双萜类次生代谢产物

双萜类次生代谢产物紫杉醇 众所周知，紫杉醇是一种抗癌类的次生代谢产物。近年来，随 着科技的进步，人们对紫杉醇的认识逐步加深，紫杉醇的巨大价值 越来越被人们看重！ 紫杉醇从紫杉的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳 定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。结构特点是含有酯键， 对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的 N 原子处于 酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸相对稳定；紫杉 醇可与 MnO2 发生氧化反应，且不易还原。 高效分离纯化紫杉醇的方法包括：、萃取，以红豆杉为原料 获得含有紫杉醇的提取物；、去除胶质，除去提取物中的胶质杂 质；、分离纯化。紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（越细 越好） ，酒精，热回流浸提三次， 真空减压浓缩至热测比重， 氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量氯仿膏，将紫杉 醇含量氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛， 填装到层析柱中，氯仿甲醇梯度洗脱，检测，分段合并浓 缩，得紫杉醇含量半成品，将紫杉醇含量半成品 加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中， 丙酮石油醚梯度洗脱，检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含 量半成品，用丙酮石油醚系统结晶次，抽滤， 真空减压干燥，得紫杉醇含量半成品， 压力层析分离，检测，分段合并浓缩，目标段浓 缩物丙酮石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量 成品。 紫杉醇的药理作用作用机理微管在维持正常细胞功能，包 括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成的调控、激素分泌和细 胞受体的固定等具有重要作用。微管蛋白是微管形成的重要基础。 药效学紫杉醇主要影响 L 一 1210 细胞的周期移行，使细胞阻碍断 在 q 期和 M 期51。使瘤细胞不能分裂变大，井出现多核细胞，阻断 有丝分裂。 紫杉醇的临床应用：紫杉醇为广谱抗癌药，可广泛的应用于肺 鳞癌、肺腺癌、乳腺癌、辜丸胚胎癌、卵巢癌、恶性胸腺癌、胆囊 癌、食道癌、非小细胞肺癌、淋巴癌、膀胧癌、生殖细胞癌、头颈 癌的治疗，特别是用于晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显 著的疗效，被誉为晚期癌症的最后一道防线。为降低毒性，提高其 疗效，近年来临床上陆续开发了紫杉醇的新剂型，包括纳米紫杉醇 (ABI-007)、紫杉醇脂质体和聚合物型 xyotax。并对紫杉醇的发展 进行了展望。 目前大多数有关紫杉醇耐药研究仍停留在细胞系水平，其结果 还需要在机体组织中的研究加以验证，才能转化为在临床实践中克 服耐药的有效方法。减轻紫杉醇的不良反应，提高其生物利用度， 3 克服耐药性，将是未来紫杉醇发展的重点，这样可以进一步提高紫 杉醇的疗效，使其在临床上应用更加广泛。尽管紫杉醇在临床上的 应用还有很多不足，但是紫杉醇类药物仍是一种富有朝气的天然抗 癌药。 近几年来，国外医学界发现紫杉醇除具抗癌作用外，还有其 他医疗效果，它可用来治疗若干种慢性炎症性疾病，如风湿性关节 炎、牛皮癣、特应性湿疹等，这将大大增加紫杉醇的应用领域及销 售量。紫杉醇现已成为世界销量最大的抗肿