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文档简介
,药物化学,第 九 章,第九章 心血管系统药物,抗心绞痛药,抗高血压药,抗心律失常药,调血脂药,强心药,学习目标,1掌握心血管系统药物按治疗用途的分类;掌握硝酸甘油、 硝苯地平、利血平、卡托普利的化学结构、理化性质、作 用用途、不良反应及用药注意事项; 2熟悉硝酸异山梨酯、氯沙坦、盐酸普鲁卡因胺、洛伐他汀、 氯贝丁酯的化学结构、理化性质、作用用途、不良反应及 用药注意事项;熟悉抗心绞痛药、抗高血压药的分类; 3了解调血脂药、抗心律失常药、强心药的分类; 4学会应用本类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管 及临床应用等实际问题。,第一节 抗心绞痛药,治疗心绞痛的合理途径是扩张冠状动脉,增加心肌供氧量;减轻心脏工作量,降低耗氧量。,第一节 抗心绞痛药,分类: NO供体药物 钙拮抗剂 受体拮抗剂 其他类,一、NO供体药物,第一节 抗心绞痛药,NO供体药物能够在体内释放出NO而具有生理活性,是临床上治疗心绞痛的重要药物。 NO又称内皮舒张因子,是一种气体小分子,可以有效地扩张血管,降低血压。 临床常用的NO供体药物主要有硝酸酯及亚硝酸酯类,此外还有吗多明和硝普钠,硝酸甘油,化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯。,第一节 抗心绞痛药,结构特点,硝酸酯基,第一节 抗心绞痛药,1.性状:本品为淡黄色的油状液体;无臭,带甜味。在乙醇中溶解,可以与丙酮、乙醚、冰醋酸、乙酸乙酯混溶,在水中略溶。具有挥发性并易吸潮,沸点145。 2.在碱性条件下迅速水解 3.在遇热或猛烈撞击下易发生爆炸,故药用为其10%的无水乙醇溶液,以便运输或贮存。,理化性质,第一节 抗心绞痛药,临床应用,本品具有松弛平滑肌作用,对血管平滑肌的松弛作用最为明显,降低心肌耗氧量,增加心肌供血。吸收快,起效快,是临床上预防和治疗心绞痛急性发作的首选药。,第一节 抗心绞痛药,硝酸异山梨酯,化学名为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯,又名消心痛。,第一节 抗心绞痛药,结构特点,硝酸酯基,第一节 抗心绞痛药,1.性状:本品为白色结晶性粉末;无臭。在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。熔点为6872。比旋度为+135+140(1%无水乙醇溶液)。 2.在酸、碱性溶液中易水解 。
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