心脏外科常用药物简介.doc

一、抗心律失常药1、利多卡因 是常用抗室性心律失常药物。其电生理作用是降低心室肌应激性，提高室颤阈值，延长有效不应期，抑制浦肯野纤维的自律性，通常不影响房室结传导速度。用于各种原因引起的室性心律失常，如室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等，为治疗室性心律失常的首选药，但对室上性心律失常基本无效。给药方法：首次剂量0.51mg/kg（1次量勿超过100mg），静脉注射，1/21min注完，必要时1015min后再静注1次，因作用维持时间仅1020min，故出现疗效后，改用100mg，以5%10%葡萄糖注射液100200ml稀释后静滴，或用微量泵静脉输入，以维持有效浓度，剂量不得超过300mg/h。不良反应有头晕、嗜睡、呆滞、视力模糊、听力减退、言语及吞咽困难等，静注速度过快或计剂量过大时可出现低血压、心动过缓及窦性停搏。2、苯妥英钠 对心房和心室的异位自律点有抑制作用，能加快房室传导，降低心肌的自律性，用于室上性或室性期前收缩、室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，还用于心脏手术、心导管术、急性心肌梗死、低血钾及锑剂中毒等各种原因引起的室性心律失常。用法：成人口服100200mg/次，23次/d。静注时125250mg加入生理盐水20ml中，于515min缓慢推注（每分钟不超过50mg），必要时每隔510min重复静注100mg，2h不宜超过500mg，小儿口服510mg/（kg.d），分3次服；静注或肌注每次35mg/kg，用法同成人，不良反应：头晕、恶心、呕吐、窦性心动过缓、窦性停搏、呼吸抑制，静注过快或过量，可发生短暂心脏抑制和血管舒张以致血压下降。3、普鲁卡因酰胺 能延长心房的不应期，降低房室的传导性及心肌自律性，抑制心肌收缩力。用于阵发性心动过速、频发期前收缩、心房颤动和心房扑动。用法：口服治疗室上性心律失常，500750mg/次，每4h1次；治疗室性心律失常：250500mg/次，每4h1次，肌注：250500mg/次，4次/d，静注100mg/次，5min注完，不良反应：恶心、呕吐、腹泻、过敏反应，偶见红斑狼疮样综合征即精神抑制，静注过量或过速时可制低血压、窦性心动过缓、室内传导阻滞、室性行动过速，室性停搏等。4、普罗帕酮 钠通道阻滞药，减慢传导速度，降低自律性，能延长动作电位时间和有效不应期而减少折返，用于室上性或室性期前收缩，室上性或室性心动过速，也适用于伴有预激综合征的室上性心动过速。用法：成人100200mg/次，没68小时1次，口服。见效后改维持两150mg/次，2次/d，必要时每次11.5mg/kg，溶于50%葡萄糖液20ml缓慢静注（510min注完），若无效，每1020min重复（最大剂量不超过350mg/d），见效后以0.51mg/min静滴维持。不良反应：口干、胃肠道反应、头晕等，可有房室与室内传导阻滞，有负性肌力作用。5、维拉帕米 抑制心肌及房室传导，减减慢心率，扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量及缓和的降压作用，对于阵发性室上性心动过速和期前收缩疗效好，是 快速、安全而有效的药物，可列为首选，对房颤和房扑仅能减慢心室率。用法：口服，开始40120mg/次，34次/d，维持量40mg/次，3次/d，24周为1个疗程；静注510mg/次溶于20ml50%葡萄糖液中510min注完，隔15min可重复12次，如无效即停药，控制症状后改口服，小儿：每次12mg/kg，3次/d,口服，必要时每次0.1mg/kg，稀释后缓慢静注（不超过1mg/min）。不良反应：口服偶有胃肠道反应，静注时可出现血压下降、房室传导主治及窦性心动过缓；对心功能不正常者致低血压和心力衰竭。6、美西律 具有抗惊厥、局部麻醉及抗心律失常作用，对心肌抑制作用较小，用于急、慢性室性心律失常，如室性期前收缩、室速、室颤及洋地黄中毒引起的心律失常。用法：成人口服开始150200mg/次，1次/68h，维持量100mg/次，3次/d；静注100mg稀释后510min注完），若无效，510min后再给50100mg，有效后以12mg/min静滴维持。儿童每次35mg/kg，每68h1次，口服；静注2mg/kg，稀释后35min注完，不良反应有食欲减退、恶心 、呕吐等胃肠道反应，低血压、心动过缓、传导阻滞等心血管反应以及震颤、感觉异常、共济失调、抽搐等神经系统反应。7、普萘洛儿 受体阻滞药，阻断心肌受体，降低心脏自律性，减慢心率，抑制心肌收缩力和房室传导，使循环血流量减少，心肌耗氧量降低，用于各种原因所致心律失常，如房性及室性期前收缩、窦性及室上性心动过速、心房颤动等。用法：成人510mg/次，3次/d，口服，用量根据心律、心率及血压变化及时调整。常见不良反应有嗜睡、头晕、恶心、腹胀、低血压等；哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过速、重度房室传导阻滞、心源性休克禁用；使用时若出现房室传导阻滞、心搏停止、心动过缓、低血压及支气管痉挛，可静注阿托品12mg以对抗，必要时可静脉缓慢注射异丙肾上腺素25g以对抗之。8、胺碘酮 本品具有选择性冠状动脉扩张作用。原为抗心绞痛药，后发现本品具有显著抗心律失常作用。适用于治疗室性和室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动和心房颤动及预激综合征。本品也可用于冠心病和心绞痛、慢性冠状动脉功能不全，对其他抗心律失常无效的顽固的阵发性心动过速亦有效。用法，口服：成人200mg/次，34次/d。饭后服，有效后改为维持量，200mg/次，12次/d。服静脉注射：3mg/kg，缓慢静脉注射，300450mg/d。注意事项：明显心动过速和高度房室传导阻滞患者忌用；偶见角膜出现沉着物、蛋白结合碘和T4的血浆水平增高、T3下降。二、强心甙类药 洋地黄类药物选择性直接作用于心脏，治疗剂量增强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏的传导系统，使心排血量增加，降低 心肌耗氧量，是常用的强心药。1、毛花苷C 为快速短效洋地黄制剂。成人负荷量0.81.2mg，首次0.40.8mg稀释后缓慢静注，必要时24h后再静注0.20.4mg。儿童：负荷量2岁以下0.040.06mg/kg；2岁以上0.020.04mg/kg，首次用1/21/3负荷量稀释后缓慢静注，必要时24h后可再静注适量。治疗急慢性心力衰竭、心房纤颤和阵发性室上性心动过速。2、毒毛花苷K 作用及适应证同毛花苷C。用法：成人负荷量0.250.5mg，首次0.25mg稀释后缓慢静注，必要1/22h后再静注0.1250.25mg；儿童负荷量710g/kg，首次用1/21/3负荷量稀释后静注。3、地高辛 为长效洋地黄制剂。用法：成人负荷量0.751.5mg，速给发0.25mg/次，3次/d，口服12d；缓给法0.250.5mg/次，1次/d，维持量0.1250.25mg/d。儿童负荷量2岁以下3050g/kg，均分于12d，每46h口服一次，维持量为1/4负荷量，1次/d，口服。 本类药物的不良反应：胃肠道反应；神经系统反应及视觉障碍；心脏反应:包括异位节律点自律性增高引起的心律失常、房室传导阻滞及窦房结抑制。洋地黄中毒的治疗：对过速性心律失常用苯妥英钠0.1250.25g稀释后510min静注完毕；对室性心律失常可静注利多卡因12mg/kg；对心速性心律失常者一般也常用钾盐；对中毒时的传导阻滞或窦性心动过缓、窦性停搏等，可用阿托品0.51mg肌注或静注。三、儿茶酚胺类药1、多巴胺 肾上腺素受体 兴奋药，除兴奋1和1受体外，还作用于多巴胺受体。小剂量15g/（kgmin）主要兴奋多巴胺受体，扩张肠系膜和肾血管，使内脏和肾血流量增加；中剂量510g/（kgmin）兴奋主要1受体，心肌收缩力加强，心排血量增加，但对心率影响较小；大剂量10g/（kgmin）兴奋1和1受体，使周围血管收缩，血压升高，也可使肾血管收缩，心率加快。用于各种类型休克，特别是伴肾功能不全、心排血量低、周围血管阻力增高已补足血容量者。用法：一般用微量泵持续缓慢静脉注射，也可用40100mg溶于5%葡萄糖液500ml缓慢静滴。剂量过大或静注过快可出现心动过速和心律失常，一旦发现，减慢滴速或停药。2、多巴酚丁胺 肾上腺素受体兴奋药，选择兴奋1受体，具有强力正性肌力作用，对2受体和1受体作用较弱，小剂量7.5g/（kgmin）兴奋主要1受体，增强心肌收缩力，增加心排血量，但对心率及外周血管影响较小；中剂量7.510g/（kgmin）兴奋主要2受体引起血管扩张和兴奋1受体引起血管收缩的双重效应，但前者大于后者，可降低心脏后负荷；大剂量10g/（kgmin）主要由于2受体兴奋，可致周围血管扩张，虽可进一步降低后负荷，但可致室性心律失常，适用于急性心衰的短程治疗。用法：目前多用微量泵持续缓慢静脉注射，也可用40100mg溶于5%葡萄糖液500ml中缓慢静滴。3、异丙肾上腺素 肾上腺素受体兴奋药，无选择性，同时兴奋1和2受体，使心肌收缩力增强，心率增快，心排血量增加，外周及内脏血管扩张，降低外周阻力，有力微循环灌注，用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停及房室传导阻滞。用法：用量视病情而定，可用微量泵缓慢静脉注射，是收缩呀维持在90mmHg，心率120次/min。儿童视病情，一般用微量泵0.050.2g/（kgmin）缓慢静脉注射（心率140次/min者忌用）。不良反应：恶心、头痛、眩晕、震颤等，也可引起心悸、心动过速、室性心律失常。4、间羟胺 受体兴奋药，升压效果比去甲肾上腺素弱，但作用持久，有中等程度增强心脏收缩力作用，对心率影响小，对肾脏血管收缩作用也较弱，较少引起心律失常和少尿，可增加脑及冠状动脉血流量，适用于各种休克及手术时低血压。用法：成人视病情而定，一般1020mg/次，每1/22h1次肌注或静注；用微量泵缓慢静注，15g/（kgmin）。儿童视病情而定，一般每次0.20.4g/kg，每1/22h1次静注，静滴参照成人按体重计算。不良反应：头痛、神经过敏、血压激增及反射性心动过缓。5、肾上腺素 本品对、受体都有激动作用，能使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，皮肤、黏膜及内脏小血管收缩，但冠状血管及骨骼肌血管则扩张；对血压影响与剂量有关，在常用剂量下，收缩压上升而舒张压并不升高，剂量增大时，收缩压与舒张压均上升；此外，还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。适用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘等。用法：过敏性休克，0.51mg皮下注射或肌内注射，或0.10.5mg缓慢静脉注射，或用微量泵缓慢静脉注射。支气管哮喘，0.250.5mg皮下注射，必要时重复1次。注意事项：高血压、心脏病、糖尿病 、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者忌用；用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑出血。四、磷酸二酯酶抑制药1、氨力农 为双吡啶衍生物，具有增强心肌收缩力和舒张血管的作用，抑制心肌细胞内磷酸二酯酶，使cAMP增加，从而发挥正性肌力作用，其对血管平滑肌有直接松弛作用，使全身动、静脉阻力下降，降低心脏前后负荷，适于急性心衰的短程治疗。用法：成人首剂0.75mg/kg，生理盐水稀释或1mg/ml后缓慢静注（23min注完），继以510g/（kgmin）用微量泵持续静最大剂量不超过10g/（kgd）；儿童参照成人按体重计算。注意事项：静滴时先以生理盐水稀释成1mg/ml后再稀释于5%葡萄糖液中；治疗期间应监测血压和心率（因为对房室传导稍有加强作用），若血压过度下降或出现心律失常，则应减慢静注速度或停止静注。因本药有扩血管作用，用药前应补足血容量。因此，本品尚有胃肠道反应、肝功能异常、血小板较少等不良反应。2、米力农 本品为双吡啶衍生物，作用同氨力农，其正性肌力作用比氨力农强20倍，用于急性心衰的短程治疗。用法：成人每次1mg/kg，用生理盐水稀释成1mg/ml后缓慢静注；儿童参照成人按体重计算。注意事项参见“氨力农”，但不良反应少见。五、利尿、脱水药1、呋塞米 强效利尿药，作用机制主要是抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部Na+、Cl的再吸收，因而尿中Na+、K+与水的排出量增加而利尿，作用迅速、强大，口服30min生效，维持46h；静注25min生效，维持23h，适宜心、肝、肾性水肿，急性肾衰竭、脑水肿等。用法：成人口服2040mg/次，3次/d，肌注或静注2040mg/次，24h总量可达1000mg；儿童口服每次12mg/kg,23次/d，肌注或静注每次12mg/kg。不良反应易致水、电解质紊乱；静注时出现胃肠道反应、耳毒症；可引起高尿酸血症，偶见皮疹、肝损害，2、氢氯噻嗪 为中效利尿药和降压药，机制主要是作用于肾小管髓袢升支，抑制Na+、Cl的再吸收，是管腔内渗透压升高，水分重吸收减少而出现利尿作用，长期服用会引起低血钾症。口服吸收迅速，1h即开始利尿，维持1218h，用于各种水肿，尤以心源性水肿效果好，用法：成人2550mg/次，13次/d，口服；儿童每日12mg/kg，分23次口服。不良反应：长期服用易致电解质紊乱，宜与氯化钾同服，严重肾功能不全者忌用，肝病患者可诱发肝昏迷。3、螺内酯 弱效利尿药，与远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体竞争，使尿中Na+、Cl排出增加，K+排出减少，产生利尿保钾作用，口服824h起效，作用持久。适用于有醛固酮增高的水肿，如慢性心衰、肾病综合征即肝硬化腹水。用法：成人2040mg/次，3次/d口服；儿童每日2mg/kg，分3次口服。不良反应：少数 有胃肠道反应，偶见男性乳腺发育和女性多毛，长期服用易制高血钾。肾功能不全及高血钾患者禁用。4、甘露醇 渗透性利尿药，作用机制是静脉给药后在肾小管腔内形成高渗透压，妨碍肾小管对Na+、水的再吸收，也影响集合管对水的再吸收而利尿，另外，还因扩充血容量、增高有效滤过压、提高肾血流量和肾小球滤过率而利尿。用药后10min开始利尿，20min颅内压开始下降，作用持续6h左右。适于治疗脑水肿、青光眼，防治急性肾衰竭 。用法：治疗脑水肿及青光眼：成人每次12g/kg，每46h1次，1530min静滴完，儿童每日1.5mg/kg；急性少尿和预防急性肾衰竭：成人125ml/次，510min滴完，观察23h，若尿量不能增加到40ml/h，则应按急性肾衰竭处理；若尿量40ml/h，则应按继续静滴脱水药，总量不超过100g/24h，并注意补充血容量；儿童剂量酌减。不良反应：久用大剂量可引起肾小管损害和血尿；输注过快可致一过性头痛、眩晕、视力模糊等，心功能不全者慎用。六、扩血管药1、硝普纳 直接作用于动、静脉平滑肌，舒张动静脉，降低心脏前、后负荷，并使心衰患者心排血量增加。适用于兼有肺淤血恶化心排血量降低的心衰。注意事项：使用需避光；静滴过程中应密切观察血压和心率，血压过低可引起恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸、不安等；连续应用72h以上时，应每日监测血中氰酸盐浓度，若超过120mg/L，应即停药，以免引起神经系统毒性反应。2、硝酸甘油 直接作用于血管平滑肌，以舒张静脉为主，使回心血量和心室舒张期末压容量减少，降低心脏前负荷，并因心室舒张期末压下降而降低心肌耗氧量，轻度舒张小动脉，改善微循环，略降低心脏后负荷。用于缓解和预防心绞痛发作及以肺淤血或肺水肿为主要表现的心力衰竭。心绞痛发作时舌下含化0.30.6mg/次，极量2mg/d。不良反应常有头昏、搏动性头痛、颜面潮红、心悸等。青光眼忌用。连续应用23周后可出现耐受性，停药12周后耐受性消失。3、卡托普利 血管紧张素转换酶抑制药，主要作用于肾素血管紧张素醛固酮系统，减弱周围血管的收缩和水钠潴留，从而降低心脏前、后负荷，适用于各种高血压和肾性高血压及兼有肺淤血和低排血量的慢性心力衰竭。用法：成人12，525mg/次，3次/d口服。常见不良反应有头痛、乏力、白细胞减少、蛋白尿，偶见血尿素氮和肌酐升高。4、前列腺素E1 为血管扩张药物和抗血小板凝集药。用于患充血性心力衰竭的新生儿的动脉导管未闭，直到手术为止，也可用于肺动脉高压及慢性动脉闭塞症。用法：用微量泵持续静脉 注射，0.050.15g/（kgmin），见效后可根据病情调整剂量维持。不良反应有呼吸困难、头痛、精神错乱、发热、皮肤潮红、食欲减退、腹泻、低血压、心动过速或心动过缓；妊娠期冀哺乳期妇女禁用。5、硝苯地平 本药为阻钙内流药，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，提高心肌对缺血所谓耐受性，同时扩张周围小动脉，使血压下降。临床适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，特别是变异性心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能无不良影响。也适用各类高血压患者。剂型：片剂10mg/片，口服510mg/次，3次/d。不良反应较轻，可有面部潮红、心悸、心率增快等，个别患者可出现头痛、恶心、口干、出汗等症状。6、硝酸异山梨酯 本药能扩张周围血管，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少心肌耗氧量，促进侧支循环形成。一般片剂用于防治心绞痛；缓释片用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防及心肌梗死后缓解及左心室衰竭；气雾剂亦用于心绞痛的预防和治疗。片剂：用于预防心绞痛的发作，口服510mg/次，23次/d；缓解症状时可舌下含服2.55mg/次。缓释片20mg/次，必要时可达10mg/h。气雾剂用于心绞痛13喷/次，喷入口腔。注意事项：偶可引起头痛、面红、眩晕、恶心、呕吐；青光眼患者忌用。七、抗凝药1、肝素 作用机制为激活血浆中生理性抗凝物质抗凝血酶（AT），（AT）对凝血酶有抑制作用，肝素还可间接抑制血小板凝集，用于弥散性血管内凝血，体外循环手术及防治血栓形成或栓塞性疾病。用法：成人0.51mg/kg（首次常用1mg/kg），每46小时1次静注或静滴。用于体外循环时，用量375U/kg超过1h者每千克体重增加125U。注意事项：用药过多可致自发性出血，每次注射前应测凝血时间；过量有出血倾向时可用鱼精蛋白中和（1mg鱼精蛋白可中和130U肝素）；肝肾功能不全、重度高血压、有出血倾向、胃溃疡、脑出血患者忌用。2、华法林 能和维生素K竞争性地与肝脏有关的酶蛋白结合，阻碍维生素K的利用而抗凝。用于治疗血栓栓塞性疾病，心脏手术或其他手术后防治血栓形成，口服后1218h即可出现凝血酶原时间延长，作用可持续45d。用法：成人第1日36mg，第2日36mg，1次口服，以后根据凝血酶原时间调整用药量。心脏瓣膜置换术后第1日开始口服华法林，3mg/d左右，用药期间每日测定凝血酶原时间以维持在1825s为宜。注意事项用药期间定期测凝血酶原时间；治疗期间若发生出血倾向，应立即停药并用维生素K1（20mg/次）对抗；巴比妥类、皮质激素 、利尿药能加速本品转化而降低其抗凝作用，阿司匹林、保泰松等可抑制血小板凝集而使抗凝作用增强；主要不良反应为各种出血、发热、恶心、腹泻、血清转氨酶升高及过敏反应。八、止血药1、维生素K1 参与肝脏凝血因子、和的合成。适于梗阻性黄疸、慢性腹泻、长期大量应用广谱抗生素、香豆素类药物过量所致的凝血障碍。本品效力强，作用快，注射后612h即可发挥作用。用法：成人1020mg/次，12次/d，肌注，缓慢静注（不超过5mg/min）或静滴。儿童510mg/次，12次/d，肌注。不良反应：静注过快易致面红、出汗、胸闷甚至血压剧降而致死。2、维生素K4 作用机制同维生素K1，适应证亦同。用法:成人4mg/次，3次/d口服；儿童24mg/次，3次/d口服。3、氨甲环酸 抑制纤维蛋白酶溶解酶原的激活酶，使之不能被激活转变成纤维蛋白溶解酶，从而阻断纤维蛋白的溶解，保护伤口处血凝块的生成，达到止血作用。适用于消化道和产后出血，前列腺、肝、胰、肺手术后出血，应用链激酶、尿激酶过量所致的出血。用法：成人0.250.5g/次，23次/d口服，必要时100200mg/次 ，23次/d，静注或静滴（一般不宜超过600mg/d）。儿童：5岁以上，0.1250.25g/次，23次/d口服，必要时50100mg/次，23次/d，静注或静滴（不宜超过300mg/d）。不良反应：头痛、耳鸣、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，停药后可消失；肾功能不全者慎用。4、酚磺乙胺 加强毛细血管壁的完整性，减少其通透性，促进血小板生成，增强其黏附和聚集左右，并促进凝血因子的释放，缩短凝血时间，从而起到止血作用，适用于各种因血管或血小板因素引起的出血。用法：成人250500mg/次，23次/d，肌注、静注或静滴。儿童5岁以上250mg/次，12次/d，肌注、静注或静滴。不良反应：毒性较小，可有恶心、头痛、皮疹等，罕有过敏性休克发生。5、巴曲酶 具有凝血和抗凝血的双重作用，小剂量（12KU/次）注射后，仅在出血部位产生凝血左右，大剂量（50100KU/次）注射后在血管内产生抗凝作用。作用机制尚未完全阐明，一般认为小剂量时具有凝血活酶样和凝血酶样作用，能促进出血部位血小板凝集，形成白色血栓，并与出血部位产生的纤维蛋白凝块一起 形成红色血栓，从而产生持久的止血效应。大剂量时在血管内有较强的去纤维蛋白原的作用，使血液黏稠度和凝血性下降，从而产生抗凝血作用，静注起效快，5min见效，15min效力最高，可持续124h；皮下或肌注后2030min见效，45min效力最高，可持续4872h，用于防治多种脏器或部位的出血 。用法：成人1KU/次，1次/d，肌注或静注（必要时首次肌注和静注各1KU）直至出血停止。儿童：新生儿及1岁以下，0.20.25KU/次；13岁0.33KU/次；3岁以上0.5KU/次，1次/d，肌注。不明显不良反应，无致畸胎作用，偶见荨麻疹、焦虑、出汗、轻度低血压及心率减慢。6、抑肽酶 广谱蛋白酶抑制剂，抑制纤溶酶活化物和纤溶酶；抑制胰蛋白酶，从而间接抑制磷脂酶A弹力蛋白酶、血管舒缓素和缓激肽。适用于由于纤维蛋白溶解而引起的出血及急性出血坏死型胰腺炎。用法：成人10万U/次，2次/d，缓慢静注（不超过4000U/min）或静滴，现多用于体外循环下心脏手术的患者，可减少术后 渗血。7、鱼精蛋白 在体内与肝素结合，使其失去抗凝能力。1mg鱼精蛋白可中和1mg肝素，临床用于肝素过量引起的出血及体外循环术后中和肝素，鱼精蛋白本身也有抗凝血作用，因它干扰凝血酶原激活因子的生成，但较肝素弱，故不能使用过量。用量须与最后一次使用肝素量相当，1次用量不得超过50mg。不良反应：静注后可能引起血压骤降、心动过缓、呼吸困难等。九、麻醉镇静、止痛及肌松药1、吗啡 阿片受体激动药，为强效镇痛药，主要激动中枢神经系统的阿片受体而发挥下列多种作用：镇痛，能消除由于疼痛引起的恐惧、焦虑、紧张等情绪，提高对疼痛的耐受性，一次给药镇痛作用可维持46h（控释片可维持12h）；中枢镇咳作用；抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳张力的反应性，过大剂量可因呼吸衰竭而死亡；缩瞳作用，中毒剂量时呈针尖样瞳孔，为吗啡中毒的重要指标。适用于已明确诊断的各种急性剧烈疼痛、心源性哮喘、麻醉前用药。用法：成人普通片515mg/次，必要时46h1次口服；控释片30mg/次，每12h1次口服；皮下或肌注515mg/次，必要时46h重复1次。极量：口服30mg/次，100mg/d；注射20mg/次，60mg/d。儿童每次0.120.2mg/kg，必要时46h1次口服，皮下或肌注。不良反应主要有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制及嗜睡等。本品反复多次连续应用（10mg/次，2次/d，连用12周）即可产生耐受性和依赖性，一旦停药可出现戒断症状。2、芬太尼 强效镇痛药，阿片受体激动药，镇痛作用比吗啡约强100倍，肌注后15min见效，作用维持12h，呼吸抑制作用弱，适于已明确诊断的各种剧痛及手术前、中、后的止痛。用法：成人皮下或肌注50100g/次，必要时12h1次；儿童每次12g/kg，必要时皮下或肌注。麻醉辅助药及诱导麻醉：成人首次静注50100g，每隔23min可重复给药1次，直至达到满意效果；麻醉维持量2550g/次，静注或肌注；静脉复合麻醉：首次剂量可达200300g，总量可达5002000g。不良反应：低血压、眩晕、恶心、呕吐等，严重时呼吸抑制、窒息、肌肉强直、心动过缓。3、布桂嗪 非麻醉性中枢镇痛药，镇痛作用约为吗啡的1/3，口服后1030min见效，注射后10min见效，作用维持36h，兼有安定和抗组胺作用，适于神经性、外伤性及炎症性疼痛。用法：成人3060mg/次，口服每日34次；或50100mg/次皮下或肌注，必要时12次/d。儿童每次1mg/kg，口服，3次/d；或每次1mg/kg，皮下或肌注。无呼吸抑制作用，偶有恶心、头痛、眩晕等不良反应。4、苯巴比妥 作用机制为选择性地阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能,使大脑皮质细胞抑制,出现睡眠;随剂量增加,可出现镇静、催眠、抗惊厥作用。主要用于单纯性失眠、镇静、抗惊厥及麻醉前给药。用法：成人震惊1530mg/次，口服，3次/d；催眠60100mg/次，睡前服；抗惊厥100200mg/次，肌注，必要时6h重复1次。儿童镇静每次0.51mg/kg，口服3次/d；催眠每次36mg/kg，临睡服。催眠量的510倍引 起中度中毒，1520倍则因呼吸中枢麻醉而致死；久用产生耐受性及成瘾性，停药有严重戒断症状，常见有嗜睡、眩晕，头晕等不良反应。5、地西泮 抑制脑干网状结构上行激动系统及大脑边缘系统对脑干网状结构的激活作用，从而出现催眠效应，还有中枢性肌肉松弛作用。适于镇静、催眠、抗焦虑及内镜检查前消除恐惧。用法：成人镇静、抗焦虑2.55mg/次，口服，3次/d；催眠510mg/次，睡时服；消除恐惧 10mg/次肌注或缓慢静注。儿童：镇静、抗焦虑每次0.1mg/kg，口服 ，3次/d；催眠每次0.2mg/kg，睡前服。注意事项：本品肌内注射后吸收慢且不规则，血药浓度难以预测，故若需立即发挥作用，应缓慢静脉注射。常见头晕、乏力、嗜睡，急性中毒时可出现呼吸抑制。6、异丙嗪 能竞争性阻断胺H2受体而产生抗组胺作用，有明显的镇静作用，能加强催眠药、镇痛药、麻醉药的中枢抑制作用，还有安定、镇吐、降温作用。临床用于各种过敏症、妊娠、放疗引起的呕吐，预防输血反应，“人工冬眠”等，也用于镇静，催眠。用法：成人12.525mg/次，13次/d，口服；2550mg/次，肌注或静滴。儿童每次0.51mg/kg，13次/d口服或每次0.51mg/kg肌注或静滴。不良反应：嗜睡、乏力、口干、眩晕，偶有椎体外系反应和白细胞减少等。7、10%水合氯醛 长效催眠药，并具有镇静和抗惊厥作用，口服后1015min人睡，维持68h，临床用于失眠、烦躁不安和惊厥，特别适用于对巴比妥类催眠药耐受力不好的儿童及老年人。用法：成人催眠0.51.5g/次，小儿每次每次1015mg/kg，睡前口服或灌肠；小儿镇静每次410mg/kg，口服；抗惊厥，成人灌肠1.5g/次，必要 时68h重复使用；极量：1.5g/次，3g/d；小儿每次40mg/kg，总量不超过1g。不良反应：对胃黏膜有强烈刺激作用，口服易致恶心、呕吐；本品使用剂量过大，可抑制呼吸中枢和血管运动中枢，引起急性中毒（口服45g，致死量10g左右）。8、泮库溴铵 非除极化型肌松药，肌松强度是氯筒箭毒碱的35倍，作用快，无蓄积，对心血管系统几乎无影响，也不释放组胺，易与新思的明拮抗，对胎儿无不良影响。静注后3045s显效，23min达高峰，维持30min左右。用于全是麻醉的辅助药，也可用于气管插管、机械通气时控制呼吸。用法：成人0.060.1mg/kg，静注，作用消失后追加量为首次量的1/101/5，儿童参照成人量酌减（年龄越小越敏感）。不良反应：可使唾液及支气管分泌物增加，麻醉前给阿托品可减少分泌，脉率、血压及心排血量有轻微增加。9、哌库溴铵 非除极化型肌松药，肌松作用与氯筒箭毒碱相似，静注后23min显效。适用于全身麻醉的辅助用药。用法：成人0.030.04mg/kg，静注，作用可持续25min；0.050.06mg/kg，静注，作用5060min，必要时追加首次量的1/41/3；儿童参照成人按体重计算。注意：肾功能不全患者总剂量不能超过0.04mg/kg。10、维库溴铵 本品是 非去极化型肌松药，作用于神经肌肉接头。为全身麻醉辅助用药，促使气管插管及手术时骨骼肌的松弛。禁忌症：对维库溴铵或溴化物有过敏史的病人。维库溴铵粉剂临用前，每支加2ml0，9%氯化钠溶液或注射用水配制成溶液。维库溴铵仅适用于经静脉给药，可间断追加用药。亦可用于静脉持续输注，维持肌松。用法、使用剂量应个体化，随手术持续时间、麻醉方法及合并用药等而异。一般成人初次剂量：0.080.1mg/kg，间断追加用量：可按0.030.05mg/kg补充。给药时间一般为3040min后，或待TOF的第一个颤搐反应恢复至对照值得25%时。经静脉持续输注速度为0.51.0g/（kgmin）。规格4mg。不良反应：偶见皮肤潮红、皮疹或全身类组织胺反应，如支气管痉挛及 心血管改变。11、丙泊酚 快速短效静脉全麻药，诱导和苏醒均迅速，主要用于全麻诱导和维持。成人：全麻诱导 22.5min/kg，40mg/10s的速度静注，直至出现所需的麻醉深度（55岁以上者剂量减少20%），继以612mg/（kgh）静注，或静滴100200g/（kgmin）维持。儿童：参照成人按体重计算，3岁以下小儿禁用或慎用。注意事项：静注不必稀释，静滴时只能用5%葡萄糖液稀释，其稀释浓度不超过1：5（每ml含本品2mg）；不良反应少，若有心动过缓可用阿托品矫正，剂量过大或注射迅速可有呼吸循环抑制作用。12、咪唑安定 麻醉诱导药，具有迅速的镇静、催眠和肌松作用，作用强度显著，维持时间短（23h可完全清醒），用于全麻诱导。用法：成人每次0.150.20mg/kg，静注，3min后如睡眠深度不够，可追加半量；儿童每次0.2mg/kg，静注，3min后可追加半量。不良反应：对血压、脉搏影响小，收缩压降低最多不超过15%，脉搏则增加，罕见呼吸抑制，此时应减慢注射速度或减量。十、肾上腺皮质激素类药此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克作用，此外，还影响血糖、蛋白质、脂肪及电解质代谢，对血液、造血及中枢神经系统也有广泛影响。此类药物的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症；诱发或加重感染；消化系统并发症；诱发精神症状；妊娠头3个月使用可引起畸胎，妊娠后期大量使用，可引起胎儿肾上腺皮质功能不全；长期应用突然停药可发生肾上腺皮质危象。1、地塞米松 抗炎作用、控制皮肤过敏作用显著，而对水、钠潴留和排钾作用轻微，多用于急危重病例，如严重自身免疫性疾病、支气管哮喘、中毒性感染、过敏性或感染性休克的抢救。用法：肌注、静注或静滴，成人520mg/次，12次/d；儿童每次0.10.25mg/kg，12次/d。2、醋酸泼尼松 中效糖皮质激素，抗炎、抗过敏及糖代谢作用强，而水钠潴留及排钾作用弱，严重肝功能不全者不宜使用；用于自身免疫性疾病、过敏性疾病、某些血液病、急性严重感染。用法：成人520mg/次，34次/d口服，儿童每次12mg/kg，分34次口服。3、甲泼尼龙 中效糖皮质激素，抗炎、抗过敏及糖代谢作用较强，几乎无水钠潴留及排钾作用。用法：成人416mg/次，34次/d口服；或12.525mg/次，2次/d肌注；或2550mg/次溶于5%葡萄糖液500ml静滴。儿童每日1mg/kg，分34次口服，或分2次肌注、静注或静滴，十一、免疫抑制类药物1、醋酸泼尼松 肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。禁忌症：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。用法：口服一般510mg（12片）/次，1060mg/d（212片）防止器官移植排异反应，一般在数前12d开始每日口服100mg，术后1周改为每日60mg，以后逐渐减量，规格5mg。不良反应：本品较大剂量引起糖尿病、消化道溃疡和类库心综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。2、硫唑嘌呤 免疫抑制药。硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排异，多与皮质激素并用。禁忌症：肾功能不全换证应适当减量，肝功能损害者禁用。用法：口服14mg/（kgd），一般每日100mg可连服月。用于器官移植25mg/（kgd），维持量0.53mg/（kgd）。规格片剂：每片100mg。不良反应：毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在610h后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。3、环孢素 免疫抑制药。主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。禁忌证：1岁以下儿童不宜用。用法：口服：剂量依患者情况而定，一般器官移植前的首次量为1417.5mg/（kgd），于术前412h1次口服，按此剂量维持到术后12周，然后根据肌酐和环孢素血药浓度，每周减少5%，直到维持量为510 mg/（kgd）止。静注法仅用于不能口服的患者，首次静脉注射量在移植前412h，56 mg/（kgd）（相当于口服量的1/3）按此剂量可持续到手术后，直到可以口服环孢素为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1：20至1：100浓度，于2 6h内缓慢滴完。规格，口服液：每毫升100mg50ml。丸剂：25mg、100mg。静滴剂：每毫升50mg，5ml10支。不良反应：肾毒性，肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。肝毒性，低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。神经系统，运动性脊髓综合征，小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。胃肠道，厌食、恶心、呕吐。用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。4、霉酚酸酯 可用于预防同种肾移植患者的排斥反应及治疗难治性排斥反应，其可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。禁忌症：已发现对霉酚酸酯过敏反应者，因而对MMF或MPA发生过敏反应的患者不能使用。用法：预防排斥剂量，应于移植72h内开始服用。肾移植患者服用推荐剂量为1g，2次/d，（2g/d），日服霉酚酸酯2g/d比口服3g/d安全性更好。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g，2次/d，（3g/d）.特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值1.3103/l）,应停止或减量。严重肾功能损害；对有严重慢性肾功能损害的患者（肾小球滤过率25ml/min，1.73m3），应避免超过1g，2次/d的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些患者应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的患者不需要做剂量调整。5、他克莫司 高度免疫抑制药肝脏及肾脏移植的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。用法：口服给药每日剂量分两次给予。最好是在空腹或至少进食前1h内或进食后23h内服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。并没有治疗期间的限制。静脉注射给药输注浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.0040.1 mg/ml范围内。24h内输注20250ml。此溶液不可以一次全量快速注射给药。当患者状况允许时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7d。首次免疫抑制剂量：成人肝脏移植者为0.10.2mg/（kgd），肾脏移植患者为0.150.3 mg/（kgd），分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6h以及肾脏移植手术24h内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24h的静脉输注他克莫司治疗 。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.010.05 mg/（kgd），而对肾脏移植患者为0.050.1 mg/（kgd）。首次免疫抑制剂量：儿童病患通常需要成人建议剂量的1.52倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植：0.3 mg/（kgd），分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连续24h的静脉输注，对肝脏移植的儿童为