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C4.溶解度和渗透性均较大，易于制成口服制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】根据药物的水溶性和肠壁的渗透性可将药物分为四大类。型药物：其溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，易于制成口服制剂；型药物：其溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收；型药物：其渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收；型药物：其溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药，或制备成前体药物来改善药物的溶解度或（和）渗透性。6.（共用备选答案）A.胃排空速率B.溶出速度C.乳剂D.给药剂量E.药物的理化性质下列影响药物吸收的因素中1.属于生理因素的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】生理因素有胃肠液的成分和性质、循环系统转运、胃肠道运动、食物、疾病因素、胃肠道代谢作用等。2.属于剂型因素的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】剂型因素有乳剂、混悬剂等。3.属于制剂因素的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】制剂处方因素主要是主药和辅料的理化性质及其相互作用等。4.属于物理化学因素（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】物理化学因素有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性等。7.（共用备选答案）A.注射给药B.皮肤给药C.鼻腔给药D.吸入给药E.眼部给药1.能起局部或全身治疗作用，可避免肝脏首过效应的给药途径是（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100的给药途径是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】A项，注射给药直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100，除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。B项，皮肤给药需通过皮肤外层的屏障才能起局部或全身作用。C项，鼻黏膜给药以往多用于局部作用，如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏药物可制成溶液剂滴人鼻腔，也可以通过气雾剂给药，近年来研究发现许多药物通过鼻黏膜给药可以获得比口服给药更好的生物利用度。D项，吸入给药能起局部或全身治疗作用，且吸收过程不受肝脏首过效应的影响，剂型有吸入气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等。E项，眼部给药主要用于发挥局部治疗作用，如缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染。三、多项选择题（每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选或少选均不得分。）1.影响肾排泄的因素有（）。A药物的脂溶性B尿液pH和尿量C血浆蛋白结合率D合并用药E肾脏疾病【答案】A|B|C|D|E【详解】药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。药物的脂溶性影响肾小管的重吸收。在尿液中，药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，继而影响重吸收。血浆蛋白结合率影响肾小球滤过。尿量、合并用药及疾病等也会影响肾排泄。2.药物被吸收入血后，部分与血浆蛋白发生结合，关于结合型药物的描述正确的是（）。A具有药理活性B不能通过血脑屏障C可被肝脏代谢灭活D不被肾排泄E药物入血后与血浆蛋白的结合为不可逆性结合【答案】B|D【详解】药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，结合型药物有以下特性：不呈现药理活性；不能通过血脑屏障；不被肝脏代谢灭活；不被肾排泄。3.下列属于肝药酶诱导剂的是（）。A苯巴比妥B甲丙氨酯C水合氯醛D异烟肼E氯霉素【答案】A|B|C【详解】ABC三项，肝药酶诱导剂有苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、利福平等。DE两项，肝药酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁、异烟肼等。4.关于药物在体内转化的叙述，正确的是（）。A生物转化是药物消除的主要方式之一B主要的氧化酶是CYP450酶C细胞色素P450酶对底物有高度的选择性D细胞色素P450酶的活性具有个体差异性E有些药物可抑制肝药酶的活性【答案】A|B|D|E【详解】生物转化又称代谢，是指药物在体内发生的结构变化。大多数药物经转化后其药理活性减弱或消失，从肾脏排出，是药物消除的主要方式之一；细胞色素P450酶具有特异性低、个体差异大、不稳定、易受药物诱导或抑制等特点。5.药物的消除包括（）。A代谢B消化C吸收D分布E排泄【答案】A|E【详解】代谢和排泄过程合称消除。6.药物的转运过程包括（）。A消化B吸收C排泄D分布E代谢【答案】B|C|D【详解】药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。7.影响药物代谢的因素有（）。A酶诱导和抑制作用B生理因素和基因多态性C代谢反应的立体选择性D给药途径和剂型的影响E给药剂量的影响【答案】A|B|C|D|E【详解】影响药物代谢的因素有：酶诱导和抑制作用；生理因素（性别、年龄、个体、疾病等）；基因多态性（基因多态性是指群体中正常个体的基因在相同位置上存在差别）；代谢反应的立体选择性（许多药物存在光学异构现象，即手性药物）；给药途径和剂型的影响（一种药物可以制成多种剂型以不同的给药途径和方法给药）；给药剂量的影响。8.药物进入体内经过吸收、分布、代谢过程，最终排泄。其中，影响药物代谢的因素有（）。A给药途径B给药剂量C酶的诱导与抑制作用D年龄E药物剂型【答案】A|B|C|D|E【详解】影响药物代谢的因素有：酶诱导和抑制作用；生理因素（性别、年龄、个体、疾病等）；基因多态性（基因多态性是指群体中正常个体的基因在相同位置上存在差别）；代谢反应的立体选择性（许多药物存在光学异构现象，即手性药物）；给药途径和剂型的影响（一种药物可以制成多种剂型以不同的给药途径和方法给药）；给药剂量的影响。9.治疗弱酸性药物中毒，碱化尿液可选择的药物有（）。A氯化铵B水杨酸C碳酸氢钠D乙酰唑胺E枸橼酸钠【答案】C|D【详解】C项，碳酸氢钠能使环境pH提高从而加速弱酸性药物的排除，起到解毒作用。D项，乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，因此可以产生同碳酸氢钠相同的作用。10.下列具有肝药酶诱导作用的药物有（）。A苯巴比妥B卡马西平C胺碘酮D苯妥英钠E咪康唑【答案】A|B|D【详解】ABD三项，苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠属于肝药酶诱导药物。CE两项，胺碘酮和咪康唑属于肝药酶抑制药物。11.影响眼部吸收的因素有（）。A角膜的通透性B制剂的渗透压C制剂角膜前流失D制剂的pHE药物的剂型【答案】A|B|C|D【详解】眼部吸收受如下因素的影响：角膜的通透性（大多数眼用药物，如散瞳、扩瞳、抗青光眼药物，需要透过角膜进入房水发挥作用）；制剂的pH和渗透压（正常眼能耐受相当于0.81.2NaCl溶液的渗透压）；制剂角膜前流失；药物的理化性质