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药物化学第药物化学第 1313 章（抗肿瘤药物）章（抗肿瘤药物） 重、难点提示和辅导重、难点提示和辅导 一一 抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物的分类 抗肿瘤抗肿瘤 药物药物 烷化剂：烷化剂： 氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类 抗代谢药物抗代谢药物： 嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物 抗肿瘤天然药物抗肿瘤天然药物：抗肿瘤抗生素及抗肿瘤植物药有效成分 金属配合物抗肿瘤药物金属配合物抗肿瘤药物 二抗肿瘤药物典型代表药的结构、化学名、性质及应用二抗肿瘤药物典型代表药的结构、化学名、性质及应用 药品名 结 构化学名性质及应用 环磷酰 胺(癌 得星) N，N-双-（b-氯 乙基）-N-（3- 羟丙基）磷酰二 胺内酯一水合物 白色结晶或结晶性粉末, 可溶于水。主要用于恶 性淋巴瘤、急性淋巴细 胞白血病、多发性骨髓 瘤、肺癌、神经母细胞 瘤等， 塞替哌 三（1-氮杂环丙 基）硫代磷酰胺 白色结晶性粉末，易溶 于水、乙醇等。临床上 主要用于治疗卵巢癌、 乳腺癌、膀胱癌和消化 道癌 卡莫司 汀（卡 氮芥） 1，3-双-（2-氯 乙基）-1-亚硝基 脲 无色或微黄色结晶或结 晶性粉末，溶于乙醇或 甲醇，不溶于水。主要 用于脑瘤及中枢神经系 统肿瘤， 洛莫司 汀（环 己亚硝 脲） N-环己基-N- （b-氯乙基）-N- 亚硝基脲 淡黄色结晶性粉末，溶 于乙醇，几乎不溶于水。 临床上主要用于何杰金 氏病、肺癌及若干转移 性肿瘤的治疗 氟尿嘧 啶（5- 氟尿嘧 啶） 5-氟- 2，4（1H，3H）- 嘧啶二酮 白色或类白色结晶或结 晶性粉末，略溶于水， 微溶于乙醇。用于治疗 绒毛膜上皮癌及恶性葡 萄胎，对结肠癌、直肠 癌、胃癌、乳腺癌、头 颈部癌等有效。 盐酸阿 糖胞苷 1b-D-阿拉伯呋喃 糖基-4-氨基- 2（1H）-嘧啶酮 盐酸盐 白色细小针状结晶，极 易溶于水，略溶于乙醇， 有旋光性。临床主要用 于治疗急性粒细胞白血 病。 巯嘌呤 6-巯基嘌呤一水 合物 黄色结晶性粉末，极微 溶于水和乙醇，遇光易 变色。临床对绒毛膜上 皮癌和恶性葡萄胎有显 著疗效。 甲氨喋 呤 L-（+）-N-对- （2，4-二氨基 -6-喋啶基）甲基 甲胺基苯甲酰基 谷氨酸 橙黄色结晶性粉末。几 乎不溶于水，易溶于稀 碱、稀盐酸。临床主要 用于治疗急性白血病、 绒毛膜上皮癌和恶性葡 萄胎。 顺铂 （Z）-二氨二氯 铂 亮黄色或橙黄色的结晶 粉末，微溶于水，不溶 于乙醇。为顺式异构体。 临床主要用于治疗膀胱 癌、前列腺癌、肺癌、 头颈部癌、乳腺癌、恶 性淋巴癌和白血病等。 卡铂 （碳铂） 顺二氨络（1，1- 环丁烷二羧酸） 铂 白色粉末，略溶于水， 不溶于乙醇。临床主要 治疗小细胞肺癌、卵巢 癌等。 三抗肿瘤药物重要的化学
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