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文档简介
(新版)执业药师资格考试药学专业知
识(一)练习试题及答案必备
1•属于非经胃肠道给药的制剂是()。
A.维生素C片
B.西地碘含片
C.盐酸环丙沙星胶囊
D.布洛芬混悬滴剂
E.氯雷他定糖浆
【答案】:B
【解析】:
非经胃肠给药剂型包括:①注射给药;②皮肤给药;③口腔给药;④
鼻腔给药;⑤肺部给药;⑥眼部给药;⑦直肠、阴道和尿道给药。西
地碘含片属于口腔给药。
2.阿司匹林药品质量标准收载的内容中,属于鉴别项的有()。
A.本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓
水解
B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醛中溶解在水或无水乙醛中微
溶
C.取本品约0.1g,加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,
即显紫堇色
D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致
E.炽灼残渣不得过0.1%
【答案】:A|C|D
【解析】:
B为性状项,E为检查项,其余为鉴别项。
3.属于均相液体制剂的是()o
A.纳米银溶胶
B.复方硫磺洗剂
C.鱼肝油乳剂
D.磷酸可待因糖浆
E.石灰搽剂
【答案】:D
【解析】:
在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高
分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,
如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项,均属于非均相液体制剂,其
中复方硫磺洗剂属于混悬剂,石灰搽剂属于乳剂。D项,糖浆剂系指
含有药物的浓蔗糖水溶液,因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。
4.(共用备选答案)
A.注射给药
B.皮肤给药
C.鼻腔给药
D.吸入给药
E.眼部给药
⑴能起局部或全身治疗作用,可避免肝脏首关效应的给药途径是()o
【答案】:D
⑵直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%的给药途径
是()。
【答案】:A
⑶主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是()。
【答案】:E
【解析】:
吸入给药因为有巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距
离,决定了肺部给药的迅速吸收,吸收后的药物直接进入血液循环,
不受肝首关效应的影响。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过
程,生物利用度为100%。眼部给药中角膜渗透角膜渗透是眼局部用
药的有效吸收途径,药物与角膜表面接触并渗入角膜,进一步进入房
水,经前房到达虹膜和睫状肌,药物主要被局部血管网摄取,发挥局
部作用。
5.(共用备选答案)
A.丙磺舒
B.苯溪马隆
C别喋醇
D.秋水仙碱
E.盐酸赛庚咤
⑴来源于天然植物,长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物
是()。
【答案】:D
【解析】:
秋水仙碱为从百合科植物秋水仙中提取出来的一种生物碱,对急性痛
风性关节炎有选择性消炎作用,用药后数小时关节红、肿、热、痛即
行消退,对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。其不良反应较多,
其中包括骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用,导致
白细胞减少、再生障碍性贫血等。
⑵在体内通过抑制黄喋吟氧化酉每,减少尿酸的生物合成,降低血中尿
酸浓度的抗痛风药物是()o
【答案】:C
【解析】:
别喋醇在体内被黄喋吟氧化酶催化而转变成别黄噪吟,别喋醇及别黄
噂吟都可抑制黄噂吟氧化酶。在别喋醇作用下,尿酸生成及排泄都减
少,避免尿酸盐微结晶的沉积,防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病
变。
6,下列附加剂中可用作注射剂缓冲剂的有()。
A.醋酸
B.酒石酸钠
C.乳酸
D.氯化钠
E.亚硫酸氢钠
【答案】:A|B|C
【解析】:
ABC三项,缓冲剂有醋酸、酒石酸钠、酒石酸、乳酸等。D项,等渗
调节剂有氯化钠、葡萄糖等。E项,注射剂的抗氧剂有亚硫酸氢钠、
亚硫酸钠等。
7.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是()。
A.氟西汀为三环类抗抑郁药物
B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性
D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低
E.氟西汀结构中不具有手性中心
【答案】:B
【解析】:
氟西汀为口服抗抑郁药,能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。
本品口服吸收较好,有首过效应。
8.药物分子中引入酰胺基,可以()。
A.增加药物的水溶性和解离度
B.增加药物亲水性,增加受体结合力
C.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
D.影响药物的电荷分布及作用时间
E.增加药物亲脂性,降低解离度
【答案】:c
【解析】:
酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发
生相互作用,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体
的结合能力。
9.当1,4-二氢毗咤类药物的C・2位甲基改成一CH20cH2cH2NH2后活性
得到加强,临床常用其苯磺酸盐的药物是()。
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.尼卡地平
【答案】:D
【解析】:
氨氯地平为钙通道阻滞剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入
细胞。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋
氨氯地平片等。
10.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在
溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、
缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于()。
A.助溶剂
B.潜溶剂
C.增溶剂
D.助悬剂
E.乳化剂
【答案】:A
【解析】:
难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合
物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质
称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,
酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯此
咯烷酮等。
11.用作栓剂水溶性基质的是()o
A.可可豆脂
B.甘油明胶
C.椰油脂
D.棕相酸酯
E.混和脂肪酸酯
【答案】:B
【解析】:
B项,栓剂的水溶性基质有:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE
四项,均属于栓剂的油脂性基质。
12.脂质体的突释效应不应过大,开始0.5小时内体外释放量要求低于
()。
A.0.05
B.0.1
C.0.2
D.0.3
E.0.4
【答案】:E
【解析】:
突释效应是指在体外释放试验中,液体介质中未包封的药物或脂质体
表面吸附的药物会快速释放。突释效应或渗透率的检查:开始0.5小
时内释放量要求低于40%。
13.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂
三大类。属于物理化学靶向制剂的是()。
A.脑部靶向前体药物
B.磁性纳米囊
C.微乳
D.免疫纳米球
E.免疫脂质体
【答案】:B
【解析】:
物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥
药效。包含①磁性靶向制剂:如磁性微球和磁性纳米囊;②热敏靶向
制剂;③pH敏感靶向制剂:如pH敏感脂质体;④栓塞性制剂:如栓
塞微球和栓塞复乳。
14.固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物时,药物的分散状
态是()o
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
【答案】:D
【解析】:
低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤
冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混
合物。
15.影响口服缓释制剂设计的药物理化因素包括()。
A.解离度
B.水溶性
C.剂量
D.生物半衰期
E.pKa
【答案】:A|B|C|E
【解析】:
影响口服缓释、控释制剂设计的药物的理化因素包括:剂量大小、pKa、
解离度、水溶性、分配系数、稳定性。
16.属于非极性溶剂的是()。
A.甘油
B.乙醇
C.丙二醇
D.液体石蜡
E.聚乙二醇
【答案】:D
【解析】:
非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂,这类溶剂既不进行质子自递
反应,也不与溶质发生溶剂化作用,多是饱和烧类或苯等一类化合物,
如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。
17.中国药典规定的注射用水说法正确的是()。
A.反渗透法制备的水
B.无热原无菌的蒸储水
C.用于注射用无菌粉末的溶剂
D.电渗析法制备的水
E.双蒸储水
【答案】:B
【解析】:
注射用水为纯化水经蒸储所得的水,应符合细菌内毒素试验要求,其
质量应符合注射用水项下的规定。注射用水的质量要求在《中国药典》
中有严格规定。除一般蒸储水的检查项目如pH值、氨、氯化物、硫
酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及
重金属等均应符合规定外,还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无
菌检查。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的
精洗。注射用无菌粉末可用适宜的注射用溶剂配制后注射,也可用静
脉输液配制后静脉滴注。
18.治疗指数表示()。
A.毒效曲线斜率
B.引起药理效应的阈浓度
C.量效曲线斜率
D.LD50与ED50的比值
E.LD5至ED95之间的距离
【答案】:D
【解析】:
D项,药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(TI),
此数值越大表示药物越安全。E项,ED95和LD5之间的距离称为药物
安全范围,其值越大越安全。
19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失
败,其原因是()。
A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性
B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变
C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位
D.卡马西平为肝药酶诱导药,加快避孕药的代谢
E.卡马西平为肝药酶抑制药,减慢避孕药的代谢
【答案】:D
20.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体,体现了受体的性质是
()。
A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.灵敏性
E.多样性
【答案】:B
【解析】:
受体具有以下性质:①饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体
量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效
应;②特异性:受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构
与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结
合,产生特定的生理效应;③可逆性:配体与受体的结合是化学性的,
既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力;④灵敏性:受
体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结
合而产生显著的效应,例如5X10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对
蛙心产生明显的抑制作用;⑤多样性:同一受体可广泛分布于不同组
织或同一组织不同区域,受体密度不同。
21.对奥美拉嗖叙述正确的是()。
A.可视作前药
B.具弱碱性和弱酸性
C.属于可逆性质子泵抑制剂
D.结构中含有亚碉基团
E.S与R异构体具有相同的疗效
【答案】:A|B|D
【解析】:
奥美拉理具弱碱性和弱酸性;奥美拉嗖对质子泵的抑制作用是非可逆
的,为非可逆质子泵抑制剂;其作用机制为:由于奥美拉喋具较弱的
碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪哇环
上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,
形成两种不易通过膜的次磺酸和次磺酰胺的活性形式,然后与H+,
K+-ATP酶上Cys813和Cys892的筑基共价结合,形成二硫化酶抑制
剂复合物,因此奥美拉嗖可看成是两种活性物的前药,表现出选择性
和专一性地抑制胃酸分泌作用。
.关于热原性质的说法,错误的是(
22)o
A.具有不挥发性
B.具有耐热性
C.具有氧化性
D.具有水溶性
E.具有滤过性
【答案】:c
【解析】:
热原性质:①耐热性好:在180c的温度下加热3〜4小时、250℃的
温度下加热4〜5分钟、650℃的温度下加热1分钟才能破坏;②过滤
性:不能被一般滤器除去,可被活性炭等吸附剂吸附,是目前药液除
热原主要方法;③水溶性:热原溶于水;④不挥发性:热原溶于水,
但不挥发,据此可采用蒸谣法制备无热原注射用水。热原易被水雾带
入蒸储水,注意防止;⑤其他:可被强酸、强碱、强氧化剂破坏,据
此可采用酸碱处理旧输液瓶,除掉热原。
23,不属于物理化学靶向制剂的是()o
A.磁性靶向制剂
B栓塞靶向制剂
C.热敏靶向制剂
D.免疫靶向制剂
E.pH敏感靶向制剂
【答案】:D
【解析】:
物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构,使其能够响
应于某些物理或化学条件而释放药物,这些物理或化学条件可以是外
加的(体外控制型),也可以是体内某些组织所特有的(体内感应型)。
AC两项,体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂;B项,栓塞
靶向制剂直接通过导管插入药物,阻断靶区供血,也是物理化学靶向
制剂;D项,免疫靶向制剂属于主动靶向制剂;E项,体内感应型制
剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。
24.关于纯化水的说法,错误的是()o
A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂
B.纯化水可作为口服制剂配制用溶剂
C.纯化水可作为外用制剂配制用溶剂
D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂
E.纯化水为饮用水经蒸储、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水
【答案】:D
【解析】:
D项,纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。ABC三项,纯化水可作
为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,口服、外用制剂配制用溶剂
或稀释剂。E项,纯化水为饮用水经蒸锵法、离子交换法、反渗透法
或其他适宜方法制得的制药用水,不含任何附加剂。
25.(共用备选答案)
A.HLB值
B.置换价
C.Krafft点
D.昙点
E.絮凝度
⑴表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度间关系的是()o
【答案】:D
【解析】:
聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间
的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水
和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧下
降并析出,溶液出现混浊,此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相
同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链相同时,聚氧乙烯链越长则
浊点越高。
⑵表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的
是()。
【答案】:A
【解析】:
HLB值又称亲水亲油平衡值,是指表面活性剂分子中亲水基和亲油基
之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强,HLB
值越小代表亲油性越强。
26.下列剂型可以避免或减少肝首关效应的是()。
A.胃溶片
B.舌下片剂
C.气雾剂
D.注射剂
E.泡腾片
【答案】:B|C|D
【解析】:
为避免首关效应,常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或
经皮给药,药物吸收过程不经肝脏,直接进入体循环,从而减少首关
效应的损失。如异丙基肾上腺素口服时,在肠壁吸收过程中大部分被
硫酸结合,在肝中邻位的酚羟基易被甲基化,导致血药浓度很低。因
此异丙基肾上腺素不宜用口服,而可制成注射剂、气雾剂或舌下片剂
给药。
27.(共用备选答案)
A.可溶颗粒
B.混悬颗粒
C.泡腾颗粒
D.肠溶颗粒
E.控释颗粒
⑴以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料的颗粒剂是()。
【答案】:C
【解析】:
泡腾颗粒是指以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料,遇水可放出大量气体
而呈泡腾状的颗粒剂。
(2)能够恒速释放药物的颗粒剂是()。
【答案】:E
【解析】:
控释颗粒是指在水或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近于恒速释
放药物的颗粒剂。
28.《中国药典》规定注射用水应该是()o
A.纯化水
B.灭菌蒸储水
C.蒸储水
D.去离子水
E.纯化水经蒸馀而制得的水
【答案】:E
【解析】:
注射用水为纯化水经蒸储而制得的水,是最常用的注射用溶剂。注射
用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
29.关于枸椽酸西地那非性质的说法,错误的是()。
A.是磷酸二酯酶-5抑制剂
B.用于治疗男性勃起功能障碍
C.会产生面红、耳赤、消化不良等副作用
D.禁与硝酸酯类药物合用
E.可与NO供体类药物合用
【答案】:E
【解析】:
西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用,可从给药开始持续
到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非
和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。
30.下列有关液体制剂的说法,错误的是()。
A.分散度大,吸收快,作用迅速
B.给药途径广
C.易于分剂量,服用方便
D,携带运输方便
E.易霉变,需加入防腐剂
【答案】:D
【解析】:
液体制剂优点有:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,
吸收快;②给药途径多,可以内服、外用;③易于分剂量,服用方便;
④减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂提高生物利
用度。液体制剂缺点有:①化学稳定性差;②以水为溶剂者易发生水
解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题;③携带、运输、
贮存不便。
31.下列属于耐酶青霉素的是()。
A.苯口坐西林
B.阿莫西林
C.青霉素V钾
D.氨苇西林
E.哌拉西林
【答案】:A
【解析】:
耐酶青霉素:以含有3-苯基-5-甲基异嚼哇结构侧链引入青霉素6位
得到苯喋西林,该基团具有较大的体积阻止了药物与B-内酰胺酶活
性中心的结合,保护B-内酰胺环不被破坏,成为耐B-内酰胺醐的半
合成青霉素。同时异嚼理环的吸电子效应使得苯哇西林对酸稳定,可
以口服。
32.非线性动力学中两个最基本的参数是()。
A.k
B.V
C.Cl
D.Km
E.Vm
【答案】:D|E
【解析】:
Vm为药物消除过程的理论最大速度。Km为米氏常数,是指药物消除
速度为Vm一半时的血药浓度。
33.非经胃肠道给药的剂型有()。
A.注射给药剂型
B.呼吸道给药剂型
C.皮肤给药剂型
D.黏膜给药剂型
E.阴道给药剂型
【答案】:A|B|C|D|E
【解析】:
非经胃肠道给药剂型分类包括:①注射给药剂型;②呼吸道给药剂型;
③皮肤给药剂型;④黏膜给药剂型;⑤腔道给药剂型(如栓剂、气雾
剂等,用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等,腔道给药可起局部作
用或吸收后发挥全身作用)。
34.下列不属于特性检查法的是()。
A.崩解时限检查法
B.特殊杂质检查法
C.溶出度与释放度测定法
D.含量均匀度检查法
E.结晶性检查法
【答案】:B
【解析】:
特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生
改变以及发生改变的程度,包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测
定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法属于限量
检查法,B项错误。
35.(共用备选答案)
A.氨苇西林
B.舒巴坦钠
C.头狗氨不
D.亚胺培南
E.氨曲南
⑴不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制药物是()。
【答案】:B
【解析】:
舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制剂,当与氨苇西
林合用时,能显著提高后者的抗菌作用。
⑵青霉素类抗生素药物是(
【答案】:A
【解析】:
氨苇西林属于广谱半合成青霉素,该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、
伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染,如呼吸道感染、心内
膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。
⑶单环B-内酰胺类抗生素是()。
【答案】:E
【解析】:
氨曲南是第一个上市的全合成单环B-内酰胺类抗生素,氨曲南对需
氧的革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)有很强的活性,对需氧的革兰阳性
菌和厌氧菌作用较小,对各种B-内酰胺醮稳定,能透过血脑屏障,
副反应少。
36.一般不宜制成硬胶囊剂的药物有()。
A.具有不良嗅味的药物
B.吸湿性很强的药物
C.易溶性的刺激性药物
D.药物水溶液或稀乙醇溶液
E.难溶性药物
【答案】:B|C|D
【解析】:
由于明胶是硬胶囊剂的最主要囊材,所以一般不宜制成硬胶囊剂的药
物包括:①水溶液或稀乙醇溶液的药物,其会使囊壁溶化;②风化性
药物,其可使囊壁软化;③吸湿性很强的药物,可使囊壁脆裂。若采
取相应措施改善后,也可能制成硬胶囊剂。由于胶囊壳溶化后,局部
药量很大,因此易溶性的刺激性药物也不宜制成硬胶囊剂。
37.关于液体制剂的溶剂叙述不正确的是()。
A.10%以上的乙醇有防腐作用
B.丙二醇属于半极性溶剂
C.醋酸乙酯属于非极性溶剂
D.溶剂不与药物或附加剂发生化学反应
E.二甲亚碉属于极性溶剂
【答案】:A
【解析】:
理想的溶剂应符合以下要求:①毒性小、无刺激性、无不适的臭味;
②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含
量测定;③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂
按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚飒等)半极性溶
剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、
油酸乙酯、乙酸乙酯等)。
38.有关乳剂特点的错误表述是()。
A.静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分
B.油包水型乳剂可改善药物的不良臭味,并可加入矫味剂
C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便
D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性
E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性
【答案】:B
【解析】:
口服乳剂的特点:①乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收快、药效发
挥快及生物利用度高;②0/W型(水包油型)乳剂可掩盖药物的不
良气味并可以加入矫味剂;③减少药物的刺激性及毒副作用;④可增
加难溶性药物的溶解度,如纳米乳,提高药物的稳定性,如对水敏感
的药物;⑤油性药物制成乳剂后,其分剂量准确,使用方便。但乳剂
也存在一些不足,因为其大部分属热力学不稳定系统,在贮藏过程中
易受环境因素影响,出现分层、破乳或酸败等现象。
39,不能静脉注射给药的剂型是()。
A.溶液型注射剂
B.混悬型注射剂
C.乳剂型注射剂
D.注射用冻干粉末
E.注射用无菌粉末
【答案】:B
【解析】:
水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油混悬
液,称为混悬型注射剂,这类注射剂一般仅供肌内注射而不能静脉注
射给药。
40.某片剂每片主药含量应为0.80g,测得压片前颗粒中主药百分含量
为32.5%,则片重是()。
A.2.5g
B.3.0g
C.2.7g
D.2.8g
E.2.9g
【答案】:A
【解析】:
片重计算公式:片重=每片含主药量/颗粒中主药的百分含量。计算
可得片重是
2.5go
41.在喷雾剂中,局部作用于肺的雾化粒径大小最适宜的是()。
A.2~8um
B.3~10Pm
C.4~12um
D.4〜10um
E.5〜15um
【答案】:B
【解析】:
喷雾剂对肺的局部作用,其雾化粒径以3〜10um大小为宜;若要迅
速吸收发挥全身作用,其雾化粒径最好为1-0.5Pm大小。
42.(共用备选答案)
A.阿司匹林
B.吐罗昔康
C.美洛昔康
D.双氯芬酸
E.对乙酰氨基酚
⑴小剂量抑制血小板中的COX-1,防止血栓形成的药物是()o
【答案】:A
⑵选择性抑制环氧酶-2(COX-2)的药物是()o
【答案】:C
【解析】:
A项,阿司匹林能抑制血小板中的COX-1,防止血栓形成;B项,毗
罗昔康为非选择性COX抑制药,用于风湿性和类风湿性关节炎;C项,
美洛昔康对COX.2有一定的选择性,用于治疗风湿性关节炎;D项,
双氯芬酸为非选择性COX抑制药;E项,对乙酰氨基酚只具有解热镇
痛的作用,几乎不具有抗炎、抗风湿作用。
43.药-时曲线下面积可反映()。
A.药物的分布速度
B.药物的剂量
C.药物的排泄量
D.药物的吸收速度
E.进入体循环的药物相对量
【答案】:E
【解析】:
一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间、达峰浓度、
药■时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快
慢和强弱。而药•时曲线下面积则代表的是进入体循环的药物相对量。
44.(共用备选答案)
A.继发反应
B耐受性
C.耐药性
D.特异质反应
E.药物依赖性
⑴由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾),称为()o
【答案】:A
【解析】:
继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛
盾,不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果。
⑵重复用药后,机体对药物的反应性逐渐减弱的现象,称为()。
【答案】:B
【解析】:
药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐
渐减弱的状态,在此状态下,该药原用剂量的效应明显减弱,必须增
加剂量才能获得原用剂量的相同效应。
⑶精神活性药物在滥用的情况下,机体出现一种特殊精神状态和身体
状态,称为()o
【答案】:E
【解析】:
药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性,指在这类药物滥用的条
件下,药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态,
也叫做药物成瘾。
45.关于生物利用度的描述正确的是()。
A.药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程
B.稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度
C.水溶性药物微粉化后能增加生物利用度
D.药物脂溶性越小,生物利用度越好
E.药物水溶性越大,生物利用度越好
【答案】:A
【解析】:
影响生物利用度的因素包括:药物本身的理化性质药物pKa、分子量、
解离度、脂溶性、晶型、旋光度等,它们是影响药物体内过程的重要
因素;药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺;生理因素一方面食物、
胃排空速率、流经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平
等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度;另一方面,年龄、性别、
种族、病生理状态等除了可以影响药物吸收,也可影响分布、代谢、
排泄等过程而影响生物利用度;药物在胃肠道内的代谢分解某些药物
在胃肠道内停留时间较长,易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢
分解,使生物利用度降低;肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入
体循环之前,首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏,
因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。
46.药物剂型的重要性主要表现在()o
A.可改变药物的作用性质
B.可改变药物的作用速度
C.可降低药物的毒副作用
D.不影响疗效
E.可产生靶向作用
【答案】:A|B|C|E
【解析】:
药物剂型的重要性包括:①剂型可改变药物的作用性质;②剂型能改
变药物的作用速度;③改变剂型可降低或消除药物的毒副作用;④剂
型可产生靶向作用;⑤剂型可影响疗效。
47.(共用备选答案)
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.依托必利
D.莫沙必利
E.格拉司琼
⑴极性大,不能透过血脑屏障,故中枢副作用小的胃动力药是()。
【答案】:B
【解析】:
多潘立酮极性较大,不能透过血脑屏障,生物利用度低,饭后服用,
其生物利用度会增加。
⑵选择性拮抗中枢和外盾受体的止吐药是(
5-HT3)o
【答案】:A
【解析】:
甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具促动力作用
和止吐作用,是第一个用于临床的促动力药,现发现在多巴胺D2受
体和5-HT3受体有相似的分布。
48.经胃肠道给药的剂型是()。
A.混悬剂
B.注射剂
C.散剂
D.胶囊剂
E.眼膏剂
【答案】:A|C|D
【解析】:
ACD三项,经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道,
经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。其给药方法比较简单,如常用的散
剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。BE两项,
非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型,包
括:①注射给药:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及
皮内注射等;②皮肤给药:如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝
胶剂等;③口腔给药:如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等;④鼻腔
给药:如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等;⑤肺部给药:如气雾剂、吸入
剂、粉雾剂等;⑥眼部给药:如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂
等;⑦直肠、阴道和尿道给药:如灌肠剂、栓剂等。
49.关于辛伐他汀性质的说法,正确的有()o
A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物
B.辛伐他汀是前体药物
C.辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂
D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物
E.辛伐他汀是水溶性药物
【答案】:A|B|C
【解析】:
AC两项,辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物,作用和适应
证与洛伐他汀相同,竞争性抑制HMG.CoA还原酶。B项,辛伐他汀
为前体药物,内酯环在体内水解,转化为活性形式的B-羟基酸而显
效。D项,辛伐他汀是半合成药物。E项,辛伐他汀在乙月青、乙醇或
甲醇中易溶,在水中不溶。
50.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎,适合他服用的H1受体拮抗剂有
()o
A.盐酸苯海拉明
B.盐酸西替利嗪
C.盐酸赛庚咤
D.马来酸氯苯那敏
E.地氯雷他定
【答案】:B|E
【解析】:
上述五项均为H1受体拮抗剂。ACE三项均具有中枢抑制作用,故不
适合司机服用。B项,西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂,口服
进入体内,迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合,阻断组胺激活靶
细胞。西替利嗪适用于季节性和常年性过敏性鼻炎,鼻结膜炎,尊麻
疹,由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。E项,地氯雷他定为
非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过
选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性尊麻疹的
相关症状。
51.(共用备选答案)
A.增强作用
B.增敏作用
C.脱敏作用
D.诱导作用
E.拮抗作用
⑴降压药联用硝酸酯类药物引起直立性低血压是()。
【答案】:A
【解析】:
增强作用又称增毒作用。当一种外来化合物对某器宜系统并无毒作
用,但与另一种化合物共同作用时,使后者对该器官系统的毒性增强。
例如:降压药联用硝酸酯类药物引起的直立性低血压就是一种增强作
用。
⑵肝素过量使用鱼精蛋白解救属于()o
【答案】:E
【解析】:
拮抗作用系指两种以上药物合并使用后,使作用减弱或消失。因此利
用这种作用,可以用鱼精蛋白来解救肝素使用过量。
52.(共用题干)
盐酸西替利嗪咀嚼片
【处方】盐酸西替利嗪5g
甘露醇192.5g
乳糖70g
微晶纤维素61g
预胶化淀粉10g
硬脂酸镁17.5g
8%聚维酮乙醇溶液100ml
苹果酸适量
阿司帕坦适量
制成1000片
⑴可用于处方中黏合剂的是()o
A.苹果酸
B.乳糖
C.微晶纤维素
D.阿司帕坦
E.聚维酮乙醇溶液
【答案】:E
(2)处方中压片用润滑剂是()。
A.甘露醇
B.乳糖
C.硬脂酸镁
D.微晶纤维素
E.聚维酮乙醇溶液
【答案】:C
⑶处方中具有矫味作用的是()o
A.乳糖
B.聚维酮乙醇溶液
C.硬脂酸镁
D.甘露醇
E.微晶纤维素
【答案】:D
【解析】:
盐酸西替利嗪为主药,甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填
充剂,甘露醇兼有矫味的作用,苹果酸、阿司帕坦为矫味剂,聚维酮
乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。
⑷片剂制备中,发生裂片的原因为()o
A.物料的塑性较差,结合力弱
B.黏性力差,压缩压力不足
C.增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强
D.颗粒过硬
E.药物的溶解度差
【答案】:A
【解析】:
片剂发生裂开的现象称为裂片,主要有顶裂和腰裂两种形式,裂开的
位置分别发生在药片的顶部(或底部)和中间。产生裂片的处方因素
有:①物料中细粉太多,压缩时空气不能及时排出,导致压片后气体
膨胀而裂片;②物料的塑性较差,结合力弱。产生裂片的原因除处方
因素外,还有工艺因素。
⑸关于口服片剂的注意事项,说法错误的为()0
A.肠溶衣片、双层糖衣片需整片服用
B.普罗帕酮片可引起局部麻醉,因此不能嚼服
C.驱虫药需在半空腹或空腹时服用
D.服药溶液最好是白开水
E.服药后不宜运动,应立即上床休息
【答案】:E
【解析】:
AB两项,服药方法:片剂的服用方法与剂型有关。肠溶衣片、双层
糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏,因此需整片服用,
不可嚼服和掰开服用。有些药物由于本身性质原因也不可嚼服,例如
普罗帕酮片可引起局部麻醉,因此不能嚼服。而咀嚼片嚼服有利于更
快的发挥药效,提高药物生物利用度。C项,服药次数及时间:为了
更好地发挥药物疗效、减轻或避免不良反应的发生,必须严格按照医
嘱或药品使用说明书上规定的服药次数和时间服用药物。如驱虫药需
在半空腹或空腹时服用,抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前服用,也
可在症状发作时服用。需餐前服用的药物还有收敛药、肠道抗感染药、
利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药等。D项,服药溶液:服药溶液
最好是白开水,水有加速药物在胃肠道的溶解、润滑保护食管、冲淡
食物和胃酸对药物的破坏以及减少胃肠道刺激的作用。选用其他常见
液体服药时应慎重。茶叶中含有糅酸、咖啡因及其他植物成分,可能
会与一些药物发生相互作用。酒精及含酒精类饮料对中枢神经系统有
抑制作用。E项,服药姿势:最好采用坐位或站位服药,服药后,稍
微活动一下再卧床休息。躺服会使药物黏附于食管,不仅影响疗效,
还可能引起咳嗽或局部炎症等反应。
53.分子中含有氨基酮结构,临床上常用于海洛因成瘾者脱毒的药物
是()。
A.盐酸美沙酮
B.盐酸吗啡
C.枸椽酸芬太尼
D.盐酸哌替咤
E.盐酸纳洛酮
【答案】:A
【解析】:
盐酸美沙酮分子中含有氨基酮结构,与吗啡比较,具有作用时间较长、
不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。临床上用于治疗海洛因依赖
脱毒和替代维持治疗的药效作用。
54.(共用备选答案)
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性拮抗药
⑴与受体具有很高亲和力和内在活性(。=1)的药物是()。
【答案】:A
【解析】:
激动药是指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体
结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性,激动药又
能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在
活性(a=1),后者对受体有很高亲和力,但内在活性不强(a<1),
量效曲线高度(Emax)较低。拮抗药具有较强亲和力,但缺乏内在
活性(a=0),分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药
可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,
使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药
增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,最大效
应下降。
⑵与受体有很高亲和力,但内在活性不强(aVI)的药物是()。
【答案】:C
⑶与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(。=0),与激动药合用,
在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最
大效应不变的药物是()o
【答案】:B
55.临床为迅速达到稳态血药浓度,常采用()。
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