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文档简介
,邵阳医专药理学教研室 谭安雄,抗心绞痛药,教学目的,掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗剂抗心绞痛作用的原理和应用。 熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优缺点。 了解心绞痛的发生机制及心绞痛的临床类型。,心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血缺氧所导致的心前区剧痛症候群,最常见原因是动脉粥样硬化。 心绞痛的分类: 1.稳定型 2.不稳定型 3.变异型,室 内 压,室 内 容 积,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,O2 耗,O2供,冠脉灌 注压,冠脉侧 支循环,影响心肌供氧、耗氧的因素,冠脉灌 注时间,心肌O2供O2 耗-失去平衡,O2 耗,O2供,心绞痛的发生机制示意图,常用抗心绞痛药,硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯. -受体阻断药 :普萘洛尔. 钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等.,硝酸甘油(nitroglycerin),【药理作用】 1.心肌耗氧量 2.缺血区供血 3、增加心内膜下血供, 选择性扩张输送血管 开放侧支循环, 舒张V回心血量前负荷 室壁张力耗氧量 ; 舒张A 左室后负荷和作功 耗氧量,非缺血区,缺血区,用硝酸酯类前,硝酸酯类的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,侧枝循环,硝酸酯类增加缺血区血液供应作用示意图,【体内过程】 口服绝大部分在肝脏被代谢。舌下含服,生物利用度80%。 1-2min起效, 3-5min达高峰,维持20-30min,t1/2为3min。 【临床应用】 1、各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴; 2、急性心肌梗塞:早期应用。 3、CHF。,【不良反应】 1、扩张血管反应 颜面潮红、颅压升高体位性低血压; 降压反射引起的心率加快,耗氧量增加,与受体阻断药合用可防止。 2、高铁血红蛋白症 3、耐受性,【作用】,降低心肌耗氧量: 阻断心脏1-R 心率收缩力耗氧 收缩力射血时间相对心室容积耗氧 2.改善缺血区血供: 耗氧非缺血区血管阻力,缺血区血管舒张血流流向缺血区 供血; 心率、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 3.改善心肌代谢:,总耗氧,受体阻断药,【应用及注意事项】,稳定型心绞痛:可用 不稳定型心绞痛:慎用 变异型心绞痛:忌用,有效量个体差异较大,应从小量开始。 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗, 应逐渐减量。,心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘/慢阻肺禁用,硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的优、缺点,钙通道阻滞药 【作用】,1.降低心肌耗氧量: 舒张血管,降低外周阻力,后负荷; 心率,收缩力。 2.增加缺血区血供: 扩张冠脉、侧支循环、抑制血小板聚集,解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量。 3.保护缺血心肌: Ca2+ 超载。,【临床应用】,对冠脉痉挛所致变异型心绞痛
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