国家基本药物培训讲义.ppt

国家基本药物临床应用指南 和处方集培训 第一节 药物的合理应用 合理用药系指在明确指征下选用适 宜的药物，并采用适当的剂量、适当的 剂型、适当的给药途径和疗程，以达到 消除临床症状和治愈疾病的目的，同时 采用各种措施防止和减少各种不良反应 的发生。 一、合理用药的标准 1、根据患者的病情并结合患者的全身情况， 选用适当的药物，应用适当的剂量和适当 的疗程； 2、长期用药时，选用的药物必须是既能减 轻症状，又能改善预后，至少对预后无 不利的影响。 3、多种药物合用时，要注意药物之间的相 互作用，应尽量避免增加不利的副作用 和减弱疗效。 4、考虑到药物的价格效益比，尽量选用疗 效相似而价格低廉的药物。应用药物经 济学原理选择合适的药物。 二、临床用药不合理的现象 一）、药物不合理的配伍： 如理化配伍禁忌的药物合用； 药理作用机制相同的药物配伍； 药物代谢相互影响的药物的配伍等。 二）对病人基本病理生理情况了解不够二）对病人基本病理生理情况了解不够 循环系统病变; 消化系统疾病; 泌尿系统疾病; 特殊人群:老年人; 新生儿 儿童 孕妇 授乳妇 三）未强调给药方案的科学合理三）未强调给药方案的科学合理 剂量 途径 次数 疗程 三）未强调个体化给药三）未强调个体化给药 特殊生理状态 老年人 新生儿 儿童 孕妇 授乳 妇 特殊病理状态 肝功能不全 肾功能不全 免疫功能 缺陷 老年人用药的特点老年人用药的特点 疾病的复杂性 合用的品种多 不良反应较多 病情的变化快 小儿药动学特点小儿药动学特点 药物酶系不成熟，血浓度偏高 肾发育不全，药物排泄减少 胞外溶液量大，药物消除慢 药物与血浆蛋白的结合松，游离药物 多 孕妇药动学特点孕妇药动学特点 血容积大，肾血流量大，分布容积大 ； 剂量宜增，对药物毒性敏感； 药物通过胎盘，影响胎儿； 三、药物的生物利用度与合理用药: 是反映所给药物进入病人体循环的药量 比例,它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过 肝脏而达到体循环血液中药量占口服剂量 的百分率。 不同的药物生物利用度可以不同。 第二节 国家基本药物抗感染药；镇 痛、解热、抗炎药；肾上腺皮质 激素类药的临床合理应用。 附基本药物目录 抗微生物药 (一)青霉素类 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂 苯唑西林 Oxacillin 注射剂 氨苄西林 Ampicillin 注射剂 哌拉西林 Piperacillin 注射剂 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型 (二)头孢菌素类 头孢唑林 Cefazolin 注射剂 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒 剂 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、 注射剂 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂 一、临床合理应用 抗生素抗菌药物 临床抗菌药物滥用现象严重: 抗菌药消炎退热药抗菌药消炎退热药 抗菌药预防所有感染抗菌药预防所有感染 以广谱抗菌药对付常见感染以广谱抗菌药对付常见感染 新、贵品种的疗效优于老、廉品种新、贵品种的疗效优于老、廉品种 个人老经验就是真理个人老经验就是真理 抗菌药物的临床药理 抗菌药物的体内过程 吸收 许多抗菌药物口服吸收不完全，如青 霉素，多数头孢菌素类。某些抗菌药物口服 吸收迅速而完全。 房水和眼内组织 多数药物不易达到有效浓度 。 代谢 体内代谢或原型排出。 排泄 大部分抗菌药物主要由肾排泄，部 分药物由肝胆系统排泄。 肾排泄 青霉素类和头孢菌素类的多数品 种和氨基糖苷类等药物主要自肾脏排泄 。 粪排泄 红霉素、四环素、利福平等粪中浓 度 可较高。 分布 主要全身分布。但下列部位特殊。 骨:克林、林可、磷、氧氟、依 诺、环丙 前列腺:氟喹诺酮、红、SMZ、TMP 、四 胆汁:大环丙酯、林可、利福、哌酮、 曲 松； 庆大等、氨苄、哌拉 浆膜腔:大多药可入，除包裹积液或 脓稠 抗菌药在抗菌药在CSFCSF中的浓中的浓 度度 脑膜无炎症时脑膜无炎症时 脑膜炎时脑膜炎时 脑膜炎时脑膜炎时 脑膜炎时脑膜炎时 CSPCSP浓度浓度MIC CSPMIC CSP浓度浓度MIC CSPMIC CSP浓度浓度0.8/d0.8/d） 伊曲康唑伊曲康唑 利福平利福平 呋新呋新 两性两性B B 乙胺丁醇乙胺丁醇 西丁、四西丁、四 乙硫异烟胺乙硫异烟胺 氨曲南氨曲南 氟康唑氟康唑 美罗培南美罗培南 5FC 5FC 甲硝唑甲硝唑 氧氟沙星氧氟沙星 阿昔洛韦阿昔洛韦 环丙、培氟环丙、培氟 阿米卡星阿米卡星 万古万古 二、各类抗菌药物的特点 -内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类 青霉素类特点 繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒低 对敏感菌感染疗效肯定 价廉 青霉素在治疗脑膜炎和流行性脑脊 髓膜炎时可作为首选药物与磺胺嘧啶联 用;氨苄西林次选药。 氯霉素、红霉素、四环素、磺胺 等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性，不 宜联合使用。 苯唑西林 主要用于耐青霉素的金葡菌所致的感染 。 对肺炎球菌、其它链球菌及对青霉素敏 感的葡萄球菌感染不宜采用本品，对中 枢感染不宜使用。 氨苄西林（安必仙） 广普，对G+ 、G-均有作用，但不耐酶。 对G+菌抗菌作用不及青霉素G，对G-菌的 抗菌作用较磷霉素、四环素略强，但不及庆 大霉素、卡那霉素、多粘菌素B。 哌拉西林 主要用于绿脓杆菌和各种敏感G-菌所 致感染，也用于肠球菌和类杆菌所致的 败血症、腹腔感染等。 与氨基糖苷类联合用于粒细胞减少症 免疫缺陷患者的感染。 他唑西林(哌拉西林/他唑巴坦) 可能发生严重持久的腹泻，须考虑抗 生素诱导的假膜性肠炎。 阿莫西林 阿莫西林克拉维酸钾 具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格 昂贵 头孢特点 头孢菌素抗菌谱 G+ G- 一代一代 + + + 二代二代 + + + 三代三代 + + + 四代四代 + + + 第一代头孢 GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他 结合率 头孢、噻吩+中中中单低体内代谢 头孢、噻啶 +不耐高低明显入CSF 头孢、氨苄 +耐低低低 头孢、唑啉 +耐高高单低 头孢、拉定+耐高低低无钠、口服 + 注射 头孢唑啉 对G-菌作用在第一代头孢 菌中最强。 头孢羟氨苄 一般不用于婴儿和新生儿。 第二代头孢 G+一代二代三代 G-一代二代三代 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用 呋新Cefuroxime 低毒、耐酶、入脑 替安Cefotian难入脑 孟多Cefamandole出血倾向 头孢呋辛酯 注意：味苦，整片吞服。 第三代头孢 肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他 噻肟+耐肾肝内代谢 哌酮+不耐肝胆出血倾向 曲松+ +耐肝胆半衰期长， 入CSF多 他定+耐肾免疫缺陷 者感染 头孢曲松 婴儿最好不用。 内酰胺酶抑制剂 舒巴坦舒巴坦 他唑巴坦他唑巴坦 克拉维酸克拉维酸 抑酶作用抑酶作用 入入CSF CSF 国产国产 肠肠杆菌科杆菌科 + + + + + + + + 绿绿脓、沙雷脓、沙雷 + + + + 不动杆菌不动杆菌 肠球菌肠球菌 + + + + + + 嗜麦芽窄食嗜麦芽窄食 单胞菌单胞菌 + 中枢感染中枢感染 + + + + 氨苄西林氨苄西林 阿莫西林阿莫西林 头孢哌酮头孢哌酮 哌拉西林哌拉西林 舒巴坦舒巴坦 克拉维酸克拉维酸 舒巴坦舒巴坦 三唑巴三唑巴坦坦 基本药物目录： (三)氨基糖苷类 阿米卡星 Amikacin 注射剂 庆大霉素 Gentamycin 注射剂 (四)大环内酯类 红霉素 Erythromycin 口服常释剂型、注射剂 阿奇霉素 Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂 (五)其他抗生素 克林霉素 Clindamycin 口服常释剂型、注射剂 磷霉素 Fosfomycin 注射剂 氨基糖甙类抗生素 重要的常用抗生素 静止期杀菌剂 浓度依赖性抗生素 PAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4- 8h稳定 不需作过敏试验 耐钝化酶品种对耐药菌有效 不同程度的耳、肾毒性 价格便宜 主要适应证 革兰阴性杆菌感染 严重病例联合用药 革兰阳性杆菌严重感染 肠球菌属、草绿色链球菌感染 金葡菌、表葡菌感染 结核、非典型分支杆菌感染 大观霉素 淋病 巴龙霉素 肠阿米巴、隐孢子虫感染 毒 性 前庭毒 卡卡 链链 西梭西梭 庆庆 妥妥 4.7 3.6 2-9 1.27 0.44.7 3.6 2-9 1.27 0.4 耳蜗毒 卡卡 阿米阿米 西梭西梭 庆庆 妥妥 1.6 1.5 1.4 0.5 0.41.6 1.5 1.4 0.5 0.4 肾毒 妥妥链链卡，卡， 阿米阿米庆、妥庆、妥 林可类 抗抗G+ + G+ + 抗厌氧菌抗厌氧菌 克林优于林可克林优于林可 * *抗菌作用强抗菌作用强 * *血、骨、骨髓、关节中浓度高血、骨、骨髓、关节中浓度高 * *伪膜性肠炎发生率低伪膜性肠炎发生率低 大环内酯类新品种 T1/2b(h)抗菌作用剂量、用法 罗红 Roxithromycin13次于红0.3, 分1-2次 克拉 Clarithromycin4.7对胞内病原0.5, 分2次 作用强 阿齐 Azithromycin12-14同上0.25, 顿服 罗他 Rokitamycin2次于红0.2 tid 半衰期长，组织内浓度高，不良反应少 磷酶素特点 o化学合成类药物 l对耐药菌有效 l与其他抗生素协同作用 l组织分布好：蛋白结合率低，入CSF q谱广，对常见致病菌具良好作用 o毒性低 o肝肾功能不全者安全使用 o价廉 基本药物目录： (六)磺胺类 复方磺胺甲恶唑 CompoundSulfamethoxazole 口服常释剂型 (七)喹诺酮类 诺氟沙星 Norfloxacin 口服常释剂型 环丙沙星 Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂 左氧氟沙星 Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂 氟喹诺酮类 q广谱：G为主，耐药菌，衣原体，支原体等 胞内病原 q杀菌剂，抗生素后续作用(PAE) q口服生物利用度较高，分布广 q胞内穿透力强 q作用于DNA旋转酶，小儿，孕妇不宜应用 q细菌耐药快，交叉耐药 氟喹诺类品种比较 GG血浓度不良交互给药 反应 作用 氟哌酸诺氟+ +1.6有口 氟啶酸依诺+ +3.7稍多较多口 甲氟哌酸 培氟+ +3.8稍多有口 氟嗪酸氧氟+5.6较少少口注 环丙氟哌 环丙+2.6有口注 基本药物目录 (八)硝基呋喃类 呋喃妥因 Nitrofurantoin 口服常释剂型 (九)抗结核病药 (十)抗麻风病药 （十一）抗真菌药 氟康唑 Fluconazole 口服常释剂型 制霉素 Nysfungin 口服常释剂型 (十二)抗病毒药 阿昔洛韦 Aciclovir 口服常释剂型 利巴韦林 Ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射 剂 抗艾滋病用药 注释2 脆弱类杆菌 甲硝唑氯、克林、头霉素 厌氧球菌青G氨青、克林、红、 甲硝唑 念珠菌、隐球菌5FC+两性B 酮康 唑、咪康唑、氟 康唑 深部真菌两性B同上 抗菌药物的不良反应 毒性反应 肾毒性；肝脏；血液系统；胃肠 道。 神经精神系统；如“青霉素脑病”，氨 基糖苷类对第8对脑神经的损害，氨基糖苷类 、多粘菌素类、林可霉素及四环素类偶可发 生神经肌肉接头阻滞作用。 变态反应：过敏性休克；皮疹；药物热。 二重感染; 细菌的耐药性。 基本药物目录 四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药 (一)镇痛药 芬太尼 Fentanyl 注射剂 哌替啶 Pethidine 注射剂 (二)解热镇痛、抗炎 对乙酰氨基酚 Paracetamol 口服常释剂型、颗粒 剂 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型 布洛芬 Ibuprofen 口服常释剂型 双氯芬酸 Diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂 型 吲哚美辛 Indometacin 栓剂 感冒的概念： 急性上呼吸道感染：是指鼻腔、咽或 喉部急性炎症的概称。是呼吸道最常 见的一种传染病。常见病因为病毒， 少数由细菌引起。患者不分年龄、性 别、职业和地区。 病因学 急性上呼吸道感染约有7080由病毒引起。主 要有流感病毒（甲、乙、丙）、副流感病毒、呼吸 道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、埃可病毒、柯萨奇 病毒、麻疹病毒、风疹病毒。细菌感染可直接或继 病毒感染之后发生，以溶血性链球菌为多见，其次 为流感嗜血杆菌、肺炎球菌和葡萄球菌等。偶见革 兰阴性杆菌。其感染的主要表现为鼻炎、咽喉炎或 扁桃腺炎。 感冒可能会引发细菌感染，但是千万 不可随便使用药物治疗。在人体免疫系统 杀死病毒后，绝大部分感染会自动痊愈。 盲目药物治疗会增强细菌抗药性，也不利 于人体免疫系统发挥正常的作用。 感冒的药物治疗 由于感冒发病急，症状复杂多样，因 而至今没有一种药物能解决所有问题，因 此，治疗感冒用药复方制剂较多。市场上 出售的感冒用药主要有三类：一类是纯中 药复方制剂，另一类是中西药结合复 方制剂，第三类是纯化学药物复方制 剂。 纯中药复方制剂 中医将感冒分为风寒型感冒、风热型感冒 、暑湿型感冒和时行感冒（流行性感冒） 四种类型。根据辨证施治的原则，不同类 型的感冒应选用不同的中成药治疗。 风寒型感冒：病人可选用伤风感冒冲剂、感 冒清热冲剂、九味羌活丸、通宣理肺丸、 午时茶颗粒等药物治疗。若病人兼有内热 便秘的症状，可服用防风通圣丸治疗。忌 用桑菊感冒片、银翘解毒片、羚翘解毒片 、复方感冒片等药物。 风热型感冒：病人可选用香雪抗病毒 口服液、感冒退热冲剂、板蓝根冲剂、 银翘解毒丸、羚羊解毒丸等药物治疗。 风热型感冒病人忌用九味羌活丸、理肺 丸等药物。 暑湿型感冒：病人可选用藿香正气水 、银翘解毒丸等药物治疗。如果病 人胃肠道症状较重，不宜选用保和 丸、山楂丸、香砂养胃丸等药物。 时行感冒：病人的症状与风热感冒的症状相 似。但时行感冒病人较风热感冒病人的症 状重。病人可表现为突然畏寒、高热、头 痛、怕冷、寒战、头痛剧烈、全身酸痛、 疲乏无力、鼻塞、流涕、干咳、胸痛、恶 心、食欲不振，婴幼儿或老年人可能并发 肺炎或心力衰竭等症状。治疗应以清热解 毒、疏风透表为主。 病人可选用香雪抗病毒口服液、防风 通圣丸、重感灵片、重感片等药物治疗。 如果时行感冒的病人单用银翘解毒片、强 力银翘片、夏桑菊感冒片或牛黄解毒片等 药物治疗，则疗效较差。 纯西药制剂 针对症状治疗的药物，以下西药成份可 以缓解感冒时的主要临床症状。 1.解热镇痛药。抗感冒药中常用的解热镇 痛成分包括对乙酰氨基酚、阿司匹林、 布洛芬、和非那西丁等。此类药物具有 较好的退热和缓解头痛、关节痛的作用 ，常常用于感冒后头痛、全身无力，关 节疼痛等症状的治疗。药物种类很多， 配方也不同，特别是复方制剂，除解热 镇痛药外，常常针对不同症状配有其他 成分。 2.血管收缩药 感冒时常常会出现鼻塞的症 状，主要原因是感冒引起鼻窦、鼻腔黏膜血管 充血。而血管收缩药如苯丙醇胺（PPA）、 伪麻黄碱等可作用于呼吸道黏膜的肾上腺素 受体，通过收缩黏膜血管，有效减轻鼻窦、鼻 黏膜充血，从而解除鼻塞症状。 3.抗过敏药 感冒后患者可出现打喷嚏和 鼻涕，主要是由于感冒引起的过敏物质释放 导致的，抗过敏药可使下呼吸道的分泌物干 燥和变稠，减少打喷嚏和鼻涕，同时具有轻 微的镇静作用，可让感冒患者进行适当的休 息。可单独使用，也可加入解热镇痛类药配 合使用。 临床上常用具有抗过敏作用成分的药 物消除上述症状，有马来酸氯苯那敏（扑 尔敏）、苯海拉明、盐酸曲普利啶等。 4.中枢性镇咳药 感冒时常出现咳嗽、少量 咳痰，消除此症状抗感冒药中常含有中枢性 镇咳成份氢溴酸右美沙芬或可待因或咖啡因 。右美沙芬的镇咳作用显著，与相同剂量的 可待因作用相同或稍强。这类药物一般都加 在复方制剂中，除镇咳外还有加强解热镇痛 药的疗效和抵消抗过敏药所引起的嗜睡作用 。 5.抗病毒药成份 不论普通感冒还是流感 都是由于病毒引起，因此有的抗感冒药成份 中含有抗流感病毒成份的药如金刚烷胺、葵 烷胺盐酸盐等。服用含有金刚烷胺的药物可 出现多动、抑郁、失眠、幻觉等。此类药物 婴儿用药的安全性和有效性尚不明确，孕妇 用药为C级，有致畸作用，老年人用量减半。 临床上用的抗感冒药常以复方制剂为主 ，抗感冒药中各有效成分之间可协同作用 ，从而提高疗效，减轻嗜睡症状等副作用 。如：氨酚曲麻片（联邦菲迪乐）：对乙 酰氨基酚水杨酰胺+伪麻黄碱+咖啡因+盐 酸曲普利啶 中西药复方制剂 中西药物复方制剂是我国的医药行业的特 色，很多抗感冒药是中药成份和西药成份组 成的复方制剂，如速效感冒胶囊含乙酰氨基 酚、咖啡因、扑尔敏、中药人工牛黄；感冒 清含乙酰氨基酚、扑尔敏、盐酸吗啉胍、中 药大青叶、穿心莲、板蓝根、岗梅、山芝麻 等； 上呼吸道感染抗菌药物的使用 上呼吸道感染而选用抗菌药物的人相当 多，但要注意因感冒一般是由病毒引起的 ，仅有小部分可能会混合细菌感染，且常 发生在得病的几天以后。而抗生素是用来 抵抗细菌，对病毒无效，所以滥用抗生素 在产生毒副作用时并没有带来治疗效果。 但对于超过65岁的老人或慢性疾病患 者，因为身体天然防御的能力较弱，上呼 吸道感染更让其他病毒、细菌有机可趁， 入侵鼻窦、中耳、支气管，甚至引起肺炎 致死。因此要注意适时的使用抗菌药物。 因其致病源多由溶血性链球菌引起, 次为流感嗜血杆菌、肺炎球菌、葡萄球 菌等引起。选药时要针对以上细菌选药 。 1、 急性细菌性咽炎及扁桃体炎 病原菌主要为A组溶血性链球菌，少 数为C组或G组溶血性链球菌。 治疗原则：针对溶血性链球菌感染选用抗菌药物。 1）.青霉素为首选，可选用青霉素G，可肌注普鲁卡 因青霉素或口服青霉素V，或口服阿莫西林。对怀 疑有耐药可选青霉素+酶抑制剂：如阿莫西林+舒巴 坦或棒酸。 2）.青霉素过敏患者可口服红霉素等大环内酯类。 3.其他可选药有口服第一代或第二代头孢菌素，如头 孢呋辛，磺胺类药不易清除咽部细菌，四环素类耐 药者多见，这两类药物均不宜选用。疗程均为10天 。 2 急性细菌性中耳炎 病毒性上呼吸道感染可合并轻度中耳炎 表现，不需用抗生素。如为急性细菌性中 耳炎的临床诊断，可予以抗菌治疗。病原 菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫 拉菌最为常见，三者约占病原菌的近80 ；少数为A组溶血性链球菌、金葡菌等。 治疗原则：应覆盖肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 和卡他莫拉菌。疗程710天。 病原治疗： 1.初治宜口服阿莫西林。如产酶菌株多见时， 也可选用阿莫西林/克拉维酸或/舒巴坦口服 。 2.其他可选药物有复方磺胺甲噁唑和第一代、 第二代口服头孢菌素，如头孢呋辛。 抗感冒的三大误区 一、 治必输液：只要一感冒发烧，到医 院必挂上吊瓶。儿童普通上感只要不脱水 ，原则是能口服尽量口服，否则易产生诸 如血管炎等并发症，大量液体还会对儿童 幼小的心脏造成损