常用口服药药理作用

常用口服药药理作用 降压药物： .血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、贝那普利、依那普利 药理作用：【药理毒理】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂， 使血管紧张素 不能转 化为血管紧张素 ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留 。本 品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管 楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 不良反应：皮疹，味觉缺失，干咳，少数情况下可以引起肾衰。 .血管紧张素受体阻滞剂：替米沙坦、缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦 药理作用：坎地沙坦为选择性血管紧张素受体（AT1）拮抗剂，通过与血管平滑肌 AT1 受 体结合而拮抗血管紧张素的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙 坦可 通过抑制肾上腺分泌醛固酮 而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶，不影 响缓激肽降解。 不良反应：这种药物偶然可以引起头晕等症状 3. 受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔 药理作用： 对 1-受体有选择性阻断作用，能减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延 缓房室传导时间，还有收缩血管、支气管平滑肌的作用 不良反应：失眠，手脚发凉，乏力，抑郁，心率缓慢还有哮喘样症状，也可能引起性功能 减退 4.钙离子通道阻滞剂：硝苯地平控释片（拜新同） 、硝苯地平缓释片（尼福达） 、心痛定、 氨氯地平、地尔硫卓、非洛地平缓释片（波依定） 药理作用：硝苯地平通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运， 抑制钙离子向细胞内的 流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。 不良反应：可导致心悸，踝关节肿胀，便秘，头痛头晕等 5.利尿剂：呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪 药理作用：呋塞米能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。抑制前列腺素分解酶的 活性，使前列腺素 E2 含量升高，从而具有扩张血管作用。螺内酯作用于远曲小管和集 合管，阻断 Na-K和 Na-H交换，结果 Na、C1和水排泄增多， K、Mg2和 H排泄减少，对 Ca2和 P3的作用不定。本药对肾小管以外 的醛固酮靶器官也有作用。 不良反应：水和电解质平衡失调:较常见。失钾及所引 起的低钾性碱中毒是其主要危险。 心竭患者同 时使用洋地黄类药物时,由于低钾可以加重洋地黄对心肌的毒性 可诱发或加重心律失常：速尿、利尿酸和噻嗪类利尿药均能促进尿中钾离子和镁离子 的排泄，容易使患者因缺钾或缺镁导致心律失常。 可引起高血脂症：长期口服速尿或噻嗪类利尿药，可使患者的血清甘油三酯、总胆固 醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白升高，并使高密度脂蛋白降低，从而容易诱发或加重 患者的动脉硬化和冠心病。 可引起高尿酸血症：有些利尿药如利尿酸、速尿等，在其发挥药效的过程中可抑制尿 酸的排出。长期服用这些药物，可使患者出现高尿酸血症，甚至诱发痛风。 可引起血糖升高：噻嗪类利尿药可降低患者对碳水化合物的耐受性。长期应用这类药 物，可使患者的血糖升高，从而引起一过性高血糖。 有耳毒性反应：尿少或肾功能不全的患者，在静脉注射速尿或利尿酸等利尿药物时， 容易出现一过性或永久性耳聋。这些利尿药如与庆大霉素、妥布霉素等氨基糖甙类抗生素 合用，还可加重患者的耳毒性反应。 可引起急性间质性肾炎：有些利尿药如双氢克尿噻和氨苯喋啶等，若长期联合应用， 可对患者的肾脏产生毒性反应，或使患者出现迟发型过敏反应，形成急性间质性肾炎，严 重的还可引起急性肾功能衰竭。 可引起渗透性肾病：低钠、脱水或肾血流量减少的患者，若长期或大剂量地应用渗透 性利尿药如甘露醇等，可出现肾皮质淤血及近曲小管上皮细胞肿胀，从而形成渗透性肾病。 抗凝药 拜阿司匹林、华法令、氯吡格雷 药理作用：药理学 a 镇痛作用 ：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激 敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢 镇痛（可能作用于下视丘）的可能性； b 抗炎作用 ：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制 前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制 溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； c 解热作用 ：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血 流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在 下视丘的合成受到抑制有关； d 抗风湿作用 ：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； e 抑制血小板聚集的作用 ：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成 而起作用。 【药理毒理】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制 ADP 与血小板受体 的结合，随后抑制激活 ADP 与糖蛋白 GPb/a 复合物，从而抑制血小板的聚 集。本品也可抑制非 ADP 引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品 通过不可逆地改变血小板 ADP 受体，使血小板的寿命受到影响。 不良反应： 阿司匹林：1.过敏反应，皮疹，一旦出现，立即停药。 2.上腹部不适，恶心，纳差，为药物对胃肠刺激所致。可采用常溶制剂，微粒 化制剂或泡腾片。对胃的刺激小，也可以与食物同时服用以减轻症状。 3.PC 降低，出血倾向 （1）上消化道出血，多发生在有慢性胃病史病人。一旦发生，立即停药。必要 时行纤维胃镜检查，以明确出血部位和病变的性质，对出现出血者，处理：推 荐使用局部的止血措施如口服凝血酶，胃粘膜保护剂，胃酸抑制剂，避免全身 性使用促凝药物，以免诱发心肌事件的发生。 (2)皮肤出血点：为药物抗 PC 作用所致 处理：减少剂量或停药后消失 （3）颅内出血：常见与合并 Hp 者，因此在血压满意控制之前，应避免使用。 （4）对外科手术的影响：术前为保险期间，必须使用阿斯匹林一周以上，否则 容易出现手术创面的广泛出血。对必须局部进行的手术，停药后可监测 PC 功 能，在 PC 聚集率恢复到50% 时，即可行手术。对急症手术，立即停用阿斯匹 林，并可输注新鲜 PC，可发挥作用 华法林：主要的不良反应是与抗凝有关的出血。轻度仅表现为皮肤穿刺部位的 淤斑、皮肤紫癜、牙龈出血、血尿，中度表现为消化道大出血、大咯血、肌肉 深部出血，出现血色素的明显下降；严重者可能发生心包积血、颅内出血而危 及生命 氯吡格雷：常见的不良反应有皮疹、腹泻、消化不良、胃炎、便秘、腹痛、消 化不良、颅内出血、消化道出血（发生率与阿司匹林相似，与阿司匹林合用则 出血发生率增加）。严重的中性白细胞减少症（ 0 . 45 x10 6L ）极少见， 发生率与阿司匹林相似，但比唆氯匹定低。皮疹及其他皮肤损害的发生率为 4 . 0 一 15 . 8 。 扩血管药物 消心痛、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、麝香保心丸 药理作用：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是 松弛血管平滑肌 。ISDN 在体 内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO 与内皮舒 张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多， 从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉 扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压 （前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后 负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减 少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 不良反应：1.低血压，静脉给药容易发生。硝酸甘油容易出现，二硝较少见。 处理：小剂量开始，逐渐增加剂量，密切观察血压的变化，血容量不足，合并 使用其它的扩血管药物，大剂量利尿时口服给药也容易发生。 处理：应考虑减少利尿剂，扩血管药的剂量。 2.头痛，颜面潮红，常见 为药物扩血管所致，也为药物在体内发挥作用表现。 多发生在用药早期，坚持用药症状可减轻并逐渐消失。 处理：减少给药剂量，症状减轻或消失后再逐渐增加药量，可克服这种不良反 应。 3.心动过速，为药物扩血管后引起的反射性交感神经兴奋所致。 处理：与 -B 合用可减轻症状。 4.硝酸酯耐药，长期应用出现，确切机制不能确定（目前认为与硝酸酯在体内 释放 NO 过程中使体内硫基过度消耗。 ） 调脂类药物 阿托伐他丁钙、瑞舒伐他丁钙、辛伐他丁、非诺贝特 药理作用：阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属 HMG-CoA 还原酶抑制剂。本 身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限 速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体 合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平 降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥 样硬化和冠心病的防治产生作用。 瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。HMG-CoA 还原酶 是 3-羟-3-甲戊二酰辅酶 A 转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固 醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高， 并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示， 瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝 LDL 受体数量，由此增强对 LDL 的摄取和分解 代谢，并抑制肝脏 VLDL 合成，从而减少 VLDL 和 LDL 颗粒的总数量。 非诺贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成 并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白 A1 和 A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿 酸作用。动物实验表明，非诺贝特具有致畸性和致癌性。 副作用：1.转氨酶升高 这类药物主要通过肝脏的细胞色素 P450 酶系代谢，有基础肝病者（包括脂肪 肝）用药后常引起转氨酶升高（低于正常上限的 3 倍）发生率约 2%，一般不 影响治疗。 应， （1）对明显升高者，应减少用药量，因转氨酶升高与用药剂量大小有关， 一般用药后 4-6 周复查肝功。药物剂量稳定后，每半年查一次肝功。(2) 用药前 GPT 轻度升高的患者，用药后 GPT 水平没超过正常值上限的三倍，可继用药。 2.肌肉症状; 长期使用 Digoxin 时，建议采用常规剂量半量给药。 6.对已出现 Digoxin 过量者，应停用 Digoxin，补钾，镁并根据心律失常情况采 用对症治疗，禁用利尿剂促 Digoxin 排泄。 疏通血管、活血化瘀类药物 通心络胶囊、芪参胶囊、参松养心胶囊、稳心颗粒 药理作用：【功能主治】 益气活血，通络止痛 。用于冠心病心绞痛证属心气 虚乏、血瘀络阻者。症见胸部憋闷、刺痛、绞痛固定不移，气短乏力，心悸自 汗，舌质紫暗或有瘀斑，脉细涩或结代【功能与主治】 益气活血，化瘀止痛 。 用于冠心病稳定型心绞痛证属气虚血瘀者，症见胸部刺痛或隐痛、胸闷气短， 心悸头晕，倦怠乏力，汗出，舌淡暗或有瘀斑，脉弦细或细涩者。 益气养阴， 活血通络，清心安神 。用于治疗冠心病室性早搏属气阴两虚，心络瘀阻证，症 见心悸不安，气短乏力，动则加剧，胸部闷痛，失眠多梦，盗汗，神倦懒言。 【功能与主治】 对心律失常有较好的调整，可改善微循环，并增强心肌的收 缩力 。益气养阴，定悸复脉，活血化瘀。主治气阴两虚兼心脉瘀阻所致的心悸 不宁，气短乏力，头晕心烦，胸闷胸痛。适用于各种原因引起的早搏、房颤、 窦性心动过速等心律失常。 不良反应： 通心络胶囊：个别患者用药后可出现胃部不适 芪参胶囊:个别患者服药初可感头昏或头胀，继续服用或减量症状可消失 参松养心胶囊：个别患者服药期间可出现胃胀。 稳心颗粒：不同程度恶心、纳差、皮疹等副作用。 保肾类药物 百令胶囊、海昆肾喜胶囊、尿毒清颗粒 药理作用： 海昆肾喜 -化浊排毒 。用于慢性肾功能衰竭（代尝期、失代偿期和尿毒 症早期）湿浊证，症见恶心，呕吐，纳差，腹胀，身重困倦，尿少，浮肿，苔 厚腻。 不良反应：海昆肾喜胶囊：个别患者服用后出现胃脘不适，纳差。 增强胃动力类药物 莫沙必利片-为选择性 5-羟色胺 4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元 及肌间神经丛的 5-HT4 受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消 化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。 不良反应：主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性 粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶（GOT） 、谷丙转氨酶（GPT） 、碱性 磷酸酶（AKP） 、 -谷氨酰转肽酶（GGT）升高。 多潘立酮片不良反应：.偶见瞬时性、轻度腹部痉挛。 2.有时血清泌乳素水平会升 高，但停药后即可恢复正常 保护胃粘膜 奥美拉唑胶囊、埃索美拉唑、铝碳酸镁片、法莫替丁、猴头菌颗粒 药理作用 ：法莫替丁 -对胃酸分泌有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌 ；奥美拉 唑-为 H+,K+-ATP 酶质子泵抑制剂，通过小肠吸收后，经血液循环，在胃壁浓集， 从而抑 制胃酸 。铝碳酸镁片- 有明显抗酸作用，并兼有胃黏膜保护作用，对胆酸也有一定吸附作 用，其作用迅速、温和、持久。 奥美拉唑胶囊不良反应：腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转氨 酶增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等 铝碳酸镁片不良反应：大剂量服用可能有胃肠道不适，如消化不良和软糊状便。 法莫替丁不良反应：少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部 潮红、白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高等。 营养神经类药物 甲钴安片，甲钴胺是一种内源性的辅酶 B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱 氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。 不良反应：糖衣片：有时会出现食欲不振、恶心、腹泻等症状（0.87%)，偶见 皮疹（0.09%) 。注射液：偶有皮疹、头痛、出汗发热等不适 抗眩晕类药物 倍他司丁- 内耳循环障碍的改善作用 ；增加内淋巴水肿的耳蜗血流量；脑内血流量的改善 作用 不良反应：偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等，个别病例偶有恶心、头 晕、头胀、出汗等，一般不影响继续服药。 强心药 地高辛-治疗剂量时 1、 正性肌力作用 ：本品选择性地与心机细胞膜 Na+-K+ATP 酶结合而抑制该酶 活性，使心肌细胞膜内外 Na+K+主动偶联转运受损，心肌细胞内 Na+浓度升高， 从而使肌膜上 Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内 Ca2+增多，肌浆网内 Ca2+储 量亦增多，心