课件：第章局部麻醉药.ppt

第十四章 局部麻醉药,教学目的与要求,掌握局部麻醉药的给药方法和药理作用； 熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特点、临床应用； 了解局部麻醉药的体内过程。,历史：1884，可卡因，眼外科表面麻醉，成瘾性,一、局麻药的定义 二、局麻药的化学结构及分类 三、局麻药的药理作用 四、局麻药的作用机制 五、局部麻醉方法 六、常用局麻药 七、吸收作用及不良反应,一、局麻药的定义,局部麻醉药(local anaesthetics)，简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失，而对各类组织无损伤性的药物。,二、局麻药的化学结构 局麻药的化学结构一般由三个部分组成： 疏水亲脂性的芳香族环：利于渗入神经组织发挥作用 中间链：常为酯类或酰胺类，前者毒性大，变态反应高。 疏水亲脂性的胺基：弱碱，利于制成盐类后变为亲水疏脂性,局麻药的分类,根据中间链不同可分为两类:中间链为酯键的称为酯类局麻药，易被血浆假性胆碱酯酶水解。 中间链为酰胺键的称为酰胺类局麻药，肝脏代谢，如,普鲁卡因,利多卡因,布比卡因,丁卡因,三、局麻药的药理作用,局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性和传导性。 作用与神经细胞和神经纤维的直径和解剖结构特点相关。,在低浓度时就能阻断感觉神经冲动的产生和传导，较高浓度时对神经系统的各类神经纤维，如外周神经、中枢神经、植物神经和运动神经都有阻断作用。,一般规律： 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触部位最敏感 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤维对局麻药的作用更敏感。,4、混合神经，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。 5、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。,局麻药加肾上腺素 1、减少吸收，延长时间 2、扩张2受体，骨骼肌血管，延长其停留时间 3、减少吸收全身反应 缺氧损伤、组织坏死和坏疽；手指和脚趾易发生；其他部位，伤口愈合延迟、组织水肿和坏死。,四、局麻药的作用机制 局麻药以其非解离型（B）进入神经细胞内，以解离型（BH）作用在神经细胞膜的内表面，与Na通道的一种或多种特异性结合位点结合，产生Na通道阻断作用。,细胞外,细胞内,钠通道,脂双层,1、阻断电压门控性钠离子通道 2、亲脂型和非解离型通透，解离速率和解离常数、体液PH值影响 3、频率依赖性和电压依赖性（由于通道开放和结合解离）；通道开放后，几毫秒即失活。 4、高浓度阻断钾通道，对静息电位无明显持续的影响。,五、局部麻醉方法,1.表面麻醉(surface anaesthesia) 穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。 适用范围：眼、鼻、口腔、咽喉、气管支气管、食管、泌尿生殖道等粘膜部位的浅表手术。 常丁卡因、利多卡因、可卡因,2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 将局麻药注入皮下或手术切口部位， 使局部神经末梢麻醉。 适用范围：较小手术。 常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因 手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加 肾上腺素,3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 将局麻药溶液注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经分布的区域麻醉。 适用范围：四肢和口腔手术。 利多卡因、普鲁卡因和布比卡因，或利多卡因+布比卡因,4.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 将药液注入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。 无头痛和脑脊膜刺激，不入颅腔；但用量大于蛛网膜下腔麻醉5-10倍，误入危险，引起外周血管扩张，血压下降和心脏抑制。麻黄碱防治。 适用范围：颈部到下肢的手术 常用药物：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因,2019/8/23,19,可编辑,5、蛛网膜下腔麻醉（又称脊髓麻醉或腰麻）(subarachnoidal anaesthesia) 将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔麻醉神经根，从而取得躯体下半身某一部位麻醉的方法。 适用范围：下腹部和下肢手术。 首先交感，其次感觉，最后运动。 药物:利多卡因、丁卡因、普鲁卡因,受体位、姿势、药量、注射力量和比重影响。 普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑脊液或10%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配为低比重，可入颅腔。 主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头低位10-15度。或麻黄碱。,脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml，L3.4.5 硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平,6、区域镇痛,联用阿片类 罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分离 其次布比卡因、左旋布比卡因,六、常用局麻药,普鲁卡因：又名奴佛卡因 作用特点：毒性较小，以前常用 注射起效快（1-3min），持续时间短（30- 45min） ，加肾上腺素可延长作用时间20%（高血压、心脏病禁加）。属于短效酯类局麻药。,亲脂性低，粘膜穿透力弱，作用弱，一般不用于表面麻醉。 常局部注射用于浸润麻醉，传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。局部封闭治疗。,用前应做皮肤过敏试验。过敏者改用酰胺类局麻药如利多卡因。过敏表现为皮炎和哮喘发作。 过量易中枢神经系统不良反应。 在血浆中水解后的对氨基苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用。,利多卡因：又名赛罗卡因 是目前应用最多最广泛的局麻药。 作用特点： 起效快，作用强而持久1-2h，为中效局麻药。 穿透力强，可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因过敏选用。 安全范围较大，毒性低。 静脉注射还可用于抗心律失常。,总目录,无血管扩张和组织刺激性 可配伍肾上腺素 快速耐受性 中毒反应，肝脏代谢 剂量增加，嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、抽搐；再增加时，癫痫发作、昏迷、呼吸抑制及呼吸停止；中枢反应明显同时有心血管抑制,丁卡因又名地卡因 作用特点：麻醉强度、时间和毒性大于普鲁卡因10倍 起效快（1-3min）持续时间长（2-3h）。 对粘膜穿透力强，主要用于表面麻醉和脊髓麻醉。 毒性大，一般不用于浸润麻醉，以免吸收中毒 。可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 肝脏代谢，毒性反应。 眼科常用2种：丁卡因和丙美卡因,布比卡因:有名麻卡因 作用特点： 麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时间长（5-10h）。 严重心脏毒性如室性心律失常和心肌抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中毒、高碳酸血症时。 主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后止痛。,总目录,罗哌卡因:类布比卡因 阻断痛觉强而运动弱； 作用时间短； 心肌毒性小； 有明显收缩血管作用，不必加用AD； 适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉；对子宫和胎盘血流几无影响，适用于产科。,伊替卡因: 作用时间长于布比卡因，起效迅速 对运动阻滞比感觉更显著，松弛骨胳肌张力 主要适用于适用于硬膜外、神经阻滞和浸润麻醉。,七、吸收作用及不良反应,1.吸收作用 剂量或浓度过高，或误将药物注入血管中，血中药物达一定浓度，即可对全身神经、肌肉等产生影响，这实际上是局麻药的毒性反应。,（1）中枢神经系统：先兴奋、后抑制，严重时病人可进入昏迷和呼吸衰竭状态。 地西泮防止惊厥；普鲁卡因易影响；中枢抑制神经元敏感。 （2）心血管系统：降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。小动脉舒张血